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降钙素
圖片來自百度

降钙素为参与钙剂骨质代谢的一种多肽类激素,1961年由Copp等发现。

  • 外文名:calcitonin
  • 别 名:密钙息
  • 是否处方药:是
  • 剂 型:注射液;喷鼻剂
  • 是否纳入医保:是

药理及应用

1961年Kumar和Foster等进一步证明哺乳动物的降钙素来源于甲状腺,但鱼类降钙素却产生于其后部腮腺。所有的降钙素结构上相似,具有单链、排列顺序不同的32个氨基酸,氨基酸的排列顺序取决于物种,其作用基本相似。鱼降钙素与哺乳动物降钙素受体的结合能力超过哺乳动物的降钙素。基于这一原因,目前临床应用的均为鱼降钙素

降钙素对破骨组织细胞有急性抑制作用,能减少体内钙由骨向血中的迁移量。骨转化率增高的病人或实验动物,注射降钙素后血浆钙明显下降,但骨转化率正常的成人则无上述反应。鱼降钙素增加尿中钠、钙和磷的排泄,但人降钙素的上述作用轻微。降钙素的主要作用是在“钙应激期”,如儿童生长期、妇女妊娠期、哺乳期等。在此期间,血清降钙素明显升高,起到促进骨骼发育和保护骨骼的作用。妇女绝经后骨丢失增加,相关的现象是血钙和血降钙素水平降低,应用降钙素治疗可减轻这种骨的不断丢失。降钙素除可抑制骨吸收外,对许多骨代谢疾病所引起的骨痛症状也有很好的疗效,但目前对其作用机制尚不完全明了。

降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。

降钙素
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(1)对骨髓的作用体外骨培养证明,降钙素抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨髓释放钙减少,同时骨骼不断摄取血浆中的钙,导致血钙降低,降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移,抑制骨基质分解,提高骨的更新率,增加尿钙、尿磷排泄,引起低钙血症或低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂,降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨髓的作用。

(2)对肾脏的作用可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收,从而增加它们在尿中的排泄,但对钾和氢影响不大。

(3)对胃肠道的作用 可抑制肠道转运钙以及胃酸胃泌素[1]胰岛素等的分泌。

口服降钙素后,在胃液内迅速降解。肌肉或皮下注射后约0.5~1小时血中浓度达到高峰,12小时后从血中消失。半衰期约为10分钟,消除率为每分钟8.4±1.1 mg/Kg。鼻腔喷雾给药的生物利用度约为注射给药的50%。

用法

1.变形性骨炎:可使骨痛缓解,X线及组织学可改善,用法为隔日皮下或肌内注射1次或每周肌内注射3次,每次50~100单位,12周后骨痛减轻,3~6个月骨痛消失。

2.老年性骨质疏松症:此症的骨吸收障碍可用降钙素治疗,每周皮下或肌内注射3次,每次50~100单位。

3.高钙血症:骨转移性肿瘤的高血钙症应用本品治疗后;一般只降低血钙及尿钙,骨痛大多数不减轻。高钙血症危象的急症治疗,静脉滴注,一日50~10单位/Kg,加入500 mL生理盐水中,缓慢滴注,6小时滴完,或将上述剂量分2 ~4次缓慢静脉滴注。对维生素D 中毒引起的高钙血症,对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌甲状腺功能亢进症引起的高血钙,开始剂量为每12小时4单位/kg,皮下或肌内注射,如效果不好,可适当增加剂量。

4.痛性神经营养不良症:皮下或肌内注射,每日100IU,持续2~4周,然后每次100IU,每周3次,维持6周以上。鼻内给药每日200IU,分2~4次给药,持续2~4周,然后每次200IU,每周3次,维持6周以上。

5.其他:口服降钙素后,可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

注意

1.不能使用于常规雌激素/钙联合治疗的早期和晚期停经后骨质疏松症;

2.可出现恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、头痛、眩晕、步态不稳、低钠血症、局部疼痛、血清氨基转移酶升高等;偶见腹痛、口渴、手足抽搐、耳鸣、哮喘发作、发汗、指端麻木、多尿及寒战等,必要时可暂时性减少药物剂量。

3.本药系多肽制剂,有引起休克的可能性,故对有过敏患者,应详细问诊,注意观察,若出现症状,应停药并给予适当处置。罕见局部或全身性过敏反应,出现皮疹荨麻疹时应停药。有过敏体质、支气管哮喘或有其既往史的患者慎用。

4.在动物实验中,对大鼠进行大剂量皮下注射1年后,可见垂体肿瘤发生率增加,故不得长期用药。

5.动物生殖研究证明本品不能透过胎盘,无致畸作用,但对妊娠妇女的作用尚无资料。本品可进入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。

6.对儿童因缺乏长期使用本品的经验,故治疗期不应超过数周。

7.长期使用本品可出现抗体,但通常并不影响药物的疗效。另外,长期用药亦可见药物失效,即出现“逃逸”现象。这可能是药物的受体结合部位饱和所致,与抗体的产生无关,停止用药后,降钙素的治疗反应可恢复。

制剂

注射液:50单位(1 mL),100单位(1 mL),400单位(1 mL)。

注射用降钙素:0.25 mg。

喷鼻剂:每瓶2 mL含14次喷射量,每喷量50单位、100单位。

视频

降钙素元的测量方法

参考文献