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苯環喹溴銨鼻噴霧劑案例我國第一個具有自主知識產權的抗膽鹼能受體拮抗劑鼻炎治療藥物苯環喹溴銨鼻噴霧劑案例-【變應性鼻炎】，變應性鼻炎又叫過敏性鼻炎，是指特應性個體接觸變應原後，主要由IgE介導的介質（主要是組胺）釋放，並有多種免疫活性細胞和細胞因子等參與的鼻黏膜非感染性炎性疾病，主要表現為陣發性噴嚏、清水樣鼻涕、鼻塞和鼻癢。作為我國主要的呼吸道慢性炎性疾病之一，變應性鼻炎近年來患病率快速上升，據統計，目前我國成人中約1.5億人受到鼻炎困擾，中、重度變應性鼻炎患者超過600萬人。變應性鼻炎的主要治療方法是藥物治療和變應原特異性免疫治療，常見藥物治療主要為糖皮質激素、抗組胺藥、抗白三烯藥、肥大細胞膜穩定劑、減充血劑、抗膽鹼藥。

苯環喹溴銨為全球首創的小分子化合物，擁有自主知識產權，為選擇性M膽鹼能受體拮抗劑，對M3和M1受體選擇較強，對M2受體的選擇性較弱。苯環喹溴銨鼻噴霧劑是銀谷製藥有限責任公司（後簡稱「銀谷製藥」）自主研發的國家化學1類創新藥，為國內首個治療變應性鼻炎的抗膽能受體拮抗劑，填補了《變應性鼻炎診斷和治療指南》中「國內目前缺乏抗膽鹼藥鼻內劑型用於臨床治療」的空白，為臨床醫生提供全新的治療選擇。

同時，苯環喹溴銨鼻噴霧劑是國內首個治療變應性鼻炎的1類創新藥，獲得國家重大新藥創製項目支持，其療效確切、安全性高且不含激素的特性有望成為國內治療鼻炎藥物領域首選藥物之一。

研發背景與設計

銀谷製藥成立初期，當時所處的醫藥行業整體環境主要是以仿製藥為主的格局，相比大多數醫藥企業選擇投入小、風險相對低的仿製藥開發，動輒上億元的創新藥開發對於本土民營企業來說絕對算得上是孤注一擲的豪賭，究竟是「隨行就市穩發展」還是「獨具特色搞創新」就這樣擺在了創始人的面前。最終，企業創始人王文軍先生堅定了走以創新藥物研發構建未來的研發之路，立志於研發國人自己的新藥、好藥，立項並開展了多個創新藥的研發。多年來，在單品銷售支撐企業運營的困難條件下，在國家政策改革的屢屢重創下，銀谷製藥從未放棄、一直在堅持，千方百計地克服困難，用逾十年時間、上億元的投入，取得了1類創新藥苯環喹溴銨鼻噴霧劑（必立汀）的研發成功。必立汀的研發成功，是對銀谷多年堅持的最好回報，更堅定了銀谷繼續走以新藥研發為主導，以新思想、新技術為企業發展核心的研發之路。公司將在下一步規劃中加大對新藥研發的投入，不斷引進新技術、新產品，建立國內高端的新藥研發技術平台，為國內自主新藥的研發貢獻力量，為國內老百姓研好藥、產好藥。

化學1.1類創新藥苯環喹溴銨鼻噴霧劑是銀谷製藥自主研發的一種新型國際領軍的、高選擇性的M1/M3膽鹼能受體拮抗劑，可選擇性拮抗M1和M3受體而不影響M2受體，不進入中樞，安全性高。苯環喹溴銨採用鼻用製劑設計，直接作用於用藥部位，起效快、生物利用度高、無胃腸副作用及刺激性，具有療效更確切、使用更安全、適用人群廣泛等特點。

銀谷製藥於2017年向國家藥監局提交苯環喹溴銨及其鼻噴霧劑的上市申請，隨後被CDE納入優先審評、特殊審評範圍，並在兩年多的技術評審後於2020年3月獲得上市批准。該藥曾被列入國家科技部「十二五重大新藥創製課題」、北京市科委「重大科技成果產業化項目研究課題」等。

主要技術及應用

1、全球首創的小分子化合物，擁有自主知識產權。專利號：ZL03121031.7，專利名稱：一種含有季銨基團的奎寧類化合物及其製法和藥物用途；授權國家：中國、美國、日本 、歐洲（英國、法國、德國、西班牙、比利時、丹麥）。

2、國內首個治療變應性鼻炎的抗膽鹼能受體拮抗劑，填補了《變應性鼻炎診斷和治療指南》中「國內目前缺乏抗膽鹼藥鼻內劑型用於臨床治療」的空白，為臨床醫生提供全新的治療選擇。

3、高選擇性M膽鹼能受體拮抗劑，對M3和M1受體選擇較強，對M2受體的選擇性較弱，本品通過拮抗M3、M1受體，阻斷乙酰膽鹼與毒蕈鹼受體（M受體）相互作用，阻斷節後迷走神經傳出支，降低迷走神經反射張力，從而減少腺體分泌、炎性反應並鬆弛氣道平滑肌，達到緩解變應性鼻炎症狀的作用。

4、國內首個治療變應性鼻炎的1類創新藥，獲得國家科技部「重大新藥創製項目」支持；列入國家藥品監督管理局優先審評和特殊審評通道品種；獲得北京市科委「重大科技成果產業化項目研究課題」等。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

作用機制 苯環喹溴銨是一種新型高選擇性抗膽鹼能藥物，可競爭性地抑制乙酰膽鹼和呼吸道平滑肌上M膽鹼能受體結合而擴張支氣管，並可通過抑制膽鹼能神經介導的腺體分泌和炎症反應，緩解變應性鼻炎的症狀。