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塞來昔布

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中文名;塞來昔布 外文名;celecoxib 別名;西樂葆CELEBREX 性狀;口服硬膠囊 本質;一種藥物 成分;一水乳糖、十二烷基硫酸鈉等 作用;抗炎、鎮痛及退熱

塞來昔布膠囊，用於緩解骨關節炎的症狀和體徵、緩解成人類風濕關節炎的症狀和體徵、治療成人急性疼痛。

警示語

心血管風險 本品可能使嚴重心血管血栓事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)可能都具有相似的風險。這種風險可能隨藥物使用時間的延長而增加。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大(見[注直事項]警告和[臨床試驗])。 本品禁用子冠狀動脈搭橋術(CABG)圍手術期的疼痛治療。 胃腸道風險 非甾體抗炎藥(NSAIDs)包括本品。使嚴重胃腸道不良事件的風險增加，包括胃或腸道的出血、潰瘍和穿孔，其風險可能是致命的，這些事件可以發生在用藥期間的任何時間。並且可以沒有譬示症狀。老年患者發生嚴重胃腸道事件的風險更大。(見[注意事項]警告)

成份

本品主要成份及其化學名稱為：塞來昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氫-1-吡唑-1-基] 苯磺酰胺 化學結構式： 分子式：C17H14F3N3O2S 分子量：381.38

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。 1)用於緩解骨關節炎的症狀和體徵。 2)用於緩解成人類風濕關節炎的症狀和體徵。 3)用於治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]）

規格

（1）0.1g （2）0.2g

用法用量

在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項]- 警告）。 骨關節炎和類風濕關節炎，根據個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。 骨關節炎：本品緩解骨關節炎的症狀和體徵推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg 每日兩次口服。 類風濕關節炎：本品緩解類風濕關節炎的症狀和體徵推薦劑量為100mg 至200mg，每日兩次。 急性疼痛：推薦劑量為第1 天首劑400mg, 必要時，可再服200mg；隨後根據需要，每日兩次，每次200mg。 特殊人群 肝功能受損患者：中度肝功能損害患者(Child-Pugh II 級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品（見 [藥代動力學]-特殊人群）。

