氨苄西林

氨芐西林化學結構分子式。原圖鏈接

氨苄西林（英語:Ampicillin），學名藥，又名「安比西林」或「氨苄青黴素」，是一種β-內醯胺類抗生素，可治療多種細菌感染。適應症包含呼吸道感染、泌尿道感染、腦膜炎、沙門氏菌感染症，以及心內膜炎。也能用於預防新生兒的B群鏈球菌感染，可經由口服、肌肉注射，以及靜脈注射給藥。

目錄

概述

氨苄西林（氨苄青黴素）於1961年首次發現，已列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，醫療體系必備藥物之一。 化學名稱：（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-〔（（R）-2-氨基-2-苯），氨芐西林；別名：安非平； qidamp； ay-6108；氨芐青黴素 乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物 分子結構式：C16H19N3O4S·3H2O

在2014年，每劑靜脈注射針劑批發價約於 0.13 到 1.20 美金之間。十天療程約會花費13美金左右。適應症包含呼吸道感染、泌尿道感染、腦膜炎、沙門氏菌感染症，以及心內膜炎，也能用於預防新生兒的B群鏈球菌感染，可經由口服、肌肉注射以及靜脈注射給藥。

氨苄西林（氨苄青黴素）主要使用於治療細菌感染如中耳炎、鼻竇炎及急性細菌性膀胱炎等。和阿莫西林相比，口服氨苄青黴素生物利用度較低，且易產生腸道副作用。2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，氨苄西林在3類致癌物清單中，屬於氨基青黴素類。氨基西林也包含了「阿莫西林」（Amoxicillin），比青黴素或耐青黴素酶青黴素（penicillinase-resistant penicillins）更易穿透革蘭氏陰性菌，不過易被細菌β-內醯胺酶（Beta-lactamase）分解，因此常搭配舒巴坦（一種β-內醯胺酶抑制劑）一起使用，以加強對可產生β-內醯胺酶細菌的治療效果。常見副作用包含紅疹、噁心，以及腹瀉。不適用於對青黴素過敏的患者。嚴重副作用包含偽膜性結腸炎及全身型過敏性反應。腎功能衰竭患者用藥必須減低劑量。妊娠及哺乳期間遇藥目前顯示安全。

作用機制

氨苄西林（氨苄青黴素）是殺菌性的抗生素。能滲透革蘭氏陽性菌及部份革蘭氏陰性菌。經由結合在細菌細胞壁上的青黴素結合蛋白（penicillin-binding proteins，PBPs），阻礙細菌合成細胞壁的第三及最後階段，最終引致細胞裂解。

用途

治療

氨苄西林（氨苄青黴素）與另一種青黴素的阿莫西林（羥氨苄青黴素）非常相關，兩者都是用來治療泌尿道感染、中耳炎、普遍的肺炎，及由流感嗜血桿菌、沙門氏桿菌，李氏桿菌引起的腦膜炎。它與氟氯西林（Flucloxacillin）組合作為蜂窩性組織炎的經驗治療，及抵抗金黃色葡萄球菌協助治療一型鏈球菌感染。由於對氨苄西林的抗藥性，一般都會與其他抗生素組合使用，或轉用另一種抗生素。

基因轉殖

氨苄西林時常被用於分子生物學上，作為基因轉殖成功與否的指標。通常基因轉殖所用的基因載體皆帶有抗氨苄西林的基因，細胞（如大腸桿菌）在被人工轉殖基因的基因載體轉型進入後，其載體上的基因表現能使其在充滿氨苄西林的培養皿中存活，因此可推斷所需基因有成功插入基因載體內。

藥理作用

氨苄西林為半合成的廣譜青黴素，抗菌機制是阻止細菌的細胞壁合成，故不僅能抑制其增殖，而且能直接殺滅細菌。對革蘭陽性菌的作用與青黴素（盤尼西林）近似，對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用則較差，對耐青黴素的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸埃希菌、傷寒與副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。

