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咪达唑仑口服溶液全国首个口服的儿童术前镇静剂—咪达唑仑口服溶液案例，镇静催眠药物在协助儿童完成医学检查和手术方面的使用越来越广泛。超过50%的儿童可以从围手术期或手术期间的轻度至中度镇静中受益，以治疗或预防因与家人分离、对陌生环境或对疼痛的恐惧而引起的焦虑。

研发背景

国内临床中常用的儿童术前镇静类药物主要有水合氯醛、右美托咪定和自行配制的咪达唑仑口服剂型等。水合氯醛在使用过程中存在安全性和耐受性方面的问题，如1.7%到20%的儿童会发生不良反应，尤其是呕吐最为常见，甚至有因呼吸问题导致死亡的案例。右美托咪定也会引起低氧血症和高碳酸血症，并存在高血压、低血压和心动过缓等不良反应。咪达唑仑注射液经口给药的安全性及有效性已获得广泛论证，但咪达唑仑注射液经口给药存在口感苦涩，且自行配制尚无明确的剂量配比等缺陷，导致其临床使用的依从性较差。

咪达唑仑口服溶液，基于儿童的用药特点，通过添加人造樱桃白兰地味儿、山梨醇等甜味剂，有效掩盖了咪达唑仑的苦味，气味芳香，液体给药，口感佳且不影响代谢，极大的增加了儿童服药的依从性。本品主要用于儿童诊断或治疗性操作前以及操作过程中的镇静/抗焦虑/遗忘，也可用于儿童术前镇静/抗焦虑/遗忘，为国内第一个获批的口服型儿童术前镇静用药。

有研究显示，口服咪达唑仑组患儿在术前镇静、减轻患儿与父母的分离焦虑及面罩接受度评分等方面均优于口服氯胺酮组。与咪达唑仑鼻喷剂相比，咪达唑仑口服溶液给药的容易程度评分、药物的接受度评分、与父母的分离焦虑评分、面罩接受度评分均显著更优。咪达唑仑有特异性拮抗剂，许多与咪达唑仑相关的不良反应可被氟马西尼迅速逆转。与咪达唑仑注射液相比，咪达唑仑口服溶液不延长镇静，且致幻作用更低。

本品的上市填补了国内该类产品的空白，满足了儿童镇静用药的临床需求。

案例关键词：儿童术前镇静、咪达唑仑口服溶液。

研发背景、设计、历程及相关新技术应用情况

数据显示，2018年儿童（14岁及以下）占世界总人口的25.79%。镇静催眠药物在协助儿童完成医学检查和手术方面的使用越来越广泛。超过50%的儿童可以从围手术期或手术期间的轻度至中度镇静中受益，以治疗或预防因与家人分离、对陌生环境或对疼痛的恐惧而引起的焦虑。轻/中度镇静的目的是使儿童能够在平稳的情况下完成预定的诊疗，以防止诊疗前或诊疗期间的心理困扰，避免依从性差或因不配合而取消相关诊疗，以及对术后的任何潜在负面影响或其他可能的长期心理后果。

国内临床中常用的儿童术前镇静类药物主要有水合氯醛、右美托咪定和自行配制的咪达唑仑口服剂型等。水合氯醛在使用过程中存在安全性和耐受性方面的问题，如1.7%到20%的儿童会发生不良反应，尤其是呕吐最为常见，甚至有因呼吸问题导致死亡的案例。右美托咪定也会引起低氧血症和高碳酸血症，并存在高血压、低血压和心动过缓等不良反应。咪达唑仑注射液经口给药的安全性及有效性已获得广泛论证，但咪达唑仑注射液经口给药存在口感苦涩，且自行配制尚无明确的剂量配比等缺陷，导致其临床使用的依从性较差。

咪达唑仑又名咪唑安定或咪唑二氮䓬，为苯二氮䓬类镇静催眠药，具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥、降低颅内压和降低眼压等作用。由于具有水溶性和消除半衰期短的特点，临床上应用非常广泛。主要用于麻醉前用药、全麻诱导和维持、局部麻醉时作为辅助用药和ICU患者镇静。其中，注射剂经口给药的方式已被临床广泛应用，可用于全麻术前给药、胃镜等各种侵入性检查的辅助镇静、牙科恐惧症镇静治疗等，由于儿童本身存在着配合度差的特点，在儿科领域应用更为广泛。儿童患者的相关研究显示，在需要麻醉的手术前以及其他需要镇静但不需要麻醉的手术前，口服咪达唑仑可提供安全有效的镇静和抗焦虑作用。1997年FDA批准咪达唑仑注射液混合糖浆或果汁作为术前用药用于儿童患者的镇静。但是咪达唑仑注射液口感极苦，且PH值也影响其吸收效价。1998年，Hoffmann La Roche研发的用于儿童患者的咪达唑仑口服剂型-盐酸咪达唑仑糖浆(Versed®-oral-syrup，浓度为2mg/ml)获得FDA批准上市，主要用于儿童患者诊断、治疗、内窥镜手术前或麻醉诱导前的镇静、抗焦虑和遗忘。宜昌人福药业有限责任公司研发的咪达唑仑口服溶液，选用FDA指定的RS即West-Ward Pharmaceuticals International Ltd的“Midazolam Hydrochloride Syrup，2mg/ml”作为参比制剂。