不良反應

在臨床對照研究中，已有大約4250 例骨關節炎(OA)患者，2100 例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術後疼痛患者接受本品治療。其中超過8500 例患者接受的每日總劑量達200mg（100mg 每日兩次或200mg 每日一次）或更高，包括400 多例患者接受每日總劑量達800mg（400mg 每日兩次）。約有3900 例患者接受上述劑量6 個月或6 個月以上，其中約2300 例患者達一年或一年以上，124 例達2年或2年以上。 由於各個臨床研究的情況不盡相同，直接比較兩種藥物在不同臨床研究中的不良反應發生率是不恰當的，而且臨床研究中的不良反應發生率也可能與臨床實踐中的情況有所不同。但是，臨床試驗中的不良反應信息確實可以為識別不良事件與藥物使用的相關性及估計其發生率提供參考。 上市前的關節炎對照臨床研究中的不良事件： 在涉及安慰劑或陽性藥物對照的12 項臨床研究中，不良事件導致的停藥率在塞來昔布膠囊組是7.1%，在安慰劑組為6.1%。塞來昔布組最常見的因不良事件而停藥的原因是消化不良和腹痛（在接受塞來昔布治療的患者中分別為0.8% 和 0.7%）。安慰劑組0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹痛退出的患者也為0.6%。 關節炎對照研究中塞來昔布膠囊治療組發生率大於2%的不良事件 表1 顯示了在骨關節炎或類風濕關節炎患者中進行的12 項含安慰劑和/或陽性藥物對照的臨床研究中所有塞來昔布膠囊治療組發生率大於2%的不良事件（不論是否與治療有無因果關係）。由於這12 項試驗的研究期限不同，這些試驗中的患者服用藥物的時間不同，所以從這些百分數中不能得到累積發生率。 表1: 上市前的類風濕關節炎對照研究中塞來昔布膠囊治療組發生率大於2%的不良事件 以下為不論是否與治療有因果關係,發生率小於2%(0.1 - 1.9%)的不良事件（患者服用塞來昔布膠囊100- 200mg 每日兩次或200mg 每日一次)。 胃腸道系統：便秘、憩室炎、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃炎、胃腸炎、胃食管反流、痔瘡、裂孔疝、黑糞症、口乾、口腔炎、里急後重、牙齒不適、嘔吐。 心血管系統：高血壓加重、心絞痛、冠狀動脈病變、心肌梗死。 全身性：敏感症加重、過敏反應、衰弱、胸痛、非特定囊腫、全身水腫、面部水腫、疲勞、發熱、面部潮紅、感冒樣症狀、疼痛、周圍疼痛。 免疫系統疾病：單純性皰疹、帶狀皰疹、細菌感染、真菌感染、軟組織感染、病毒感染、念珠菌病、生殖系統念珠菌病、中耳炎。 中樞周圍神經系統：腿抽筋、張力亢進、感覺遲鈍、偏頭痛、神經痛、神經病、感覺異常、眩暈。 女性生殖系統：乳腺纖維腺瘤、乳腺腫瘤、乳房痛、痛經、月經失調、陰道流血、陰道炎。 男性生殖系統：前列腺疾病。 聽力和前庭：失聰、聽力失常、耳痛、耳鳴。 心率和心律：心悸、心動過速。 肝膽系統：肝功能異常、ALT 升高、AST 升高。 代謝和營養：BUN 升高、CPK 升高、糖尿病、高膽固醇血症、高血糖症、低鉀血症、F 非蛋白氮增高、肌酐增高、鹼性磷酸酶增高、體重增加。 肌肉骨骼：關節痛、關節病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。 血小板（出凝血）淤癍、鼻出血、 血小板增多。 精神病學：厭食、焦慮、食慾增強、憂鬱症、神經質、嗜睡。 血液系統：貧血。 呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、支氣管痙攣惡化、咳嗽、呼吸困難、喉炎、肺炎。 皮膚及其附屬器：禿髮、皮炎、指甲病變、光敏反應、瘙癢症、紅斑皮疹、斑丘疹、皮膚病變、皮膚干糙、多汗、蕁麻疹。 給藥部位病變：蜂窩組織炎、接觸性皮炎、注射部位反應、皮膚結節。 特殊感覺：味覺錯亂。 泌尿系統：蛋白尿、膀胱炎、排尿困難、血尿、尿頻、腎結石、尿失禁、泌尿道感染。 視力：視覺模糊、白內障、結膜炎、眼睛痛、青光眼。 以下為不論是否與治療有因果關係, 發生率<0.1%的其它非常罕見的嚴重不良反應 (在服用本品患者中,下列嚴重不良事件極少發生。僅見於上市後病例報道的用斜體字表示。) 心血管系統：暈厥、充血性心衰、心室顫動、肺栓塞、腦血管意外、外周壞疽、血栓性靜脈炎、脈管炎、深靜脈血栓。 胃腸道系統：小腸梗阻、腸穿孔、胃腸道出血、出血性大腸炎、食道穿孔、胰腺炎、腸梗阻。 肝膽系統：膽石症、肝炎、黃疸、肝衰竭。 血液和淋巴系統：血小板減少、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、全血細胞性貧血、白細胞減少。 代謝：低血糖、低鈉血症。 神經系統：無菌型腦膜炎、共濟失調、自殺、味覺減退、嗅覺喪失、致死性顱內出血（見[藥物相互作用]-華法林）。 腎臟：急性腎衰、間質性腎炎。 皮膚：多型紅斑、剝脫性皮炎、Stevens-Johnson 綜合症、中毒性表皮壞死溶解症。 全身性：膿毒血症、猝死、過敏反應、血管性水腫。 長期、安慰劑對照腺瘤息肉預防研究中的不良反應：在APC 和PreSAP 兩項臨床研究中，塞來昔布用量為400 mg/日至800mg/日，用藥時間長達3 年。（見特殊研究-腺瘤息肉預防研究）。 部分不良反應的發生率高於上市前的關節炎臨床研究（治療持續12 周；參見塞來昔布關節炎上市前臨床對照研究的不良事件）。對比上市前的關節炎臨床研究，塞來昔布治療發生率較高的不良反應如下： 在長期腺瘤息肉預防研究中，塞來昔布治療組以下不良反應的發生率在0.1%--1%之間，高於安慰劑組。同時，這些不良反應在上市前的關節炎對照研究中未被報道，或在上市前的關節炎對照研究中的發生率較低。 神經系統異常：腦梗塞 眼異常：玻璃體漂浮物、結膜出血。 耳及內耳異常：內耳炎。 心臟異常：不穩定性心絞痛、主動脈瓣關閉不全、竇性心動過緩、心室肥大。 血管異常：深靜脈血栓。 生殖系統和乳房異常：卵巢囊腫。 實驗室檢查異常：血鉀、血鈉濃度升高、血睾丸酮濃度下降。 損傷，中毒及操作併發症：上髁炎、肌腱斷裂。 CLASS 研究中的安全性數據： 血液系統的事件： 在該項研究中（見特別研究–CLASS），服用本品400mg 每日兩次（分別是骨關節炎(OA)和類風濕關節炎(RA)推薦劑量的4 倍和2 倍，是FAP 的批准劑量）的患者通過複查確定有臨床意義的血紅蛋白降低（>2 g/dL）的發生率低於服用雙氯芬酸75mg 每日兩次或布洛芬800mg 每日三次的患者，分別為0.5%、1.3%和1.9%。無論是否同時服用ASA 本品不良事件的發生率均較低。(見[藥理毒理]–血小板)。 退出研究/嚴重不良事件（SAE）： 第9 個月服用本品、雙氯芬酸和布洛芬的患者由於不良事件（AE）退出研究的Kaplan-Meier 累積率分別為 24%、29%和 26%。三個治療組之間嚴重不良事件（SAE，例如：導致住院、威脅生命或其他的有醫學意義的情況）的發生率，無論是否與藥物有因果關係均無差異，分別為8%、7%和8%。 鎮痛和痛經研究中的不良事件： 在鎮痛和痛經研究中大約有1700 例患者接受本品治療。口腔手術後疼痛研究中的所有患者接受單劑量研究藥物。在原發性痛經和骨科手術後疼痛研究中使用本品的劑量最高達600mg/天。在鎮痛和痛經研究中不良事件的類型與關節炎研究中報道的相似。在口腔手術後疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙後牙槽骨炎（干槽症）。

貯藏

密閉，25℃ 以下保存。

包裝

鋁塑包裝，2 粒/盒；6 粒/盒；10 粒/盒。

有效期

36 個月

執行標準

進口藥品註冊標準JX20000001  

參考來源

塞來昔布的心血管安全性