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頭孢呋辛鈉
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頭孢呋辛鈉,西藥名。常用劑型有注射劑等。為全身用抗菌藥。用于敏感菌所致的以下病症:呼吸道感染,耳、鼻、喉科感染,泌尿道感染,皮膚和軟組織感染,骨和關節感染,產科和婦科感染,淋病及其他感染等。[1]

                通用名稱         頭孢呋辛鈉                 英文名稱         Cefuroxime Sodium
                漢語拼音         Toubaofuxinna                 藥品類型         全身用抗菌藥
                處方類型         處方藥                 醫保類型         醫保甲類
                參考價格         0.84元-40.23元

警示語

對頭孢菌素類或頭黴素類藥物過敏者禁用本品。

成份

本品主要成份為頭孢呋辛鈉。
化學名稱:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式:分子式:C16H15N4NaO8S
分子量:446.37[2]

性狀

本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。[3]

適應症

本品可用於對頭孢呋辛敏感的細菌引起的下列感染:

  1. 呼吸道感染:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(含氨苄青黴素耐藥菌)、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌(青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌)、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染,如急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。
  2. 耳鼻喉科感染:中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。
  3. 泌尿道感染:由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細菌所致的尿道感染,如急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。
  4. 皮膚和軟組織感染:由金黃色葡萄球菌(青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌)、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細菌所致的皮膚及軟組織感染,如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
  5. 敗血症:由金黃色葡萄球菌(青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌)、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌(含氨苄青黴素耐藥菌)及克雷伯氏桿菌屬細菌所引起的敗血症。
  6. 腦膜炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(含氨苄青黴素耐藥菌)、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌(青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌)所引起的腦膜炎。
  7. 淋病:由淋病奈瑟氏菌(青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌)所引起的單純性(無合併症)及有合併症的淋病,尤其適用於不宜青黴素治療者。
  8. 骨及關節感染:由金黃色葡萄球菌(青黴素酶產酶菌及非青黴素酶產酶菌)所引起的骨及關節感染。

本品尚可用於術前或術中防止敏感致病菌的生長,減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。

規格

注射用頭孢呋辛鈉:按C16H16N4O8S計算(1)0.25g;(2)0.5g;(3)0.75g;(4)1.0g;(5)1.5g;(6)2.0g;(7)2.5g。[4]

用法用量

肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注

  1. 肌內注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水,輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
  2. 靜脈注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水,使溶解成黃色的澄清溶液。
  3. 靜脈滴註:可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶於50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍(氨基糖苷類除外)。

一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌內或靜脈注射。重症感染:劑量加倍,一次1.5g,一日3次,靜脈滴注20~30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30~100mg/kg,分3~4次給藥。[5]

臨床應用及指南

  1. 宋俊超夏洪偉通過醋酸曲安奈德注射液及注射用頭孢呋辛鈉同步鼓室內穿刺抽液治療急性中耳炎的療效觀察,得出結論對急性中耳炎在鼓室內穿刺抽液後予以醋酸曲安奈德聯合頭孢呋辛鈉治療,可改善症候積分,提高治療效果,值得推廣。(北方藥學,2019,16(04):108-109.)
  2. 李曉燕通過對比分析注射用頭孢呋辛鈉與注射用頭孢唑林鈉治療急性細菌性呼吸道感染的療效差異,得出結論與頭孢唑林鈉相比,頭孢呋辛鈉在治療急性細菌性呼吸道感染方面臨床療效優勢更明顯,不良反應發生較少,值得推廣。(北方藥學,2018,15(03):72-73.)[6]

不良反應

  1. 局部的反應,血栓性靜脈炎,鏡檢的部位疼痛;
  2. 胃腸道反應,可有噁心嘔吐、腹瀉、食欲不振,假膜性結腸炎;
  3. 過敏反應,可有皮疹、皮膚瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑、間質性腎炎、表皮剝脫性皮炎;
  4. 對血液系統影響可引起血紅蛋白紅細胞壓積減少,短暫性的嗜酸性粒細胞增多,以及嗜中性的白細胞減少,血小板減少;
  5. 對肝功能的影響可導致,轉氨酶、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶和血清膽紅素一過性升高;
  6. 還可出現結膜炎、陰道炎以及膽汁淤積,溶血性貧血、癲癇以及凝血酶原時間延長等。[7]

注意事項

  1. 交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%-10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
  2. 對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
  3. 有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者,和有腎功能減退者應慎用。
  4. 如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用。
  5. 不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深,但不影響其效價。
  6. 對診斷的干擾:應用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性;本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性,故應用本品期間,應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度;本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶法則不受影響。
  7. 孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告,但其應用仍須權衡利弊後決定。
  8. 兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
  9. 老年用藥:老年患者腎功能減退,須調整劑量。
  10. 、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。[8]

藥物相互作用

  1. 本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
  2. 本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
  3. 本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
  4. 本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。

藥理作用

  1. 本品為第二代頭孢菌素類抗生素,對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內酰胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1-2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。
  2. 其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶酰化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。

藥代動力學

靜脈注射本品1g後的血藥峰濃度(Cmax)為144mg/L;肌內注射0.75g後的血藥峰濃度(Cmax)為27mg/L,於給藥後45分鐘達到。靜脈注射和肌內注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好,能進入炎性腦脊液,細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65-75mg/kg,腦脊液中濃度可達0.1-22.8mg/L。每8小時肌內注射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1-7.8mg/L;注射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5-15mg/L。肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白結合率為31%-41%。本品大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄,尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2)為1.2小時,新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2)延長,同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。

貯 藏

遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。

有 效 期

24個月

執行標準

《中國藥典》2015年版二部[9]

視頻

頭孢呋辛鈉是什麼藥,治什麼病?

參考文獻