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| 撲熱息痛 |
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名稱：撲熱息痛 別名：對乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、 撲熱息痛 、退熱淨、 醋氨酚 、 對醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、 二醋洛爾 分 子 式： C8H9NO2 分子量： 151.16 產品用途： 解熱鎮痛藥 |
撲熱息痛，商品名稱有百服寧、必理通、泰諾、醋氨酚等。該品國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非抗炎解熱鎮痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，鎮痛作用較弱，無抗炎抗風濕作用，是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類藥物的病人。用於感冒、牙痛等症。對乙酰氨基酚也是有機合成中間體，過氧化氫的穩定劑，照相化學藥品。[1]
基本信息
中文別名： 對乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、撲熱息痛 、退熱淨、 醋氨酚 、對醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛爾。
英文名稱： 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。
英文別名：Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol （Acetaminophen）。
質量標準： BP\USP 。
含 量： 99%-101%。
CAS 號： 103-90-2 。
分 子 式： C8H9NO2 。
分子量： 151.16 。
物化性質： 白色結晶粉末，無味，溶於熱水，醚，氯仿等。
產品用途： 解熱鎮痛藥 。
包 裝： 每桶（箱）（編織袋）25公斤。
物理特性
從乙醇中得稜柱體結晶。熔點169-171℃，相對密度1.293(21/4℃)。能溶於乙醇、丙酮和熱水，難溶於水，不溶於石油醚及苯。無氣味，味苦。飽和水溶液pH值5.5-6.5。
製備方法
該品為對氨基酚乙酰化而得。
方法1：將對氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升溫至150℃反應7h，加入乙酐，再反應2h，檢查終點，合格後冷卻至25℃以下，甩濾，水洗至無乙酸味，甩干，得粗品。
方法2：將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾，蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一，待內溫升至130℃以上，取樣檢查對氨基酚殘留量低於2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷卻結晶。甩濾，先用少量稀酸洗滌，再用大量水洗至濾液接近無色，得粗品。
方法1的收率為90%，方法2的收率為90-95%。
精製方法：將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶，加入用水浸泡過的活性炭，用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6，沸騰10min。壓濾，濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下，析出結晶。甩濾，水洗，乾燥得原料藥撲熱息痛成品。
其他的生產方法還有：（1）在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚，同時乙酰化得到對乙酰氨基酚；（2）將對羥基苯乙酮生成的腙，置於硫酸酸性溶液中，加入亞硝酸鈉，轉位生成對乙酰氨基酚。
藥物藥理
藥效學本品為乙酰苯胺類解熱鎮痛藥。通過抑制環氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素的合成，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮痛作用，屬於外周性鎮痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
藥動學口服後自胃腸道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物飲食後服藥可能降低吸收)，吸收後在體液中分布均勻，約有 25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯, 大量或中毒量則結合率較高, 可達43%。該品90～95%在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1～4小時(平均2小時), 腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長, 老年人和新生兒可有所延長, 小兒則有所縮短。口服後0.5～2小時血藥濃度可達峰值, 劑量在650mg 以下時血藥濃度為5～20μg/ml, 作用持續時間為3～4小時。 哺乳期間婦女服用該品650mg,1～2小時報乳汁中濃度為10～15μg/ml; 半衰期β為1.35～3.5小時。該品主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄，24 小時內約有3%以原形隨尿排出。
適應症狀
適用於緩解輕度至中度疼痛，如感冒引起的發熱、頭痛、關節痛、神經痛以及偏頭痛、痛經等。該品因僅能緩解症狀，消炎作用無或極微，不能消除關節炎引起的紅、腫、活動障礙，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關節炎。但該品可用於對阿司匹林過敏、不耐受或不適於應用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者（包括應用抗凝治療的病例），以及消化性潰瘍、胃炎等。應用該品時必要時還須同時應用其他療法解除疼痛或發熱的原因。
用法用量
1．成人常用量口服。一次 0.3—0.6g，每 4小時 1次，或每日 4次；一日量不宜超過 2g，療程為退熱一般不超過 3天，為鎮痛不宜超過 10天。
2．小兒常用量口服。按體重每次 10—15mg/kg或按體表面積每天 1.5g/平方米，分次服，每4—6小時 1次；12歲以下小兒每 24小時不超過 5次量，療程不超過 5天。
毒副作用
白加黑、帕爾克、泰諾感冒片、感冒靈、去痛片等均含撲熱息痛，劑量約120—500毫克不等。但臨床的廣泛應用，出現了一些毒副反應，須引起大家的警惕。
1、肝臟的毒副反應：長期服用或過量服用均可引起肝細胞壞死。撲熱息痛引起肝細胞壞死是其直接對肝細胞的作用，可能是過量服用撲熱息痛致使體內生成一種毒性代謝產物，當積存達到一定量時，造成肝臟穀胱甘肽耗竭，使肝臟解毒能力大大下降，毒性代謝產物破壞肝細胞，產生細胞變性和壞死。由於過量撲熱息痛所致急性肝小葉中心性壞死，進展迅速者可發生暴發性肝功能衰竭並引起死亡。
2、腎臟的毒副反應：過量撲熱息痛所生成的毒性代謝產物同樣可損害腎臟，造成腎細胞壞死，特別是合用水楊酸鈉或咖啡因時，更易損傷腎臟。
3、血液系統的毒副反應：長期過量撲熱息痛，所生成的毒性代謝產物可直接作用於骨髓造血系統，構成破壞，還可能誘發血小板減少性紫癜或白血病。
4、神經系統的毒副反應：如果小兒過量服用撲熱息痛，還可引起中樞神經系統的中毒症狀，主要出現大腦損害、神經功能減退、陷入昏迷等。
少見，如發生過敏反應應立即停止服用。
注意事項
·過量服用立即請醫生診治。
·不得與其它含對乙酰氨基酚的藥物同時服用。
·如果出現嚴重的咽喉疼痛，並伴有發熱、頭痛皮診噁心或嘔吐，應請醫生診治。
·服藥期間避免飲用含酒精飲料，飲酒患者應在醫生指導下服用該品和其它止痛藥。
在以下幾種情況服用撲熱息痛會引起肝臟損害
（1）過量服用。
（2）長時間大劑量服用。
（3）飲酒或飲用含酒精的飲料。
（4）肝臟疾病患者小劑量服用也會損傷肝臟。
（5）將它與其他含有撲熱息痛的頭痛、感冒藥以及別的藥物混合服用。美國研究人員對300例嚴重肝功能衰竭病人所作的調查表明，其中38%的病例與服用撲熱息痛有關。而在另一組307名遭受嚴重肝臟損害的成年病人中，發現有35%的病例與撲熱息痛有關。在這些病例中，大多屬於意外，是由於不注意所致。
含撲熱息痛的感冒藥
白加黑、新康泰克、日夜百服寧、感康、快克、泰諾、感冒靈、帕爾克常用感冒藥等均含撲熱息痛，這些藥最好不要同時吃。此外，阿司匹林、止痛片、撲熱息痛與慶大黴素、卡那黴素等也具有腎臟毒性。
參考來源