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黄体酮

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[[File:黄体酮软胶囊.jpg|缩略图|居中|黄体酮软胶囊<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1602047181992&di=82917828aea906cf0fc6f9795eb1b1a1&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fc1.yaofangwang.net%2F19%2F1964%2Ffc01b0dbba843a69888b9aa7291da776.jpg_syp.jpg 原图链接]]]
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'''英文名''' :Progesterone Prog

'''中文名''' :黄体酮

|}
{{medical}}
'''黄体酮'''(progesterone)又称孕酮激素、黄体激素,是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素,分子式为C21H30O2。在排卵前,每天产生的孕酮激素量为2~3mg,主要来自卵巢。

排卵后,上升为每天20~30mg,绝大部分由卵巢内的黄体分泌。黄体酮可以保护女性的子宫内膜,在女性怀孕期间,孕酮激素可以给胎儿的早期生长及发育提供支持和保障,而且能够对子宫起到一定的镇定作用。另外,孕酮激素和雌性激素的关系密不可分,两者都是相当重要的女性激素。雌性激素的作用主要是促使女性第二性征发育成熟,而孕酮激素则是在雌性激素作用的基础上,进一步促进第二性征的发育成熟,两者之间有协同作用。


==药物说明==
[[File:黄体酮.jpg|缩略图|黄体酮<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1602047270819&di=780b6d902851d6f0aa9d699148ad99fe&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Finews.gtimg.com%2Fnewsapp_match%2F0%2F10634246199%2F0.jpg 原图链接]]]
===分类===
[[内分泌系统药物]]>[[性腺疾病用药]]

===剂型===
1.[[针剂]]:每支10mg(1ml),20mg(1ml);

2.[[油注射剂]]:10mg(1ml),20mg(1ml),50mg(1ml),100mg(1ml);

3.[[栓剂]]:200mg,400mg;

4.[[复方黄体酮注射剂]]:含黄体酮剂量及苯甲酸雌二雌二雌二醇剂量等。

5.[[黄体酮软胶囊]]:100mg/粒


==药理作用==
[[File:黄体酮1.jpg|缩略图|黄体酮<br>[https://ss3.bdstatic.com/70cFv8Sh_Q1YnxGkpoWK1HF6hhy/it/u=2970651705,547664748&fm=26&gp=0.jpg 原图链接]]]
1.在[[月经周期]]的后半周期促使子宫内膜的腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入做好准备,并减少妊娠期子宫的兴奋性,抑制其活动,松弛平滑肌,使胚胎安全生长。

2.在与[[雌激素]]共同作用下,促进乳腺小叶及腺体的发育,使乳房充分发育,为泌乳做准备。

3.使[[子宫颈口闭合]],黏液减少变稠,并使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。

4.[[排卵]]后在激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血,腺体增生并分支,由增生期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。

5.抑制[[子宫收缩]],并降低子宫对催产素的敏感性,使胎儿安全生长。

6.竞争性地对抗[[醛固酮]],从而促进Na和Cl的排泄并利尿。

7.[[黄体酮]]对正常妇女有轻度升高体温作用,因而在月经周期的黄体相基础体温较卵泡相为高。

==更年期作用==
[[File:黄体酮2.jpg|缩略图|黄体酮<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1602047481700&di=22a3b4f0ad030bd6f3093029b0d60dcf&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fimg2.imgtn.bdimg.com%2Fit%2Fu%3D3003756472%2C742155026%26fm%3D214%26gp%3D0.jpg 原图链接]]]
[[更年期]]的到来往往意味着衰老的降临,是女性卵巢功能从旺盛状态逐渐衰退到完全消失的一个过渡时期,包括绝经和绝经前后的一段时间。

[[更年期综合征]]已成为影响女性健康的严重问题,女性进入更年期后,意味着绝经的开始,此时机体就会产生诸多变化。除外在的一些改变如:月经紊乱、生殖器官萎缩、闭经、绝经外,内在的变化则以物质代谢发生变化为主。最为突出的是脂肪代谢紊乱和钙、磷代谢障碍。前者,使得血脂异常而易诱发动脉粥样硬化、冠心病及脑血管病等;后者,使骨质丢失增快而引起骨质疏松症和关节疼痛等。

