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恩替卡韋分散片「最具臨床價值仿製藥」正大天晴恩替卡韋分散片：恩替卡韋分散片（潤眾）），恩替卡韋是一種用於治療乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥，主要用於治療成人伴有病毒複製活躍和血清轉氨酶持續增高，或肝組織學為活動性病變的慢性乙型肝炎。該藥是美國肝病指南、歐洲肝病指南、亞太肝病指南、WHO慢性乙型肝炎防治指南一致推薦的抗乙肝病毒一線藥物。正大天晴成為國內第一家獲得恩替卡韋分散片生產資格的企業，並擁有完全自主知識產權的合成方法和製劑發明專利，共申請發明專利17項，其中已授權發明專利9項。

慢性乙肝一直是中國重要的公共衛生問題之一，隨着社會經濟的發展，龐大的慢性乙肝患者人群的藥物治療和生活質量越來越受到社會各界的關注。國產恩替卡韋「潤眾」的上市，為我國慢乙肝患者帶來更加經濟的治療選擇。

據「醫藥地理」數據，「潤眾」是唯一一個入選全球抗病毒藥Top10的中國品牌。「潤眾」2016年銷售額已突破35億元，覆蓋全國30多個省市的3000 家醫院，累積使用患者數達200萬人次，市場份額（IMS數據）為42%。

毒理研究

遺/傳毒性

在人類淋巴細胞培養的實驗中，發現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在 Ames 實驗（使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實驗和敘^利亞倉鼠胚胎細胞轉染實驗中，發現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經口給藥微核實驗和 DNA 修復實驗中，恩替卡韋也呈陰性。

生殖毒性

在生殖毒性研究中，連續 4 周給予恩替卡韋，劑量最高達 30 mg/kg，在給藥劑量超過人體最高推薦劑量 1.0 mg/天的 90 倍時，沒有發現雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學研究中，當劑量至人體劑量的 35 倍或以上時，發現嚙齒類動物與狗出現了輸精管的退行性變。在-猴子實驗中，未發現睾丸的改變。

在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的劑量達 200 和 16 mg/kg/天，即相當於人體最高劑量 1.0 mg/天的 28 倍（對於大鼠）和 212 倍（對於家兔）時，沒有發現胚胎和母體毒性。在大鼠實驗中，當母鼠的用藥量相當於人體劑量 3100 倍時，觀察到恩替卡韋對胚胎—胎鼠的毒性作用（重吸收）、體重降低、尾巴和脊椎形態異常和骨化水平降低（脊椎、趾骨和指骨），並觀察到額外的腰椎和肋骨。在家兔實驗中，對雌兔的用藥量為人體的 1.0 mg/日劑量的 883 倍時，觀察到對胚胎—胎兔的毒性作用（吸收）、骨化水平降低（舌骨），並且第 13 根肋骨的發生率增加。在對出生前和出生後大鼠口服恩替卡韋的研究中發現用藥量大於人的 1.0 mg/日劑量的 94 倍未對後代產生影響。