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美沙拉秦

美沙拉秦緩釋顆粒是顆粒劑，潰瘍性結腸炎的急性發作 ；防止復發。頻繁發病的克羅恩病病人，預防急性發作 。口服；袋內容物應吞服，不要咀嚼。下述劑量每天分3-4次口服： 潰瘍性結腸炎： 急性期：4g/天(8袋) 緩解期：1.5g/天(3袋) 克羅恩病：緩解期：2g/天(4袋)。

中文名： 美沙拉秦

臨床應用： 治療潰瘍性結腸炎、Crohn病

外文名 ：Mesalazine

類 別 ：抗潰瘍藥

目錄 1藥物名稱 2臨床應用 3藥理 4注意事項 5不良反應 6藥物相互作用 7給藥說明 8用法與用量 9製劑與規格 10藥物毒理

藥物名稱

中文通用名稱：美沙拉秦

其它名稱：5-氨基水楊酸、艾迪莎、氨水楊酸、美少胺、頗得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk

臨床應用

用於治療 潰瘍性結腸炎、 Crohn病（節段性腸炎）也稱局限性腸炎。

藥理

⒈藥效學 本藥為抗潰瘍藥，通過作用於腸道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介質白三烯的形成，從而對腸道壁起顯著的抗炎作用，對發炎的腸壁結締組織效果尤佳。試驗表明本藥對維持潰瘍性結腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效，但不發生後者通常引起的不良反應（如 骨髓抑制和男性不育）。

⒉藥動學 本藥口服在結腸釋放後轉化為 乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內細菌分解，從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收，約40%與血漿蛋白結合，在體內代謝生成乙酰化物，此乙酰化物約80%與血漿蛋白結合，從尿中排出，半衰期為5-10小時，很少透過胎盤和分泌入乳汁。

本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒（直徑為0.7-1mm）組成。在胃中開始崩解，微顆粒通過幽門進入小腸，在腸道內可持續均勻地釋放美沙拉秦，約50%在小腸內釋放，50%在大腸內釋放。口服緩釋片無需胃排空，無藥物大量傾釋現象，無血藥峰濃度，在胃中殘留時間短，服藥後20分鐘內血中即可測出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過早吸收，從而保證它在遠端小腸具有較高的生物利用度。

本藥栓劑由緩釋微囊組成，可直接到達作用部位，緩慢釋放，局部濃度高。

注意事項

⒈禁忌症：

⑴ 對本藥成分或水楊酸類藥物過敏者。

⑵ 消化性潰瘍活動期。

⑶ 嚴重腎衰竭。（以上均選自國外資料）

⒉慎用 ：

⑴ 血尿素氮升高或蛋白尿患者。

⑵ 既往有使用柳氮磺吡啶引起不良反應病史者。

⑶ 幽門梗阻者。

⑷ 凝血機制異常者。（以上均選自國外資料）

⑸ 肝、腎功能不全者。

⑹ 老年人。

⑺ 孕婦及哺乳婦女。

⒊藥物對兒童的影響 2歲以下兒童不宜使用。

⒋藥物對妊娠的影響 美國FDA藥物妊娠危險性級別為B類。

⒌用藥前後及用藥時應當檢查或監測 口服本藥治療前，應監測腎功能，治療過程中也應定期複查。對患有腎臟疾病、腎功能不全的病人，應密切監測血尿素氮（BUN）、血肌酐或蛋白尿情況。

不良反應

本藥的不良反應與柳氮磺吡啶類似，但發生率和嚴重程度明顯降低。

⒈過敏反應 可出現不依賴劑量的過敏反應，如 皮疹、藥物熱、 支氣管痙攣、紅斑狼瘡樣綜合徵等。

⒉心血管系統 有報道患者同時服用本藥和柳氮磺吡啶時出現胸痛和心電圖改變，單獨服用柳氮磺吡啶時症狀消失，再次合用時心臟症狀又出現。提示本藥可能對心肌有影響。

⒊精神神經系統 神經系統的不良反應很少發生。個別患者可出現頭暈、頭痛、定向力障礙。有個案報道用藥後出現記憶力減退和精神集中障礙、下肢麻木等，停藥2周後症狀消失。

⒋消化系統 可發生口乾、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘等，個別患者可出現氨基轉移酶升高。也有引起胰腺炎的報道。

⒌泌尿系統 個別患者可出現血尿素氮升高。在動物實驗中有腎臟毒性。

⒍其它 可出現瘙癢、關節痛、肌肉痙攣性疼痛等。

[國外不良反應參考]

⒈造血系統 有報道口服本藥後，可出現血小板減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、貧血等。

⒉心血管系統 本藥可能會引起心包炎、心肌炎和血管舒張等。

⒊精神神經系統 有報道使用本藥後可出現焦慮、失眠、抑鬱、嗜睡、眩暈、頭昏、頭痛（可能為劑量依賴性）、情緒不穩定、頸痛、下背部疼痛、無力、神經質、意識混亂、輕微定向力障礙、感覺異常和震顫等。偶爾會出現外周神經病、橫貫性脊髓炎和格林-巴利綜合徵。

