头孢哌酮查看源代码讨论查看历史
头孢哌酮，即头孢哌酮钠，西药名。常用剂型为注射剂。为β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药。用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎、盆腔感染等，后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。[1]
目录
临床应用
临床上主要用于敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关 节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。[2]
成分
本品主要成分为头孢哌酮钠。
性状
注射用头孢哌酮钠：白色至微黄色结晶性粉末或冻干的块状物或粉末；无臭；结晶性粉末有引湿性，冻干品易引湿。
用法用量
成人每日2～4 g，重症每日6～8g，分2～3次加注射用水或生理盐水溶解后肌内注射，注射液浓度在250 mg/mL以上时，应加2%利多卡因溶解以减轻注射部位疼痛；亦可用灭菌注射用水5 mL溶解后，加入生理盐水或5%葡萄糖注射液50～100 mL中1h内静脉滴注；或用浓度为 100 mg/mL药液于3～5 min静脉注射。用于治疗单纯性淋球菌尿道炎，单剂量500 mg肌内注射。儿童每日50～200 mg/kg，分2～4次给药。
药理作用
头孢哌酮为第三代半合成的头孢菌素，特点为超广谱。抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似。对大多数革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎双球菌、β-溶血性链球菌、粪链球菌和革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、流感杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌以及一些革兰阳性和革兰阴性的厌氧菌和胨链球菌、韦球菌属、梭状芽胞杆菌属、多种拟杆菌株和其他类杆菌等，均有较好的抗菌活性。
药代动力学
头孢哌酮口服不易吸收，Chemicalbook注射给药可迅速分布至血液、胆汁、尿液、肝和脑组织中，尤以胆汁和尿液中药物浓度最高，是血药浓度的60～300倍。t1/2为2h。PBP为90%。肝功能不良者或胆道阻塞者t1/2延长至4～8h，脑膜炎时脑脊液可达治疗浓度。大部分以原形自尿和胆汁中排泄。
药物相互作用
- 头孢哌酮与能产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡出血的药物同时应用时，要考虑到这些药物对凝血功能和出血危险的累加或多重影响。
- 用药期间不能服用含酒精饮料，更不能饮酒，否则可引起双硫仑样反应。[3]
不良反应
- 皮疹较为多见，达2.3%或以上。
- 少数病人尚可发生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多，轻度中性粒细胞减少。
- 暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。
- 血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。偶有出血者，可用维生素K预防或控制。
- 菌群失调可在少数病人出现。
- 应用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出现双硫仑（disulfiram）样反应。[4]
注意事项
- 对青霉素类、头孢菌素类过敏者禁用。长期应用可能会导致有抗药性的微生物大量繁殖。
- 肝病及胆道阻塞者以及新生儿，由于易在体内蓄积故应慎用。
- 本品结构中含有一个四氮咪唑甲基侧链，故可干扰维生素K的代谢，易造成出血倾向，大剂量用药时尤其要注意。必要时补充维生素K和B。
- 应用本品时若服含醇饮料可引起双硫醒样反应，故应禁酒。
禁忌
对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反应史者禁用本品。
贮藏方法
密闭，冷处（2-10℃）保存。
有效期
24个月
执行标准
注射用头孢哌酮钠：中国药典2010年版二部。