绝经会使女性的身体和精神都发生变化,例如:失去耐心、紧张、易冲动等,身体出现各种不良症状,往往导致歇斯底里、社会关系失衡、家庭关系恶化。

为提高更年期女性的生命质量,补充孕酮激素可以最明显、最立即可见的缓解激素缺乏所引起的相关症状,并延缓衰老,与雌性激素联合使用治疗效果更佳。长期的益处是防止骨骼矿物质的过度丢失所导致的骨质疏松症,也有助于保护脑功能,至少可以延缓自然性发生的老年性痴呆的发病时间。
怀孕期作用

===[[抑制宫缩]]===
有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,使膜处于超极化状态,因而降低子宫肌的兴奋性,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此,妊娠子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩,胚胎不受影响,妊娠得以维持。据此,临床常用孕酮保胎。

===[[维持蜕膜反应]]===
蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔抗鼠蜕膜血清”可致流产,说明蜕膜对维持妊娠的重要性。切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵巢,可致蜕膜坏死液化;如给予外源性孕酮,则可防止蜕膜退变。可见孕酮是维持蜕膜反应所必需的。

===[[抑制免疫反应]]===
孕卵是一种半异体移植体(Semiallograft),但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢?有人发现,将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,只有在注射孕酮激素的动物,肿瘤细胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮激素可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕酮激素增多,可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。如孕酮激素不足,胚胎如同异物,被母体排斥而流产。

总之,孕酮激素对维持妊娠是必需的,因而称孕激素。无论其维持妊娠机制为何,总必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,才能发生效应。而孕酮受体的合成,则主要是由雌性激素促进的。因而孕酮的作用,总有赖于雌性激素的协作;而且雌性激素还可刺激卵巢黄体合成并分泌孕激素。


==药代动力==
[[黄体酮]]口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6h血药浓度达峰值。


==适应症==
1.[[黄体酮试验]]。

2.[[保胎]]。

3.[[无排卵型]]或黄体功能不足引起的功能失调性子宫出血。

4.[[闭经]]。

5.[[痛经]]。

6.[[月经过多]]。

7.用于[[月经失调]](如闭经和功能性子宫出血)、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期综合征的治疗。

8.作为[[宫内节育器]]内的缓释激素药物。


==禁忌症==
1.[[心血管疾病]]和[[高血压]]。

2.[[肝]]、[[肾功能损害]]。

3.[[糖尿病]]。

4.[[哮喘病]]。

5.[[癫痫]]。

6.[[偏头痛]]。

7.未明确诊断的[[阴道出血]]。

8.有[[血栓病史]](晚期癌瘤治疗除外)。

9.[[胆囊疾病]]。


==注意事项==
1.(1)[[妊娠4个月内慎用]],不宜用作早孕试验。(2)有[[抑郁史者慎用]]。(3)[[水肿患者慎用]]。

2.长期用药需注意检查[[肝功能]],特别注意乳房检查。

3.目前常用天然[[黄体酮]]治疗先兆流产和习惯性流产,人工合成的孕酮对胎儿有致畸作用,必须慎用。

4.[[经前期综合征]]是否存在孕酮缺乏尚无定论,故使用黄体酮治疗尚有争议,但目前临床仍有使用。

5.一旦出现黄疸须[[停药]]。


==不良反应==
1.(1)[[胃肠道反应]],胃纳差;(2)[[痤疮]];(3)[[液体潴留和水肿]];(4)[[体重增加]];(5)[[过敏性皮炎]];(6)[[精神压抑]];(7)[[乳房疼痛]];(8)[[女性性欲改变]];(9)[[月经紊乱]]、[[不规则出血]]或[[闭经]];(10)长期应用可引起[[子宫内膜萎缩]]、[[月经量减少]],并容易发生阴道真菌感染。

