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降鈣素
圖片來自百度

降鈣素為參與鈣劑骨質代謝的一種多肽類激素,1961年由Copp等發現。

  • 外文名:calcitonin
  • 別 名:密鈣息
  • 是否處方藥:是
  • 劑 型:注射液;噴鼻劑
  • 是否納入醫保:是

目錄

藥理及應用

1961年Kumar和Foster等進一步證明哺乳動物的降鈣素來源於甲狀腺,但魚類降鈣素卻產生於其後部腮腺。所有的降鈣素結構上相似,具有單鏈、排列順序不同的32個氨基酸,氨基酸的排列順序取決於物種,其作用基本相似。魚降鈣素與哺乳動物降鈣素受體的結合能力超過哺乳動物的降鈣素。基於這一原因,目前臨床應用的均為魚降鈣素

降鈣素對破骨組織細胞有急性抑制作用,能減少體內鈣由骨向血中的遷移量。骨轉化率增高的病人或實驗動物,注射降鈣素後血漿鈣明顯下降,但骨轉化率正常的成人則無上述反應。魚降鈣素增加尿中鈉、鈣和磷的排泄,但人降鈣素的上述作用輕微。降鈣素的主要作用是在「鈣應激期」,如兒童生長期、婦女妊娠期、哺乳期等。在此期間,血清降鈣素明顯升高,起到促進骨骼發育和保護骨骼的作用。婦女絕經後骨丟失增加,相關的現象是血鈣和血降鈣素水平降低,應用降鈣素治療可減輕這種骨的不斷丟失。降鈣素除可抑制骨吸收外,對許多骨代謝疾病所引起的骨痛症狀也有很好的療效,但目前對其作用機制尚不完全明了。

降鈣素的作用主要是通過對骨骼、腎臟和胃腸道的調節使血鈣降低。

降鈣素
 
圖片來自百度

(1)對骨髓的作用體外骨培養證明,降鈣素抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨髓釋放鈣減少,同時骨骼不斷攝取血漿中的鈣,導致血鈣降低,降鈣素還可抑制骨鹽的溶解與轉移,抑制骨基質分解,提高骨的更新率,增加尿鈣、尿磷排泄,引起低鈣血症或低磷血症。在體內的降低血鈣作用很短暫,降鈣素可對抗甲狀旁腺激素對骨髓的作用。

(2)對腎臟的作用可抑制腎小管對鈣、磷、鈉的重吸收,從而增加它們在尿中的排泄,但對鉀和氫影響不大。

(3)對胃腸道的作用 可抑制腸道轉運鈣以及胃酸胃泌素[1]胰島素等的分泌。

口服降鈣素後,在胃液內迅速降解。肌肉或皮下注射後約0.5~1小時血中濃度達到高峰,12小時後從血中消失。半衰期約為10分鐘,消除率為每分鐘8.4±1.1 mg/Kg。鼻腔噴霧給藥的生物利用度約為注射給藥的50%。

用法

1.變形性骨炎:可使骨痛緩解,X線及組織學可改善,用法為隔日皮下或肌內注射1次或每周肌內注射3次,每次50~100單位,12周後骨痛減輕,3~6個月骨痛消失。

2.老年性骨質疏鬆症:此症的骨吸收障礙可用降鈣素治療,每周皮下或肌內注射3次,每次50~100單位。

3.高鈣血症:骨轉移性腫瘤的高血鈣症應用本品治療後;一般只降低血鈣及尿鈣,骨痛大多數不減輕。高鈣血症危象的急症治療,靜脈滴注,一日50~10單位/Kg,加入500 mL生理鹽水中,緩慢滴注,6小時滴完,或將上述劑量分2 ~4次緩慢靜脈滴注。對維生素D 中毒引起的高鈣血症,對小兒較成人療效好。對甲狀旁腺功能亢進、甲狀旁腺癌甲狀腺功能亢進症引起的高血鈣,開始劑量為每12小時4單位/kg,皮下或肌內注射,如效果不好,可適當增加劑量。

4.痛性神經營養不良症:皮下或肌內注射,每日100IU,持續2~4周,然後每次100IU,每周3次,維持6周以上。鼻內給藥每日200IU,分2~4次給藥,持續2~4周,然後每次200IU,每周3次,維持6周以上。

5.其他:口服降鈣素後,可直接抑制胃壁細胞分泌胃酸,對胃及十二指腸潰瘍產生治療作用。亦可用於高磷酸血症及早期診斷甲狀腺髓樣癌等。

注意

1.不能使用於常規雌激素/鈣聯合治療的早期和晚期停經後骨質疏鬆症;

2.可出現噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、胃灼熱、頭痛、眩暈、步態不穩、低鈉血症、局部疼痛、血清氨基轉移酶升高等;偶見腹痛、口渴、手足抽搐、耳鳴、哮喘發作、發汗、指端麻木、多尿及寒戰等,必要時可暫時性減少藥物劑量。

3.本藥系多肽製劑,有引起休克的可能性,故對有過敏患者,應詳細問診,注意觀察,若出現症狀,應停藥並給予適當處置。罕見局部或全身性過敏反應,出現皮疹蕁麻疹時應停藥。有過敏體質、支氣管哮喘或有其既往史的患者慎用。

4.在動物實驗中,對大鼠進行大劑量皮下注射1年後,可見垂體腫瘤發生率增加,故不得長期用藥。

5.動物生殖研究證明本品不能透過胎盤,無致畸作用,但對妊娠婦女的作用尚無資料。本品可進入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。

6.對兒童因缺乏長期使用本品的經驗,故治療期不應超過數周。

7.長期使用本品可出現抗體,但通常並不影響藥物的療效。另外,長期用藥亦可見藥物失效,即出現「逃逸」現象。這可能是藥物的受體結合部位飽和所致,與抗體的產生無關,停止用藥後,降鈣素的治療反應可恢復。

製劑

注射液:50單位(1 mL),100單位(1 mL),400單位(1 mL)。

注射用降鈣素:0.25 mg。

噴鼻劑:每瓶2 mL含14次噴射量,每噴量50單位、100單位。

視頻

降鈣素元的測量方法

參考文獻