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氟尿嘧啶口服乳

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氟尿嘧啶口服乳

氟尿嘧啶口服乳,適應症為用於消化系統腺癌,包括胃癌、胰腺癌、腸癌、膽道癌、肝轉移性腺癌[1]

藥品名稱: 氟尿嘧啶口服乳 用途分類: 細胞毒性藥物 藥品類型: 處方藥

目錄 1性狀 2適應症 3規格 4用法用量 5不良反應 6禁忌 7注意事項 8孕婦及哺乳期婦女用藥 9藥物相互作用 10藥理毒理 11藥代動力學 12貯藏 13包裝 14有效期

性狀

本品為白色乳狀溶液。

適應症

用於消化系統腺癌,包括胃癌、胰腺癌、腸癌、膽道癌、肝轉移性腺癌。

規格

每10ml內含5-Fu0.17g。

用法用量

口服。一次10ml,一日3次,30天為1療程,總量為10~15g。

不良反應

1.噁心、食慾減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始後2~3周內達最低點,約在3~4周後恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。 2.長期應用可導致神經系統毒性。 3.偶見用藥後心肌缺血,可出現心絞痛和心電圖的變化。如發生經證實的心血管反應(心律失常,心絞痛,ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危險。

禁忌

1.婦女妊娠三個月內禁用。 2.伴發水痘或帶狀皰疹時患者禁用。 3.哺乳期婦女禁用。 4.體質衰弱患者禁用。

注意事項

1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低於氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小 2.為增強療效,服時搖勻。 3.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。 4.有下列情況者慎用本品: (1)肝功能明顯異常。 (2)周圍血白細胞計數低於3500/mm[sup]3[/sup]、血小板低於5萬/mm[sup]3[/sup]者。 (3)感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發熱超過38℃者。 (4)明顯胃腸道梗阻。 (5)失水或(和)酸鹼、電解質平衡失調者。 5.開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。 6.老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監測和保護臟器功能是必要的。

孕婦及哺乳期婦女用藥

人類有極少數由於在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者,並可能對胎兒產生遠期影響,故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥[2] 。 由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。

藥物相互作用

曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨蝶呤合用,應先給甲氨蝶呤4~6小時後再給予氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經毒性代謝產物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內注射。用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。 別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 null

藥理毒理

本品在體外有較強的細胞毒作用,在體內對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內經酶先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷,後者抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。

藥代動力學

本品口服後吸收入血,可分布到全身各組織,並代謝為有活性的產物,最後經肝臟分解代謝,大部分降解為CO 2經呼吸道排出體外,約15%在服藥後1小時內經腎以原形排出體外,大劑量能透過血-腦脊液屏障。

貯藏

避光,密閉,在陰涼處保存。

包裝

10ml×10支,玻璃瓶。

有效期

2年。

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