孟魯司特鈉咀嚼片案例檢視原始碼討論檢視歷史

來自 搜狐網 的圖片

求真百科的內容僅供參考，並不能視為專業意見。任何醫藥相關資訊，應諮詢專業人士。

孟魯司特鈉咀嚼片案例孟魯司特鈉是一種新型高選擇性半胱氨酰白三烯受體拮抗劑，是一種高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗過敏藥，具有廣闊的應用前景。通過選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽活性，減少血管內皮生長因子的表達而調整血管滲透性，改善呼吸道水腫，有效預防和抑制氣道嗜酸粒細胞浸潤及支氣管痙攣，臨床主要用於成人及兒童哮喘病的預防和長期治療，與激素藥和抗組胺藥合用，可增強臨床效果。

本品種由海南日中天製藥有限公司研發，按照CFDA20160304第51號文《總局關於發布化學藥品註冊分類改革工作方案的公告》，屬於化學藥品4類。本方案將在獲得倫理委員會批准後在國家局備案，備案通過後本項研究將按照《以藥動學參數為終點評價指標的化學藥物仿製藥人體生物等效性研究技術指導原則》等要求進行生物等效性研究。試驗的總體設計：單中心、空腹/餐後、隨機、開放、單劑量、兩周期、兩序列、交叉生物等效性試驗，按照項目啟動前準備的隨機表，每名受試者將被隨機分配到兩個隨機組（RT，TR）中的某一組。兩次服藥間需要7天的清洗期。所有受試者均在第一周期試驗第1天口服試驗製劑或參比製劑，並在第二周期試驗第8天交叉口服參比製劑或試驗製劑。

案例關鍵詞 白三烯調節劑孟魯司特鈉咀嚼片 生物等效性

研發背景、研發設計、研發歷程及亮點事件

研發背景

除了抗免疫球蛋白(Ig)E單克隆抗體之外，白三烯調節劑是過去15年裡唯一進入市場的新一類抗哮喘用藥。1990年以前，哮喘治療主要基於β2拮抗劑和甾體激素，而茶鹼等其他治療藥物僅占據極小市場。白三烯調節劑的新穎性在於其獨特的作用機制，即能夠結合哮喘所涉及輔助通路中的特定受體。近年來，國內外相繼上市的白三烯調節劑包括扎魯司特、普侖司特和孟魯司特等，其中孟魯司特表現出最好的有效性和安全性特徵並且成為臨床中廣泛使用的白三烯調節劑。因此我司決定立項「孟魯司特鈉咀嚼片的研究」。

研發設計

1.產品以孟魯司特鈉為主藥，通過工藝優化，輔料選取硫代硫酸鈉、羥丙纖維素、微晶纖維素、甘露醇、交聯羧甲基纖維素鈉、阿司帕坦、硬脂酸鎂；

2.採用濕法制粒，取主藥與輔料（除硬脂酸鎂外）置於三維混合機中充分混合20分鐘，加入適量純化水潤濕劑制軟材，過20目篩網制粒，在60度環境中乾燥3小時，經18目篩網進行整粒，最後再加入不溶性潤滑劑硬脂酸鎂充分混合，這樣能保證產品的崩解和溶出效果。

3.輔料中加入微晶纖維素，作為稀釋-粘合-崩解三合劑使用，可增加粉粒之間的結合力，防止脫片現象。濕法制顆粒時，由於它的吸水作用，即使加濕潤劑稍有過量亦不影響濕料的拌和過篩，仍能製得較均勻的顆粒，沒有結塊現象。

研發歷程及亮點事件

已成功研發出一種孟魯司特鈉咀嚼片的製備方法，該技術達到國際先進水平標準，樣品經海南省藥品檢驗所檢驗，有關檢測項目均符合標準。已向國家食品藥品監督管理局提出了關於孟魯司特鈉咀嚼片的質量標準。已完成臨床生物等效性試驗研究，結果與原研品生物等效性一致。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

孟魯司特鈉是一種新型高選擇性半胱氨酰白三烯受體拮抗劑，是一種高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗過敏藥，具有廣闊的應用前景。通過選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽活性，減少血管內皮生長因子的表達而調整血管滲透性，改善呼吸道水腫，有效預防和抑制氣道嗜酸粒細胞浸潤及支氣管痙攣，臨床主要用於成人及兒童哮喘病的預防和長期治療，與激素藥和抗組胺藥合用，可增強臨床效果。