安非他酮

安非他酮原圖鏈接來自 全球五金網 的圖片

安非他酮（國際非專利藥品名稱：Bupropion，舊名：amfebutamone） 或鹽酸安非他酮，商品名威博雋（Wellbutrin），是一種主要作為抗抑鬱藥和戒煙藥使用的藥物、也可用作治療注意力不足過動症的第二線藥品（second-line medication）與中樞神經刺激劑合併使用，或作為中樞神經刺激劑的替代方案。安非他酮在美國是最常用的抗抑鬱藥之一，在其他許多英語國家亦是如此。 以商品名載班（Zyban）出售的安非他酮緩釋片用作戒煙藥使用，並且使用十分廣泛。 安非他酮以片劑使用，並且在大部分國家僅可憑處方使用。 化學上，安非他酮屬於氨基酮類化合物。無法使用於有過癲癇歷史的病人身上，否則會增加癲癇幾率的風險。

此藥由Burroughs Wellcome藥廠（葛蘭素史克（GSK）前身）的有機化學暨藥學家納里曼·梅達（Nariman Mehta）於1969年所發明，並於1974年取得美國專利3819706號]。

目錄

藥理作用

安非他酮是正腎上腺素及多巴胺的神經元回收選擇性抑制劑，對於血清素回收的影響相當微弱，也不會抑制單胺氧化酶。目前還不知道安非他酮藉由何種機轉來增進患者的戒煙能力。以及雖然其作用機轉與其他抗抑鬱藥一樣還不明確。 但一般認為，這種作用是由正腎上腺素激性或多巴胺激性機轉所媒介。

代謝

安非他酮在人體內進行廣泛代謝。至今已在血漿中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物：hydroxybupropion 及其胺基乙醇異構物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。

這些代謝物在臨床上可能相當重要，因為它們的血漿濃度和 bupropion 一樣高，甚至更高。活性代謝物進一步代謝成不具活性的代謝物之後，由尿液排出體外。

bupropion 主要被 CYP2B6 代謝成主要的活性代謝物hydroxybupropion；然而，細胞色素 P450s 與 threohydrobupropion 的形成無關。

副作用

免疫系統異常

常 見： 過敏反應如蕁麻疹

極罕見： 更嚴重的過敏反應包括血管性水腫、呼吸困難/支氣管痙攣及過敏性休 克。也有關節痛、肌痛及發燒伴隨皮疹及其他暗示遲發性過敏症狀

代謝及營養方面異常

常 見：厭食

不常見：體重減輕

極罕見：血糖紊亂

精神方面異常

極常見：失眠

常 見：不安、焦慮

不常見：抑鬱、精神紊亂

極罕見：侵略性、敵意、易怒、激動、幻覺、異常夢境、人格解體、妄想、偏執 觀念

神經系統異常

極常見：頭痛

常 見：震顫、頭暈、味覺異常

不常見：注意力障礙

罕 見：癲癇

極罕見：肌張力不全、運動失調、帕金森氏症、不協調、記憶障礙、皮膚感覺異常、暈厥

眼睛方面異常

常 見：視覺障礙

心臟方面異常

不常見：心搏過速

極罕見：心悸

血管異常

常 見：血壓升高(有時嚴重)、潮紅

極罕見：血管擴張、姿勢性低血壓

胃腸消化系統異常

極常見：口乾、胃腸障礙，包括噁心及嘔吐

常 見：腹痛、便秘

肝膽系統異常

極罕見：膽酵素上升、黃膽、肝炎

皮膚及皮下組織異常

常 見：皮疹、搔癢、出汗

極罕見：多形性紅斑、史蒂芬強森症候群(Stevens Johnson syndrome)

骨骼肌及結締組織方面異常

極罕見：痙攣

腎臟及泌尿系統異常

極罕見：頻尿及/或尿液滯留

全身性的障礙

常 見：發燒、胸痛、無力

過量

服藥過量所導致的症狀包括嗜睡、喪失意識及 ECG 變化如傳導紊亂(包括 QRS 延長)或心率不整；曾有致命的案例被通報。

治療過量時，應監控 ECG 及生命徵象。確保呼吸道暢通，以及充分的氧氣供給與換氣。建議使用活性炭。安非他酮沒有已知的特定解毒劑。

視頻

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