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| 卡铂 |
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求真百科的內容僅供參考，並不能視為專業意見。任何醫藥相關資訊，應諮詢專業人士。卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
简介
通用名：卡铂
中文别名：碳铂，卡波铂，铂尔定，顺二氨环丁铂，顺二氨环丁羧酸铂
外文名：Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar
英文缩写：CBP，JM-8，CBDCA
化学名：顺二氨络（1，1-环丁烷二酸）铂
化学式：
分子式：C6H12N2O4Pt
分子量：371.3
性状：本品为白色或类白色粉末，或结晶状粉末，无臭，无味，略溶于水，不溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿；遇光易分解。 [1] 本品为第二代铂类化合物，1986年在英国上市，其生化物征与顺铂相似，但肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其是胃肠道反应明显低于DDP，是近年来广泛受到重视的新药 [3] ，与DDP一样同属细胞周期非特异性药物。它主要作用DNA的鸟嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成，而产生细胞毒作用。 [1]
体内过程
本品口服无效，静脉注射后血浆中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在线性关系，可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期分别为6小时和1.5小时。在初始相，大多数可超滤的游离铂以原形存在，血浆总铂的终末半衰期是24小时，约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出，24小时内经肾小球过滤排泄。
卡铂的药动学和顺铂有三点不同：一是血清蛋白结合率，卡铂仅24%，而顺铂在90%以上；二是可超滤的非结合型铂半衰期，卡铂为6小时，而顺铂很短，血中浓度迅速降低，三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡铂为6.5%，而顺铂为16%~35%,因此二者的肝脏毒性有明显差异。 [2]
临床应用
本药为广谱抗肿瘤药，与其他抗肿瘤药无交叉耐药性，与DDP有交叉耐药性，该药易于溶解，不需水化、利水化、利尿，使用方便。
用法用量
续给药5日，100mg/次，或每次50~70mg/m2。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。
- （2）胸腹腔内注射：其剂量高于静脉内给药。
不良反应
- （1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，长期大剂量给药时，可使血小板、血红蛋白、白细胞减少，一般发生在用药后的14~21日，停药后3~4周恢复。
- （2）胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐，较DDP轻微。
- （3）在常规剂量下，对肝、肾、心脏功能无明显影响。
- （5）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘鸣），发生于使用后几分钟之内
禁忌
有明显骨髓抑制及肝肾功能不全者，孕妇及有严重并发症者，对本品或其他铂类制剂及甘露醇过敏者均禁用。
注意事项
- （1）使用本品前用生理盐水或5%葡萄糖注射剂10ml溶解，然后用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释，静脉滴注半小时或1小时。使用CBP时，虽不必水化，但应鼓励患者多饮水，排尿量保持在每日2000ml左右。
- （2）本品溶解后，应在8小时内用完，并避光。
- （3）本品只作静脉给药，应避免漏于血管外。
制剂规格
注射剂：100mg/支。粉针剂：50mg，l00mg，150mg，450mg。
使用说明
药品名称卡铂注射液
别 名碳铂、卡波铂、顺二氨环丁铂、顺二氨环丁羧酸铂
英 文 名Carboplatin,Paraplatin,CBDCA,JM-8
作用特点为第二代铂类抗肿瘤药，其生化特征与顺铂相似，但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低。它是类似烷化剂，主要是引起DNA的链内及链间交联，破坏DNA分子，使其螺旋解体。
功能主治主要用于不能耐受顺氯氨铂治疗所致呕吐的晚期卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、肺癌等。
用法用量静滴：40Omg/m2，用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml溶液，再加入5%葡萄糖液250～500ml中，于15～60min内滴完，或lOOmg/m2·d,连续5天给药。应在上一疗程后至少过4周再给予下一个疗程。现有水针剂使用较方便。
不良反应主要毒性为骨髓抑制,如白细胞和血小板下降，少数病人也有血红蛋白下降。本品可引起消化道反应，如恶心、呕吐，但较顺铂轻微。个别患者SGPT升高及心电图异常。耳神经毒性及脱发也低于顺铂。
- 3.有内科疾病，尤其是水痘、带状疱疹、感染、肾功能减退患者慎用。
- 4.由于在其配方中含有甘露醇，不能耐受甘露醇的病人可能也不能耐受卡铂的注射。
- (2)神经功能；