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氯胺酮(英语:Ketamine),俗称小姐、K仔、K粉、K他命、克他命、恺他命、白粉,在台湾,经常被称为裤子(相对于衣,衣代表的是Ecstasy 的第一个字母)、下面(相对于穿在上面的衣服),一种非鸦片系麻醉药物。日常所见的氯胺酮产品的主要成份是盐酸氯胺酮,化学式为C13H16ClNO・HCl,分子量是274.19。它在常温常压之下呈白色粉末状固体物质。熔点为266度、不可燃。pH值3.5~5.5,水溶液呈酸性。
氯胺酮主要使用静脉或肌肉注射,用于开始和维持麻醉的药物[1],做为手术切除组织,断骨复位固定手术,以及外科清创等工作之麻醉用。氯胺酮会引起一个类似恍惚的状态,同时形成止痛、镇静 和记忆力减退的效果[2]。其它用途包括用于治疗慢性疼痛以及在加护病房时对病患的镇静作用。[3][4]药效作用期间,用药者的心脏功能,呼吸功能,呼吸道反射都能维持运作[2]。静脉注射给药后,药效通常五分钟内开始,主要的药效维持约25分钟。[5][1]新研究指出氯胺酮也可能被用于抗强烈的,其它方法医治无效的抑郁,但这方面仍需要更多研究。
常见的副作用包括药效消退时的心理反应[6],可能的心理反应有:烦躁(agitation)、困惑(confusion)或幻觉/错觉(hallucinate)[1][6][7]。血压升高和肌肉震颤(muscle tremor)相对常见;而血压降低 (hypotention)和呼吸减慢则较罕见[1][7]。喉部痉挛 的副作用十分罕见。[1] 。氯胺酮已被列为NMDA受体拮抗剂 ; 它还作用于阿片受体(也称为鸦片受体,英文名称为:opioid receptor)和单胺转运蛋白 上等。[8]
氯胺酮于1962年被发现[5]。 并被列在世界卫生组织的必备药物清单上,是医疗系统 中必备的最有效和安全的药物之一[9]。
它现作为一种通用名药物(generic medication)[1]。在发展中国家的批发成本每剂量在0.08到0.32美元之间。[10]
历史
氯胺酮由宾州立大学(Wayne State University)克雷格教授研发。于1962年交由派克-戴维斯(Parke-Davis)药厂(目前为辉瑞的子公司)开发,作为较安全的麻醉药,以取代当年副作用大的天使尘(PCP,phencyclidine),如产生幻觉、神经中毒及癫痫发作等。首次广泛应用是派发予参加越战的美国士兵。除了麻醉作用外,氯胺酮亦因其镇痛作用强,直至目前仍广泛应用。目前本药也被兽医广泛使用,并在发展中国家被用作麻醉剂。[12]
氯胺酮在1970年代普遍作为精神科药物及科研对象,直到1978年达到顶峰后,开始有科学家发表服用氯胺酮后的中毒现象报告,当中包括约翰·立利(John C. Lilly)等。[13]接近20世纪末,氯胺酮的应用开始变质,它成为了狂野派对及其他类似活动里常用的迷幻药物。各国开始管制氯胺酮的使用,并将其列为管制药品。当中包括美国[14]、英国[15] 及加拿大[16]、中国等。
医疗用途
麻醉药
在医学上,氯胺酮是一种短效的麻醉剂,在各种小手术或诊断操作时,可单独使用本产品进行麻醉。也可以作为其他全身麻醉的诱导剂,辅助麻醉性能较弱的麻醉剂,或与其他全身或局部麻醉复合使用。[17]
抗忧郁剂
注射低剂量的K他命,能够快速改善忧郁症,药效能维持数天至两周[18];未来K他命或类似K他命的药品有机会成为合法的忧郁症用药。2016年的研究指出抗抑郁效果可能来自其代谢物(2S,6S;2R,6R)-hydroxynorketamine (HNK)[19]。
药理学
按药理学的分类,氯胺酮是一种分离性麻醉药物。它透过对大脑边缘部的作用,影响大脑皮层的选择作用。在一般医学用途里,氯胺酮只会以水剂处方,作静脉注射或肌肉注射,而不会以固态状处方。属于妊娠B类,在美国属于第三类受管制药物。在中国大陆,氯胺酮按第一类精神药品管理,氯胺酮料药,只由国家药品监督管理局指定药品生产企业定点生产。
静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度为血浆浓度的6.5倍。氯胺酮为新型非巴比妥类静脉麻醉剂,先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射,部分意识存在,痛苦显著消失;随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系统。作用快速但短暂,能选择地抑制大脑及丘脑,静注后约30秒钟(肌注后约3~4分钟)即产生麻醉,但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约5~10分钟(肌注者约12~25分钟)。一般并不抑制呼吸,但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量降低,尤以静脉注射较快发生。氯胺酮在人体内的代谢半衰期约为3小时,可引起喉痉挛,易通过胎盘屏障。
氯胺酮可减弱呼吸抑制,从而使接受麻醉的病人可以自行呼吸。原理是透过刺激交感神经,从而使支气管扩张及提升血压。故对于有脑血管障碍、虚血性心脏病及高血压患者应禁止使用。
药物过量
- 过量施用氯胺酮会产生分离性幻觉,并会引致后遗症及脑部永久损害[20]。氯胺酮曾在世界各地的夜店,如舞厅、迪斯可、狂野派对场所内被人使用,使用后会使人对周围环境失去警觉性。
- 过量施用K他命会破坏膀胱粘膜,可能导致膀胱缩小。患者会因此极度频尿(一天30至50次),有些甚至排尿时剧痛,生活大受影响。[21][22][23]
参考文献
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- ↑ 2.0 2.1 Green, SM; Roback, MG; Kennedy, RM; Krauss, B. Clinical Practice Guideline for Emergency Department Ketamine Dissociative Sedation: 2011 Update. Annals of Emergency Medicine. 2011, 57 (5): 449–61. PMID 21256625. doi:10.1016/j.annemergmed.2010.11.030.
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- ↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016].
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- ↑ Marcia Moore - Journeys into the Bright World (英语).[失效链接]
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- ↑ BBC NEWS | UK | Club 'horse' drug to be outlawed
- ↑ Controlled Drugs and Substances Act
- ↑ 氯胺酮 (全身麻醉药)
- ↑ ECRI Institute, under contract to AHRQ. December 2013 AHRQ Healthcare Horizon Scanning System – Potential High-Impact Interventions Report. Priority Area 05: Depression and Other Mental Health Disorders 互联网档案馆的存档,存档日期2014-08-08.
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- ↑ 氯胺酮的滥用
- ↑ 冯惠宜. 21岁像糟老头 拉K5年膀胱坏了了. 中国时报. 2012-01-17. (原始内容存档于2012-01-07).
- ↑ 吸食K他命会对泌尿系统产生严重的副作用,高医医讯月刊,张美玉‧蔡瑞修,第二十八卷第六期
- ↑ 警察春节持续扫K 卫生署:拉K一时,尿布一世,2013年2月15日,孙伟伦,今日新闻
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