藥代動力學

肌內注射0.5g後，於0.5～1小時達到血藥峰濃度12μg/ml；靜脈注射0.5g後，15分鐘和4小時後血藥濃度分別為17μg/ml和0.6μg/ml。廣泛分佈於胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中，且濃度較高。膽汁中濃度高於血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障，但透過血．腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為20%～25%。半衰期約為1.5小時，腎功能不全者半衰期可延長至7～20小時。12%～50%的藥物在肝臟代謝，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。

氨苄西林給藥後吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h後達血藥濃度峰值，分別為5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌內注射0.5g，0.5～1h達血藥濃度峰值，約為12μg/ml；靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別為17μg/ml、0.6μg/ml。新生兒和早產兒肌內注射10mg/kg、25mg/kg後1h，血藥濃度達峰值，分別為20μg/ml、60μg/ml。藥物吸收後在體內分佈廣泛。胸腹腔積液、關節腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。氨苄西林在膽汁中的濃度高於血藥濃度數倍；肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50；孕婦血清中藥物濃度明顯低於妊娠期。氨苄西林可透過胎盤屏障，羊水中可持續保持一定血藥濃度。氨苄西林透過正常腦膜能力低，正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發炎時藥物濃度明顯增加。氨苄西林分佈容積為0.28L/kg，蛋白結合率為20%～25%。 健康成人半衰期為1.5h，新生兒和早產兒半衰期為1.0～1.2h。12%～50%的藥物在肝臟內代謝。氨苄西林腎清除率比青黴素略緩，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。24h尿中排藥在口服為20%～60%，肌內注射為50%，靜脈注射為70%。腎功能不全者，半衰期可延長至7～20h。血液透析可有效清除藥物，但腹膜透析對氨苄西林的清除無影響。

適應症

氨苄西林500mg膠囊。原圖鏈接

主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染、心內膜炎等。鏈球菌、葡萄球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他對青黴素具有感受性細菌引起之感染症https://www.kingnet.com.tw/knNew/medicine/medicine_single.html?recno=972889019 。

禁忌症

對氨苄西林或其他青黴素類過敏者禁用，傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。

用法用量

肌內注射

• 成人，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥。
• 小兒，2.5萬單位/kg，每12小時給藥一次。
• 新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。

靜脈滴注

適用於重症感染。

• 成人，一日200萬～2000萬單位，分2～4次靜脈滴注。給藥速度不能超過每分鐘50萬單位。
• 兒童，一日5萬～20萬單位/kg，分2～4次靜脈滴注。
• 新生兒（足月產）：用量同肌內注射。

不良反應

氨苄西林的不良反應與青黴素相似，過敏反應常見皮疹和蕁麻疹，較其他青黴素類發生率高。偶見過敏性休克、粒細胞和血小板減少，少見肝功能異常，大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經症狀。 氨苄西林的不良反應以過敏反應較為多見。

1. 皮疹是最常見的不良反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹，前者為青黴素過敏反應的典型皮疹，後者對氨苄西林有一定的特異性。注射給藥的發生率高於口服者。
2. 偶見用藥後致粒細胞和血小板減少。
3. 少數患者用藥後可發生間質性腎炎。
4. 少數患者用藥後偶見肝功能異常。
5. 大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。嬰兒用藥後可出現顱內壓增高，表現為前囟隆起。
6. 氨苄西林相關性腸炎極為罕見。

注意事項

• 用藥期間如出現嚴重的持續性腹瀉，可能是假膜性腸炎，應立即停藥，確診後採用相應抗生素治療。
• 在弱酸性葡萄糖液中分解較快，宜選用中性輸液作溶媒。溶解後立即使用。

