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優力影罌粟乙碘油注射液(優力影),全球首個碘化造影劑為法國藥企加柏大藥廠(Guerbet)公司開發的碘化油注射液,最早於1954年3月獲美國FDA批准(商品名:Lipiodol),臨床上用於成人輸卵管造影、成人和兒童淋巴系統造影和患有未知肝細胞癌[1]的成人患者肝動脈造影。恆瑞醫藥的罌粟乙碘油注射液最早於2016年10月按6類獲批上市,首次獲批適應症為:用於碘缺乏病的治療、淋巴造影。2021年9月以仿製3類獲批上市,視同通過一致性評價,為該品種首家。該產品於2021年1月新增適應症為:成人肝細胞癌中期患者的動脈化療栓塞治療。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

本品進入體內後能比周圍其它軟組織結構吸收更多X線,從而在X線照射下形成密度對比,顯示出所在腔道的形態結構。罌粟乙碘油注射液用於HSG檢查攝片質量更清晰、銳利,24h後的延遲攝像對診斷輸卵管梗塞價值更大,且助孕作用方面具有一定優勢。

犬經淋巴管注射/罌粟乙碘油 6 個月的長期研究顯示,動物會出現注射後持續 1-2 兩周的淋巴結肥大,並在注射後 3-6 個月恢復正常。

遺傳毒性

罌粟乙碘油注射液在 Ames 試驗和人淋巴細胞的染色體畸變試驗中結果為陰性。

生殖毒性

在大鼠中,罌粟乙碘油注射液未見有胚胎和胎仔毒性,未見致畸性。在家兔中,罌粟乙碘油注射液以 12.5 mg 碘/kg/天的劑量經口給藥,結果未見動物死亡,未見動物體重增長或攝食量出現異常。胎仔數和胎仔重量正常,未見畸形發生率異常。

藥代動力學特點

本品經肌內注入後,一部分在肌肉和鄰近組織中聚集。另一部分通過代謝途徑而脫碘,用以補償甲狀腺中碘的丟失。在注射後的最初幾小時內,碘可通過尿液大量、快速排泄,但在接下來的幾個月中會持續存在,在3到5年內,尿液中的碘排泄會降到 50µg/天。

本品經淋巴內注入後釋放入血,由肝臟、肺臟攝取,油狀小滴在肺泡、脾臟[2]和脂肪組織中降解。被組織器官攝取、儲存後,在一段時間內還會發生碘油再吸收,這將持續幾天,幾個月或幾年。該情況是持續而有規律的,只要在影像中可見造影劑,在尿中就可檢測到碘化物的存在。

所有的碘化造影劑都可能引起輕微或嚴重的過敏反應,甚至可能致命。此類過敏反應可能是變應性的(如果嚴重,即為過敏性反應)或非變應性的。此類反應可能立即發生(60 分鐘之內),也可能出現延遲(推遲至 7 天以後)。急性過敏反應可能致命。此類反應與劑量無關,可能發生在第一次給藥期間,且通常是不可預見的。

參考文獻