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芬太尼 | |
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芬太尼,適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛;也用於防止或減輕手術後出現的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥;與氟哌利多配伍製成「安定鎮痛劑」,用於大面積換藥及進行小手術的鎮痛。2019年4月1日,公安部、國家衛生健康委、國家藥監局聯合發布公告,宣布從2019年5月1日起將芬太尼類物質列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補目錄》。[1]
目錄
理化性質
常用其枸櫞酸鹽,為白色結晶粉末,味苦,水溶液呈酸性反應。在熱異丙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水或氯仿中略溶。熔點為150~153℃,熔融時同時分解。
藥理學
為阿片受體激動劑,屬強效麻醉性鎮痛藥,藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明,其鎮痛效力約為嗎啡的80倍。鎮痛作用產生快,但持續時間較短,靜脈注射後1分鐘起效,4分鐘達高峰,維持作用30分鐘。肌內注射後約7分鐘起效,維持約1〜2小時。本品呼吸抑制作用較嗎啡弱,不良反應比嗎啡小。
適應症
適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛;也用於防止或減輕手術後出現的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥;與氟哌利多配伍製成「安定鎮痛劑」,用於大面積換藥及進行小手術的鎮痛。
用法和用量
由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
(1)個別病例可能出現噁心和嘔吐,約1小時後,自行緩解,還可引起視覺模糊、發癢和欣快感,但不明顯。
(2)妊娠期婦女、心律失常患者慎用。支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的患者以及重症肌無力患者禁用。
禁忌症
貼片禁用於急性或術後疼痛、非阿片類鎮痛劑有效者。慎用於顱內腫瘤、腦外傷、肝腎功能不全、兒童或18歲以下體重不足50kg的患者。
注意事項
(1)靜脈注射時可能引起胸壁肌肉強直,如一旦出現,需用肌肉鬆弛劑對抗。靜脈注射太快時,還能出現呼吸抑制,應注意。
(2)有弱成癮性,應警惕。
(3)貼片與其他阿片類及鎮靜劑合用時,後者劑量應減少1/3。
(4)貼片應從小劑量用起,50µg以上規格僅用於已耐受阿片類藥物治療的患者。
(5)本品藥液有一定的刺激性,避免塗抹於皮膚和黏膜表面或進入氣管內。
藥物相互作用
(2)中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑等可加強芬太尼的作用,如聯合應用,本品的劑量應減少1/4~1/3。
(3)與利托那韋合用增加芬太尼的毒性。
(4)與M膽鹼受體阻斷劑(尤其是阿托品)合用使便秘加重,增加麻搏性腸梗阻和尿瀦留的危險性。
(5)與西布曲明合用發生5-羥色胺綜合徵。
(6)與納曲酮競爭阿片受體,引起急性阿片戒斷症狀。
(7)納洛酮、烯丙嗎芬太尼的呼吸抑制和鎮痛效果。
(8)與鈣離子拮抗劑、β腎上腺素受體阻斷藥合用可發生嚴重低血壓。
「致命」芬太尼: 鎮痛效力超嗎啡百倍 僅2毫克足以致死
製劑
注射液:2ml:0.1mg
藥典介紹
鑑別
(1)取本品約0.lg,加水5ml溶解,加三硝基苯 酚試液10ml,攪拌,即析出沉澱,濾過,濾渣用水少許分次洗滌,在105℃乾燥後,依法測定,熔點為173〜176℃。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
(3)本品的水溶液顯枸櫞酸鹽的鑑別反應。
檢查
有關物質 取本品,加流動相溶解並稀釋製成每lml中約含0.4mg的溶液,作為供試品溶液;取N-苯基-1-(2-苯乙基)哌啶-4-胺(雜質I)對照品適量,加流動相溶解並製成每lml中含0.4mg的溶液,作為對照品溶液;精密量取供試品溶液lml與對照品溶液lml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取枸櫞酸適量,加流動相溶解並稀釋製成每lml中含0.15mg的溶液,作為空白溶液。照高效液相色譜法試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以含0.1% 無水硫酸鈉與0.2 % 醋酸銨的溶液-甲醇-乙腈(4:3 :1 )(用冰醋酸調節pH值至6.3±0.1)為流動相;檢測波長為220nm;柱溫為30℃。出峰順序為雜質I與芬太尼,兩峰間的分離度應大於5,理論板數按芬太尼峰計算不低於3000。取對照溶液50µl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使芬太尼色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液、對照溶液和空白溶液各50µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,除與空白溶液相同位置的色譜峰外,單個雜質峰面積不得大於對照溶液中芬太尼峰面積的0.5倍(0.25%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中芬太尼峰面積(0.5%),供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液中芬太尼峰面積0.1倍的峰可忽略不計。乾燥失重 取本品,在105°C乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%。熾灼殘渣 不得過0.2 %。重金屬 取本品l.0g,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml,混勻,再加水適量使溶解成25ml,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之二十。[2]
含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,加冰醋酸15ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至顯綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相當於52.86mg的C22H28N20·C4H807。[3]
類別
鎮痛藥。
貯藏
密封保存。