⒋內分泌/代謝 有報道口服本藥後出現發熱（可能是劑量依賴性的）、寒戰和出汗。

⒌胃腸道 口服本藥可引起噁心、嘔吐、消化不良、食慾減退、噯氣、腹脹、里急後重、便秘、胃腸炎、胰腺炎、膽囊炎、口乾燥症、口腔潰瘍等，也可能引起結腸炎症狀惡化。偶可導致消化道潰瘍穿孔。也有出現全結腸炎的報道。另外，有本藥引起嚴重腹瀉的個案報道。

⒍泌尿生殖系統 有報道口服本藥可能出現排尿困難、尿急、血尿、附睾炎、痛經、月經過多以及間質性腎炎和急性腎衰竭。

⒎肝臟 口服本藥後很少有發生肝炎的報道，更多見的是無症狀的肝酶學指標升高，繼續治療或停藥後可逐漸恢復。有報道偶見膽汁淤積性黃疸及可能的肝細胞損害（包括肝壞死和肝衰竭）。

⒏眼 有報道口服本藥後可出現結膜炎、眼痛和視物模糊。

⒐耳 可能出現耳痛、耳塞和耳鳴。

⒑呼吸系統 有報道口服本藥可出現鼻竇炎、鼻炎、咽炎、間質性肺炎、胸膜炎和咳嗽加重、哮喘惡化。也有報道口服本藥可能出現超敏反應引起肺泡炎和雙側肺間質性實變。另有本藥誘導的單側嗜酸粒細胞性肺炎的個案報道。

⒒皮膚 口服本藥後可能出現皮膚乾燥、瘙癢、蕁麻疹、皮膚丘疹、結節性紅斑、痤瘡，偶可引起銀屑病、壞疽性膿皮病、脫髮和毛囊炎。

⒓肌肉骨骼 口服本藥可出現關節痛、肌痛、肌張力過高、肌肉痙攣和痛風、關節炎。也有出現狼瘡樣綜合徵的報道。

⒔其它 有發生過敏反應及流感樣綜合徵（可能與劑量有關）的報道。

藥物相互作用

·藥物-藥物相互作用

⒈與華法林合用時可增強華法林的作用，其確切機制不明，可能為本藥抑制華法林的吸收。

⒉本藥可增強磺酰脲類口服降糖藥的降糖作用。

⒊本藥可增加糖皮質激素對胃的潛在不良反應。

⒋與含阿司匹林的藥物合用時，可增加胃腸道的不良反應。聯用時應注意胃腸道症狀（如嘔吐、腹痛、消化不良等）的發生，必要時可減少本藥的用量或停藥。

⒌與維生素B12片劑（氰鈷胺）同時服用時，將影響維生素B12片劑的吸收。

⒍與低分子肝素合用時因減弱血小板的功能，故可增加出血的危險。

⒎本藥不能與降低腸道pH值的藥物聯用。

·藥物-食物相互作用

食物可抑制本藥的吸收，從而降低本藥的血藥濃度。

·其它相互作用

建議在接種水痘疫苗後的6周內不要應用本藥，以免增加發生瑞氏綜合徵（Reye's syndrome）的危險。

給藥說明

⒈片劑最好整粒吞服，也可掰開或用水沖服，但絕不可嚼碎或壓碎。若因故漏服一劑時，應儘快補服或與下次劑量同時補服。若有多次劑量漏服，應按原劑量繼續服用。

⒉若栓劑在10分鐘內流瀉，需重新塞入另一栓劑。為方便塞入，可用水、凡士林及其它潤滑物潤濕。若因故漏用一劑時，應按原劑量繼續使用。

⒊用藥期間如出現胸痛、氣短、胸膜或心包摩擦等不良反應，以及急性不耐受綜合徵（主要表現為痙攣、急性腹痛、血性腹瀉，有時可有發熱、頭痛和皮疹等）或潰瘍性結腸炎的病情惡化，應立即停藥。

⒋對於有柳氮磺吡啶過敏史的患者，如使用本藥過程中出現皮膚過敏現象則應停用本藥。

用法與用量

成人

·常規劑量

·口服給藥

⒈潰瘍性結腸炎：

⑴ 急性發作，每次1g，每日4次。

⑵ 維持治療，每次0.5g，每日3次。

⒉Crohn病：每次1g，每日4次。

·直腸給藥 每次1粒栓劑，每日1-2次。

兒童

·常規劑量

·口服給藥 對於2歲以上兒童，每日20-30mg/kg，分次給藥。

製劑與規格

美沙拉秦緩釋片 0.5g。

貯法：置室溫（15-25℃）貯存。

美沙拉秦片

⑴ 0.25g。

⑵ 0.4g。

⑶ 0.5g。

貯法：置室溫（15-25℃）貯存。

美沙拉秦腸溶片 0.5g。

貯法：室溫貯存。

美沙拉秦栓劑 1g。

貯法：應以原包裝置室溫中（15-25℃）貯存。

藥物毒理

根據臨床結果，美沙拉秦經口服和直腸給藥的治療價值是因其與炎性腸道組織的直接局部作用，並不是因其通過全身吸收而產生藥理作用。炎性腸道疾病患者的炎性腸道組織出現白細胞移行加快、異常細胞因子產生加快、花生四烯酸代謝物的產生加快，特別是白三烯B4及自由基形成加快 。美沙拉秦具有體內和體外藥理作用，可抑制白細胞的趨化作用、降低細胞因子和白三烯的產生及清除自由基。

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