其他同青黴素

1. 首先詳細詢問過敏史，有過敏史者一般不宜做皮試。
2. 用藥前要按規定方法進行皮試（濃度為500單位/ml，皮內注射0.05～0.1ml）。
3. 一旦出現過敏性休克症狀，應立即肌內注射0.1%的腎上腺素0.5～1ml，臨床表現無改善者，半小時後重複1次，同時配合其他對症治療。
4. 本品不宜鞘內注射，可經肌內或靜脈給藥，當成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈繪藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位，且宜分次快速滴入，一般每6小時1次，以避免發生中樞神經系統反應。
5. 有哮喘、濕疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用，嚴重腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。
6. 大劑量給藥時，應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子，可引起高鈉血症或高鉀血症。青黴素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol（39mg）；青黴素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol （65mg）。
7. 本品水溶液不穩定，易水解，因此注射液應新鮮配製，必須保存時，應置冰箱冷藏，24小時內用完。

藥物相互作用

1. 與丙磺舒、阿司匹靈、吲哚美辛和磺胺類藥物合用，可減少青黴素類藥物的排泄，使盤尼西林類血藥濃度升高，作用增強，但毒性反應也可能增加。
2. 與四環黴素類、紅黴素、氯黴素和磺胺類等抑菌藥合用，可能降低本品抗菌作用。
3. 氨苄西林與氯黴素聯合應用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對氨苄西林無拮抗現象，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。且兩藥合用於治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。
4. 與華法林合用，可加強抗凝血作用。
5. 同時服用避孕藥，可能影響避孕效果。
6. 氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝迴圈，降低口服避孕藥的藥效。
7. 卡納黴素可增強氨苄西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。
8. 慶大黴黴素可增強氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
9. 氨苄西林與棒酸聯用，可使對產β-內醯胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。
10. 林可黴素可抑制氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
11. 別嘌醇可使氨苄西林皮膚黏膜反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症者。
12. 氯喹可減少氨苄西林吸收量達19%～29%。
13. 氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解較速，宜用中性液體作溶劑。

中毒

氨苄西林用以治療敏感細菌所引起的呼吸道、胃腸道、尿路、軟組織、腦膜炎、敗血症和心內膜炎等感染。可口服、肌肉注射或靜脈內注射應用。吸收後分佈良好，注射給藥後，腦脊液、胸腹水、關節腔和支氣管分泌液中均可達有效治療濃度。血漿蛋白結合率20%，半衰期l～1.5h。成人常用量2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；靜脈滴注4～12g，均分2～4次。

臨床表現

• 不良反應以過敏反應較多見。其中以皮疹最常見，發生率達3.1%～l8%，常在治療開始後7～12d出現，呈蕁麻疹或斑丘疹。注射給藥的皮疹發生率高於口服給藥。腎功能不全者，皮疹的發生率也高。有引起剝脫性皮炎的報導。曾報導8例發生過敏性皮炎的同時，均有不同程度的肝功能損害，應考慮為變態反應性肝損傷。
• 曾報導一患者在靜脈注射過程中原有的高血壓惡化，從130/90 mmHg升到230/130mmHg，伴胸悶、頭部劇烈疼痛。
• 尿路感染者應用本品中可出現變形桿菌、產氣桿菌及白色念珠菌的二重感染。

治療

氨苄西林中毒的治療要點為：

• 不良反應的治療原則同青黴素。
• 血液透析能有效清除血液中本品，腹膜透析無效 。

製劑

• （鉀鹽）注射用無菌粉末：①0.25g （40萬單位）；②0.5g （80萬單位）。
• （鈉鹽）注射用無菌粉末：①0.24g （40萬單位）；②0.48g （80萬單位）；③0.96g（160萬單位）。

視頻

Preparing sterile ampicillin stock solutions
(準備無菌氨芐西林儲備溶液)

Ampicillin Preparation /NICU-SJMC
(氨芐西林製劑/重症監護病房)

Preparing Ampicillin and Gentamicin for Injection - Newborn Care Series(準備注射用氨芐西林和慶大黴素-新生兒護理系列)