2.少见的[[不良反应有]]:头痛;胸、臀、腿特别是腓肠肌处疼痛;手臂和足无力、麻木或疼痛;突然的或原因不明的呼吸短促,突然语言发音不清,突然视力改变、复视、不同程度失明等。

3.长期应用可引起[[肝功能异常]]、缺血性心脏病发生率上升;子宫内膜萎缩,月经量减少,易发生阴道真菌感染。

4.[[早期妊娠]]时应用可能发生某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化;后代发生生殖道畸形,多见为尿道下裂。


==用法用量==
1.[[口服给药]]:服药时间远离进餐时间。①先兆流产/习惯性流产:口服黄体酮软胶囊200-300mg/日,直至妊娠满12周止;②早产:口服黄体酮软胶囊300-400mg/日,分2次服用,维持妊娠时间6-7周,最多到孕38周为止;③试管婴儿:口服黄体酮软胶囊600mg/日,分3次服用,每次2粒;③延迟月经周期:于月经前5-7天口服黄体酮软胶囊,200-300mg/日,分1-2次服用,用至预计延迟日期前5日停药。④与雌激素(如结合雌激素、倍美力)联合使用:倍美力片:口服,1.25mg,每日一次,共22天;服用倍美力片第13天起服用黄体酮软胶囊200mg,每日2次,共10天。⑤闭经:口服黄体酮软胶囊200-300mg/日,分1-2次服用,连用10天;⑥功血:口服黄体酮软胶囊200-300mg/日,连用10天;⑦子宫内膜异位症:口服黄体酮软胶囊200mg×2次/日,连续3-6个月;⑧口服黄体酮软胶囊200mg/日,分2次服用,连用14天。

2.[[阴道给药]]:阴道给药黄体酮软胶囊同口服给药项。

3.[[直肠给药]]:治疗经前期综合征:用黄体酮栓剂经直肠给药,剂量为200~800mg,从月经前12天开始直至月经来潮。

4.[[黄体酮试验]]:肌内注射20mg,每天1次,连续3~5天,可用于(1)了解闭经原因:停药后3~7天出现撤药性流血者为阳性,表明子宫内膜已受一定水平雌激素的影响,对孕酮起反应而剥脱;停药7天后无撤药性流血者为阴性,表明体内雌激素水平低,故对孕酮无反应;(2)用于早孕辅助检查:对疑为早孕之妇女,停药3~7天出现撤药性流血者可以排除妊娠;停药7天后无撤药性流血者,则早孕的可能性很大。

5.[[保胎]]:对黄体功能不全或尿孕二醇水平低的先兆流产患者,可肌内注射10mg,每天1次,维持治疗至妊娠3个月胎盘形成后。停药时应逐渐减量。由于黄体功能不全引起的习惯性流产,可提前应用黄体酮预防。

6.[[无排卵型]]或体功能不足引起的功能失调性子宫出血:10mg肌内注射,每天1次,于周期的第20天开始,连续应用5~7天。

7.[[闭经]]:肌内注射10mg,每天1次,连续5天。于撤药性出血的第5天起口服己烯雌酚1mg,每天1次,连服20天,于服药第16天起,每天再注射黄体酮10mg,两药同时用完。可连续使用2~3周期。

8.[[痛经]]:在月经来潮前6~8天每天肌内注射10mg,共4~6天,可连续使用2~3个月。

9.[[月经过多]]:肌内注射10~20mg,每天1次,5~7天为1个疗程,可重复3~4个疗程,每疗程间隔中15~20天。


==相互作用==
苯巴比苯巴比妥可诱导肝脏微粒体酶加速孕酮类化合物灭活,从而降低其作用。 [2]


==文献来源==
{{reflist}}
[[Category:410 醫藥總論]]
[[Category:418 藥學;藥理學;治療學]]
[[Category: 360 生物科學總論]]
[[Category:415 西医学]]
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