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廣譜抗菌抗感染藥物鹽酸環丙沙星片我國具有自主知識產權的廣譜抗菌抗感染藥物鹽酸環丙沙星片，環丙沙星（Ciprofloxacin，環丙氟哌酸）系第三代新型吡酮酸類廣譜強效抗菌藥，其抗菌範圍廣，抗菌活性強，對多數革蘭氏陰性菌、陽性菌及支原體等均有殺滅作用，特別是細菌對本品不易產生抗藥性，且本品與其他抗菌藥物耐藥的菌株無交叉抗藥性，並與多種常用的抗生素有協同作用。

尤其對需氧革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性高，同時又具有口服吸收完全，體內分布廣泛等特點。適用于敏感菌引起的各種感染性疾病，在國內外已廣泛應用。

鹽酸環丙沙星片為國家基本醫療保險藥物目錄乙類品種。目前已有生產單位申報仿製該品種。

環丙沙星在2002年美國零售藥店暢銷50強藥物中排名第33位。

在「1999-2001年14大類藥物銷售額排名」中抗感染藥物穩居第一位，占8.7 %，其中環丙沙星銷售額在各大類藥物中排第10位。

據「西安交大第一醫院1997-2001年抗感染藥物使用動態分析」環丙沙星在2000年抗感染藥物金額排序中居第7位。

案例關鍵詞：廣譜抗菌、抗感染、環丙沙星

研發背景、設計、歷程及相關新技術應用情況

研發背景與設計

鹽酸環丙沙星片具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

臨床前藥效學、藥動學和毒理學研究的結果表明：環丙沙星片具有抗菌譜廣，組織體液藥物濃度高等特點，對快速增殖期、慢速增殖期、甚至潛伏期細菌都有強大的殺滅作用，且耐受性較好，對神經系統和呼吸系統無明顯作用，在體內、外不引起染色體損傷，無體外致癌作用。

鹽酸環丙沙星片為石家莊以嶺藥業股份有限公司研製的化學藥品第4類仿製藥，於2019年經國家食品藥品監督管理局批准通過一致性評價，臨床適應證主要用於治療由用于敏感菌引起的：泌尿生殖系統感染：包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。呼吸道感染：包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。胃腸道感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致傷寒。骨和關節感染。皮膚軟組織感染。敗血症等全身感染。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用特點與優勢分析

作用機制 環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥效學結果 環丙沙星片的體外抗菌作用是目前上市的氟喹諾酮類中最強者，它具有抗菌譜廣，組織體液藥物濃度高等特點。據美國報道本品治療1026例感染的結果，尿路及胃腸道感染病例，治癒及顯效者90%～100%，呼吸道感染78%，骨關節感染62%，腹腔感染67%，皮膚軟組織感染71%，39例敗血症者中36例治癒（93%）。

環丙沙星對快速增殖期、慢速增殖期、甚至潛伏期細菌都有強大的殺滅作用，其MIC與最低殺菌濃度MBC非常接近，而且殺菌作用迅速，由於環丙沙星有較長的後效作用，故外環境中的藥物濃度下降時，對大多數G-菌的抵制仍可保留數小時，故本品半衰期雖僅約4小時，但每天給藥2次即可維持療效。環丙沙星細菌清除率85%，其中對大腸桿菌、克雷白菌屬等腸桿菌科細菌的清除率為91%～100%，對綠膿桿菌，葡萄球菌屬，鏈球菌屬等的清除率為82%～84%。本品治療嚴重感染亦獲良好療效。