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尼尔雌醇
尼尔雌醇
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中文别名 :尼尔雌醇

英文名称 :Nilestriol

别 称 :戊炔雌三醇;

化学式 :C25H32O3

尼尔雌醇,化学名为3-(环戊氧基)-19-去甲基-17a-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16a,17-二醇,为白色或类白色结晶性粉末。在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。


适应证

1.用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状,围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎。

2.预防绝经后的心血管疾病

3.预防骨质疏松

4.治疗低雌激素症,如先天性卵巢发育不全或早衰。

5.用于绝经后取宫内节育器[1]

禁忌证

禁用于妊娠乳腺癌子宫内膜癌子宫肌瘤子宫内膜异位症原因不明性阴道出血严重肝肾功能障碍。再生障碍性贫血患者禁用。 [2]

注意事项

1.尼尔雌醇可少量随乳汁分泌,并可减少泌乳。

2.治疗前应做全面体检,长期用药妇女至少每年体检1次,包括血压、乳腺、腹腔与盆腔器官、宫颈细胞学检查。

3.为保护子宫内膜,可在服用第3个月后半月,增加口服甲羟孕酮。具体服法:甲羟孕酮8~10mg,连服14天,促使成1次月经来潮,如无阴道流血出现,仍可继续服用尼尔雌醇。 [3]

不良反应

1.某些妇女可能出现白带增多乳房胀痛恶心头痛腹胀高血压肝功能损害等。除突破性出血量过多时需要停药外,一般不需停药。用药剂量较大时可能出现暂时性乳房胀痛、硬结和月经失调。

2.作为雌激素长期摄入,有增加子宫内膜癌的危险。尼尔雌醇的内膜增殖作用比雌二醇弱,但单纯服用尼尔雌醇6个月仍可使子宫内膜有增殖期变化,内膜刮出率增加1倍。

3. 偶有肝功能损害[4]

用法用量

1.双侧卵巢及子宫切除妇女:用作雌激素替代治疗,每月2mg或5mg。长期服用。

2.围绝经期雌激素缺乏者:每次5mg,1个月1次或每次2mg,每两周1次症状改善后维持量为每次1~2mg,每月1~2次或遵医嘱。。

3.预防骨质疏松心血管疾病:每月2mg或1mg,长期用药者必须加用甲羟孕酮,可在第3个月加用甲羟孕酮每天4~8mg,共10~12天。

4.绝经后取宫内节育器:取器术前1周,4mg顿服,7天后再取器。


与其它药物的相互作用

1.尼尔雌醇可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药同时使用,可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低抗抑郁药的效应。

3.与卡马西平苯巴比妥苯妥英钠扑米酮利福平等同时使用,可降低尼尔雌醇的药效,这是由于诱导肝微粒体酶,加快尼尔雌醇的代谢所致。

4.与抗凝药同用时,可降低其抗凝效应,故若必须同用时,应调整抗凝药用量。

5.与抗高血压药同时用,可降低抗高血压药的作用。

6.尼尔雌醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

7.在服用尼尔雌醇时,吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性,且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。


参考来源

  • 唐秀兰,沈文梅,田增悦.   大鼠血中戊炔雌醇及其代谢产物的薄层扫描测定法. 《 CNKI 》 , 1986  
  • 李春红.   戊酸雌二醇、炔雌醇环丙孕酮联合克罗米芬胶囊治疗多囊.... 《 vip 》 , 2016  
  • 赵会.   炔雌醇环丙孕酮与戊酸雌二醇治疗青春期功能失调性子宫出血的疗效观察. 《 CNKI;WanFang 》 , 2012  
  • 简凤萍,陈昂,周萍,关燕鸣等.   戊酸雌二醇与去氧孕烯炔雌醇治疗青春期功能性子宫出血的疗效比较. 《 医学综述 》 , 2015  
  • 胡君荣.   去氧孕烯炔雌醇片与戊酸雌二醇片治疗青春期功血的疗效比较. 《 vip 》 , 2016

文献来源