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尼爾雌醇
尼爾雌醇
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中文別名 :尼爾雌醇

英文名稱 :Nilestriol

別 稱 :戊炔雌三醇;

化學式 :C25H32O3

尼爾雌醇,化學名為3-(環戊氧基)-19-去甲基-17a-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16a,17-二醇,為白色或類白色結晶性粉末。在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。


適應證

1.用於絕經婦女雌激素缺乏引起的症狀,圍絕經期綜合期綜合徵、老年性陰道炎和萎縮性尿道炎。

2.預防絕經後的心血管疾病

3.預防骨質疏鬆

4.治療低雌激素症,如先天性卵巢發育不全或早衰。

5.用於絕經後取宮內節育器[1]

禁忌證

禁用於妊娠乳腺癌子宮內膜癌子宮肌瘤子宮內膜異位症原因不明性陰道出血嚴重肝腎功能障礙。再生障礙性貧血患者禁用。 [2]

注意事項

1.尼爾雌醇可少量隨乳汁分泌,並可減少泌乳。

2.治療前應做全面體檢,長期用藥婦女至少每年體檢1次,包括血壓、乳腺、腹腔與盆腔器官、宮頸細胞學檢查。

3.為保護子宮內膜,可在服用第3個月後半月,增加口服甲羥孕酮。具體服法:甲羥孕酮8~10mg,連服14天,促使成1次月經來潮,如無陰道流血出現,仍可繼續服用尼爾雌醇。 [3]

不良反應

1.某些婦女可能出現白帶增多乳房脹痛噁心頭痛腹脹高血壓肝功能損害等。除突破性出血量過多時需要停藥外,一般不需停藥。用藥劑量較大時可能出現暫時性乳房脹痛、硬結和月經失調。

2.作為雌激素長期攝入,有增加子宮內膜癌的危險。尼爾雌醇的內膜增殖作用比雌二醇弱,但單純服用尼爾雌醇6個月仍可使子宮內膜有增殖期變化,內膜刮出率增加1倍。

3. 偶有肝功能損害[4]

用法用量

1.雙側卵巢及子宮切除婦女:用作雌激素替代治療,每月2mg或5mg。長期服用。

2.圍絕經期雌激素缺乏者:每次5mg,1個月1次或每次2mg,每兩周1次症狀改善後維持量為每次1~2mg,每月1~2次或遵醫囑。。

3.預防骨質疏鬆心血管疾病:每月2mg或1mg,長期用藥者必須加用甲羥孕酮,可在第3個月加用甲羥孕酮每天4~8mg,共10~12天。

4.絕經後取宮內節育器:取器術前1周,4mg頓服,7天後再取器。


與其它藥物的相互作用

1.尼爾雌醇可增加鈣劑的吸收。

2.與三環類抗抑鬱藥同時使用,可增強抗抑鬱藥的不良反應,同時降低抗抑鬱藥的效應。

3.與卡馬西平苯巴比妥苯妥英鈉撲米酮利福平等同時使用,可降低尼爾雌醇的藥效,這是由於誘導肝微粒體酶,加快尼爾雌醇的代謝所致。

4.與抗凝藥同用時,可降低其抗凝效應,故若必須同用時,應調整抗凝藥用量。

5.與抗高血壓藥同時用,可降低抗高血壓藥的作用。

6.尼爾雌醇可降低他莫昔芬的治療效果。

7.在服用尼爾雌醇時,吸煙可增加心血管系統不良反應發生的危險性,且危險性隨着吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。


參考來源

  • 唐秀蘭,沈文梅,田增悅.   大鼠血中戊炔雌醇及其代謝產物的薄層掃描測定法. 《 CNKI 》 , 1986  
  • 李春紅.   戊酸雌二醇、炔雌醇環丙孕酮聯合克羅米芬膠囊治療多囊.... 《 vip 》 , 2016  
  • 趙會.   炔雌醇環丙孕酮與戊酸雌二醇治療青春期功能失調性子宮出血的療效觀察. 《 CNKI;WanFang 》 , 2012  
  • 簡鳳萍,陳昂,周萍,關燕鳴等.   戊酸雌二醇與去氧孕烯炔雌醇治療青春期功能性子宮出血的療效比較. 《 醫學綜述 》 , 2015  
  • 胡君榮.   去氧孕烯炔雌醇片與戊酸雌二醇片治療青春期功血的療效比較. 《 vip 》 , 2016

文獻來源