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| 吲哚新 |
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中文名；消炎痛 外文名；Indomethacin 分子式；C19H16ClNO4 通用名；吲哚美辛 分子量；155-162℃ 作用；解热、缓解炎性疼痛 别名；抗炎吲哚酸、吲哚美辛、久保新、美达新等 熔点；155-162℃ 性状；白色或微黄色结晶性粉末 |
适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛（西药类癌痛药）；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸；治疗Behcet综合征，退热效果好；用于Batter综合征，疗效尤为显著；用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛有效；对偏头痛也有一定疗效，也可用于月经痛。[1]
物化性质
通用名称：吲哚美辛
中文别名：消炎痛、抗炎吲哚酸；吲哚美辛；久保新；美达新；意施丁；吲哚新；艾狄多斯；运动派士；2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
英文名称：Indomethacin methanol solution; indomethacin crystalline; indomethacin usp; indometacin; 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid; {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetate
CAS号：53-86-1
EINECS号：200-186-5
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
熔点：155-162℃
沸点：499.4°C at 760 mmHg
闪点：255.8°C
蒸汽压：8.61E-11mmHg at 25°C
性状：白色或微黄色结晶性粉末。几乎无味，无臭。
溶解性：溶于丙酮，略溶于乙醇，乙醚，氯仿和甲醇，微溶于苯，极微溶于甲苯，几乎不溶于水。可溶于氢氧化钠溶液。
化学数据
分子量:357.78764 [g/mol]
分子式:C19H16ClNO4
疏水参数计算参考值（XlogP）:4.3
氢键供体数量:1
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:4
准确质量:357.076786
同位素质量:357.076786
拓扑分子极性表面积（TPSA）:68.5
重原子数量:25
形式电荷:0
复杂度:506
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3d阴离子数量:1
功能3 d环数量:3
有效转子数量:5
构象异构体抽样RMSD:0.8
CID构象异构体数量:25
适应症
急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛（西药类癌痛药）；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；
用量用法
口服：开始时每次服25mg，1日2～3次，饭时或饭后立即服（可减少胃肠道不良反应）。治疗风湿性关节炎等，若未见不良反应，可逐渐增至每日125～150mg。
现亦采用胶丸或栓剂剂型，使胃肠道副反应发生率降低，栓剂具有维持药效时间较长的特点，一般连用10日为1疗程。
注意事项
1.常见的不良反应有胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡，有时并引起胃出血及穿孔）。饭后服用，可减少胃肠道反应。
2.中枢神经系统症状（头痛、眩晕等）的发生率也不低（20%～50%），若头痛持续不减，应停药。
3.可引起肝功能损害（出现黄疸、转氨酶升高）。
4.抑制造血系统（粒细胞减少等，偶有再生障碍性贫血）。
5.可引起高血压、脉管炎、轻度水肿。
6.可出现血尿。老年患者可出现一过性肾功能不全。
7.可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。晶体移植术后用本药点眼，会使伤口愈合延缓。长期使用可导致视觉改变。
8.过敏反应：常见的有皮疹、哮喘。与乙酰水杨酸有交叉过敏性，对后者过敏者本品忌用。
9.与氨苯喋啶合用可引起肾功能损害。
10.禁用于溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘病人，肝、肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女。
11.慎用于儿童（对本品较敏感，有用本品后因激发潜在性感染而死亡者）、老年患者（易发生毒性反应）。
12.本品长期应用可导致角膜色素沉着及视网膜改变，遇有视力模糊应立即做眼科检查。
13.外用软膏只适用于无破损皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处。
14、在乳汁中也有排出，每天可达0.5-2.0mg.14岁以下小儿患者一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止不良反应的发生。
测定方法
方法名称： 吲哚美辛原料药—吲哚美辛的测定—中和滴定法。
应用范围： 本方法采用滴定法测定吲哚美辛原料药中吲哚美辛的含量。
本方法适用于吲哚美辛原料药。
方法原理： 供试品加乙醇溶解后，加水与酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算吲哚美辛的含量。
试剂： 1. 乙醇
2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
3. 酚酞指示液
4. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步骤： 精密称取供试品约0.5g，加乙醇30mL，微温使溶解，放冷，加水20mL，加酚酞指示液7~8滴，迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于35.78mg的C19H16ClNO4。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.254。
药物作用
（1）本品与对乙酰氨基酚长期合用，可增加肾脏毒副作用。与其他非甾体消炎药合用时，消化道溃疡的发病率增高。
（2）与阿司匹林或其他水杨酸盐同时应用，不能增加疗效，而肠胃道副作用明显增多，并可增加出血倾向。
（3）饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血倾向。
（4）与肝素、口服抗凝药、溶栓药合用时，有增加出血倾向的潜在危险。
（5）与氨苯蝶啶合用时可致胃功能减退。
（6）与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡和出血危险。
规格
1.片剂：每片25mg。 2.胶丸：每粒25mg、75mg。 3.栓剂：每个25mg,75mg,100mg。 4.针剂：1mg,10mg,20mg. 5.乳膏剂：100mg,10g.
参考来源