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退烧药
图片来自妈妈育儿网

退烧药一般指解热镇痛抗炎药。

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。在化学结构上虽属不同类别,但都可抑制体内前列腺素( PG)的生物合成,由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药(NSAID)。[1]

退烧药行业研究报告主要分析了退烧药行业的市场规模、退烧药市场供需求状况、退烧药市场竞争状况和退烧药主要企业经营情况、退烧药市场主要企业的市场占有率,同时对退烧药行业的未来发展做出科学的预测。[2]

药理机制

尽管本类药物种类多,但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用,仅作用强度各异,而作用机制相似。

解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细胞都可合成PG。细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid,AA),在磷脂酶A2的作用下,AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二:一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶,cyclo-oxygenase,COX)的催化生成各种PG,如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节,如炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌,以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩;AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes,LTs),参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶,简称COX-1与COX-2(表19-1)。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应,各种损伤性因子也诱导多种细胞因子,如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成,这些因子又能诱导COX-2表达,增加PGs合成,参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现,白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关,如来自内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin,细胞内 粘附分子-1(ICAM-1)、血管细胞 粘附分子-1(VCAM-1)和细胞整合素(integrins)等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关;而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关,药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗,这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明,COX-2抑制剂对肾脏有无毒性尚有争论

常用药

乙酰水杨酸(阿斯匹林 Aspirin)

作用反应

1.解热镇痛和抗风湿作用

(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。

2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。

不良反应

1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。

2.凝血障碍 延长出血时间,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,手术前一周的患者也应停用,以防出血,产妇临产不宜使用,以免延长产程和增加产后出血。

3.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。哮喘,鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。

4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者可以导致过度换气,酸碱平衡失调,高热,精神错乱,昏迷。处理:立即停药。并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。

5.瑞夷综合征。水痘或流行性感冒等病毒性感染者慎用阿司匹林可用扑热息痛代替。

6.肾损害。

相互作用

(1)阿司匹林与香豆素类抗凝药,磺酰脲类降糖药,苯巴比妥,苯妥英钠和糖皮质激素等合用,由于血浆蛋白结合的相互置换,能增加上述药物作用,如延长出血时间,低血糖反应,诱发溃疡等

(2)阿司匹林妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增加后者毒性,与呋塞米合用,因竞争肾小管分泌系统从而使水杨酸排泄减少导致累计中毒

(3)氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低阿司匹林疗效,酸性药物可使水杨酸血液浓度增加

(4)阿司匹林与布洛芬等非甾体等抗炎药物合用时,可使后者的血药水平明显降低,胃肠道不良反应增加。

品种

对乙氨基酚(醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen)

【作用特点】

1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。

2.抗炎作用很弱,无实际疗效。

【不良反应】

1.治疗量不良反应很少,对胃刺激性较小,偶见皮疹,荨麻疹,药热,粒细胞减少等过敏反应。

2.过量(成人1次10~15g)记性中毒可导致严重肝功能损害,长期治疗也有可能导致慢性肝损害。大量可致急慢性肾功能衰竭。因此扑热息痛不宜大剂量或长期服用,此外肝肾疾病患者慎用。

消炎痛(吲哚美辛)

是吲哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。

布洛芬(芬必得)

布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用,主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。偶见头痛,眩晕和视物模糊,孕妇,哺乳期妇女和哮喘患者慎用。

保泰松及羟基保泰松

解热、镇痛作用较弱,一般不用。抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等。不良反应较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

双氯芬酸

本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。临床适用于各种中等度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。不良反应轻,与阿司匹林相同外,偶见肝功能异常,白细胞减少

抑制药

选择性环氧酶-2抑制药

塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍,是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响,也不影响TXA2的合成,但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。

罗非昔布

罗非昔布(rofecoxib)为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用,具有解热、镇痛和抗炎作用,但不抑制血小板聚集。但是,近年来已有证据证实,罗非昔布有心血管不良反应。

尼美舒利

尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用,对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强,副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。

吡罗昔康和美洛昔康

对PG合成酶有强大抑制作用,吡罗昔康特点为用药剂量小,作用时间长,每日1次20mg与每日3.9g阿司匹林抗风湿作用相当,适用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等,美洛昔康的不良反应较轻,患者易耐受,但剂量过大或长期使用也可能导致消化道出血,溃疡。溃疡病及肝肾不良者慎用。

参考文献