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安非他酮

安非他酮(国际非专利药品名称:Bupropion,旧名:amfebutamone) 或盐酸安非他酮,商品名威博隽(Wellbutrin),是一种主要作为抗抑郁药和戒烟药使用的药物[1]、也可用作治疗注意力不足过动症的第二线药品(second-line medication)与中枢神经刺激剂合并使用,或作为中枢神经刺激剂的替代方案。安非他酮在美国是最常用的抗抑郁药之一,在其他许多英语国家亦是如此。 以商品名载班(Zyban)出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用,并且使用十分广泛。 安非他酮以片剂使用,并且在大部分国家仅可凭处方使用。 化学上,安非他酮属于氨基酮类化合物。无法使用于有过癫痫历史的病人身上,否则会增加癫痫几率的风险。

此药由Burroughs Wellcome药厂(葛兰素史克(GSK)前身)的有机化学暨药学家纳里曼·梅达(Nariman Mehta)于1969年所发明,并于1974年取得美国专利3819706号]。

目录

药理作用

安非他酮是正肾上腺素及多巴胺的神经元回收选择性抑制剂,对于血清素回收的影响相当微弱,也不会抑制单胺氧化酶。目前还不知道安非他酮借由何种机转来增进患者的戒烟能力。以及虽然其作用机转与其他抗抑郁药一样还不明确。 但一般认为,这种作用是由正肾上腺素激性或多巴胺激性机转所媒介。

代谢

安非他酮在人体内进行广泛代谢。至今已在血浆中鉴定出三种具有药理活性的代谢物:hydroxybupropion 及其胺基乙醇异构物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。

这些代谢物在临床上可能相当重要,因为它们的血浆浓度和 bupropion 一样高,甚至更高。活性代谢物进一步代谢成不具活性的代谢物之后,由尿液排出体外。

bupropion 主要被 CYP2B6 代谢成主要的活性代谢物hydroxybupropion;然而,细胞色素 P450s 与 threohydrobupropion 的形成无关。

副作用

免疫系統異常

常 見: 過敏反應如蕁麻疹

極罕見: 更嚴重的過敏反應包括血管性水腫、呼吸困難/支氣管痙攣及過敏性休 克。也有關節痛、肌痛及發燒伴隨皮疹及其他暗示遲發性過敏症狀

代謝及營養方面異常

常 見:厭食

不常見:體重減輕

極罕見:血糖紊亂

精神方面異常

極常見:失眠

常 見:不安、焦慮

不常見:抑鬱、精神紊亂

極罕見:侵略性、敵意、易怒、激動、幻覺、異常夢境、人格解體、妄想、偏執 觀念

神經系統異常

極常見:頭痛

常 見:震顫、頭暈、味覺異常

不常見:注意力障礙

罕 見:癲癇

極罕見:肌張力不全、運動失調、帕金森氏症、不協調、記憶障礙、皮膚感覺異常、暈厥

眼睛方面異常

常 見:視覺障礙

心臟方面異常

不常見:心搏過速

極罕見:心悸

血管異常

常 見:血壓升高(有時嚴重)、潮紅

極罕見:血管擴張、姿勢性低血壓

胃腸消化系統異常

極常見:口乾、胃腸障礙,包括噁心及嘔吐 [2]

常 見:腹痛、便秘

肝膽系統異常

極罕見:膽酵素上升、黃膽、肝炎

皮膚及皮下組織異常

常 見:皮疹、搔癢、出汗

極罕見:多形性紅斑、史蒂芬強森症候群(Stevens Johnson syndrome)

骨骼肌及結締組織方面異常

極罕見:痙攣

腎臟及泌尿系統異常

極罕見:頻尿及/或尿液滯留

全身性的障礙

常 見:發燒、胸痛、無力

过量

服药过量所导致的症状包括嗜睡、丧失意识及 ECG 变化如传导紊乱(包括 QRS 延长)或心率不整;曾有致命的案例被通报。

治疗过量时,应监控 ECG 及生命征象。确保呼吸道畅通,以及充分的氧气供给与换气。建议使用活性炭。安非他酮没有已知的特定解毒剂。

视频

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参考文献