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東莨菪鹼
東莨菪鹼
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中文名稱 :東莨菪鹼

英文名稱 :scopolamine

東莨菪鹼(法語、英語:Scopolamine,德語:Scopolamin),又稱左旋-天仙子胺),是一種莨菪烷生物鹼藥物,具有毒蕈鹼受體拮抗劑作用。東莨菪鹼通過在毒蕈鹼乙酰膽鹼受體,充當競爭性拮抗劑發揮其效用;因而它被分類為抗膽鹼藥物、抗毒蕈鹼藥物。是與毒蕈鹼受體抗化劑作用下人工製造的莨菪烷類生物鹼的藥物。藥品主要來源來自茄科植物天仙子、曼陀羅等。 該藥品雖然劇毒,甚至曾被用作犯罪;甚至有「魔鬼的呼吸」別稱,但事實上,因其作為乙酰膽鹼抑制劑的性質,在非常小劑量施作上,可作為合法醫療應用;例如治療暈車的耳後貼劑、手術後的噁心、腸易激綜合徵、胃腸痙攣、腎或膽道痙攣以及手術前給藥以減少呼吸道分泌物。

主要用途

東莨菪鹼為顛茄中藥理作用最強的一種生物鹼,可用於阻斷副交感神經,也可用作中樞神經系統抑制劑。它的作用類似顛茄鹼,但作用較強且較短暫。臨床用的一般是它的氫溴酸鹽,可用於麻醉鎮痛、止咳、平喘,對動暈症有效,也可用於控制帕金森病的僵硬和震顫。 [1]


適應症

鹽酸東莨菪鹼
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[2]

禁忌症

禁用於青光眼前列腺肥大重症肌無力嚴重心臟病器質性幽門狹窄胃腸道梗阻性疾病反流性食管炎潰瘍性結腸炎中毒性巨結腸患者。中毒者可用擬膽鹼藥解救及對症處理。 [3]

用法用量

  • 1.啟程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小時1次,24h內最多服3次。4~10歲兒童可給予75~150μg,>10歲兒童可給150~300μg。東莨菪鹼也可以通過透皮製劑防止暈動病,這種製劑可貼於耳後,3天內可使用1mg。貼膏應在啟程前5~6h應用。此貼膏也可用於成人預防手術後的噁心和嘔吐。
  • 2.東莨菪鹼也可皮下、肌肉或靜脈給藥:用於嘔吐,每次可給予0.3~0.6mg。靜脈注射應以注射用水稀釋。
  • 3.東莨菪鹼0.2~0.6mg常合併阿片全鹼皮下或肌內注射,作為全麻前給藥(於麻醉誘導前30~60min)。
  • 4.東莨菪鹼0.25%~1%溶液或眼膏溶液點眼,可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲,持效時間較短,但仍達3~7天。
  • 5.支氣管哮喘哮喘型支氣管炎:每次0.3~0.5mg靜脈注射,必要時於數小時後重複,以後每天1次即可。

注意事項

東莨菪鹼
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1.(1)毒扁豆鹼,催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。

(2)安定苯巴比苯巴比妥鈉,可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用於莨菪類藥物中毒治療。

(3)硫酸銅0.3~0.5g,溶於100~250ml水中,可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿朴嗎啡催吐。

2.其他:對於暈動病,預防性用藥效果好,與苯海拉明合用可增加療效。為避免經眼給藥時引起全身吸收,可在滴注後用手指在淚囊上加壓2~3min。用藥前應估計前房深度,避免誘發閉角型青光眼。用於眼科時,其毒性反應發生率較其他抗膽鹼藥高。故不宜作為首選藥物。用藥期間避免駕駛或從事有危險的活動。

3.如出現過敏反應應及時停藥。

4.注射時要注意避開神經與血管。如須反覆注射,應左右交替注射,不要在同一部位注射。 [4]

不良反應

東莨菪鹼
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  • 1.心動過速是常見的不良反應,尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。
  • 2.中樞神經系統:大劑量使用時,可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。
  • 5.眼睛:長時間用眼部製劑可引起局部刺激,即結膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外,也可發生幻視。有散瞳作用,可引起視力模糊和畏光。較大劑量時,還可發生睫狀體麻痹。經皮膚給藥可發生眼睛乾澀、發紅或瘙癢,還可導致急性閉角型青光眼。偶見引起瞳孔大小不等及內斜視。
  • 6.皮膚:皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。
  • 7.戒斷症狀:某些患者停用東莨菪鹼皮膚粘貼劑後出現戒斷症狀,包括眩暈、噁心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用藥超過3天者,這些戒斷症狀較常見。偶見經皮膚給藥後導致精神病。

[5]

藥物相應作用

藥物相應作用
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毒扁豆鹼催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。

苯丙胺莨菪鹼類有協同性中樞興奮作用。

妥拉唑啉東莨菪鹼有協同作用。

安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用於莨菪類藥物中毒治療。

顛茄類藥物可使解熱鎮痛藥吸收延遲和減少,並降低解熱效果。

莨菪類藥物有升壓作用,可降低抗高血壓藥物的療效。

顛茄類藥物減緩胃排空,可增加洋地黃類藥物吸收,兩藥長期聯用易致強心苷中毒。

鹼性溶液可使顛茄類生物鹼水解失效。

稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用,不宜同時服用。

硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。

阿托品合用治療有機磷農藥中毒時,可起協同作用,但不良反應也增加,故應注意調整劑量。

全身麻醉藥合用,可減少呼吸道及唾液分泌,防止發生吸入性肺炎,預防發生喉頭水腫和支氣管痙攣。 [6]

參考來源

  • 陳紀平,陳家鐸,唐小玲.   複方丹參,東莨菪鹼和地塞米松治療百草枯中毒的臨床和動…. 《 中國危重病急救醫學 》 , 1997  
  • 朱洪生,黃忠耀,崔世濤等.   實驗性缺血再灌注心肌頓抑與一氧化氮的關係及東莨菪鹼對其影響. 《 中華心血管病雜誌 》 , 1998  
  • 鄧湘平,顧振綸,謝梅林.   夏天無總生物鹼對東莨菪鹼及D—半乳糖所致大鼠學習記憶障礙的影響. 《 WanFang 》 , 2003  
  • 高東艷,陳麗,白玲.   長托寧與東莨菪鹼在心臟病人非心臟術中的應用. 《 臨床麻醉學雜誌 》 , 2005  
  • 卞慧敏,黃玉芳,郭海英.   開心散對東莨菪鹼模型大鼠腦內單胺類神經遞質和膽鹼酯酶活性的影響. 《 CNKI 》 , 2000

文獻來源