奧氮平口溶膜檢視原始碼討論檢視歷史

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奧氮平口溶膜精神分裂症改良型新藥奧氮平口溶膜（10mg）,中國疾病控制中心精神衛生中心公布的資料顯示，我國各類精神病患者人數達1億以上，神經精神疾病在各國疾病總負擔中排名首位，約占疾病總負擔的20%以上。精神分裂症是一種持續、通常慢性的重大精神疾病，是精神病里最為嚴重的一種，病程呈反覆發作，遷延不愈，給患者及家人造成巨大的精神痛苦。目前治療精神分裂症在選擇藥物時，應因人而異和因症狀而異，世界精神衛生協會治療規則系統推薦，一般以第2代抗精神病藥物作為一線藥物選用。而在陽性症狀和陰性症狀控制方面，第2代抗精神病藥物中以奧氮平療效最佳。精神分裂症患者急性期和雙向情感障礙躁狂相時，常常出現患者拒絕服藥，口腔中藏藥和吐藥是最常見的拒藥方式，部分患者由於奧氮平普通片和口崩片用藥依從性問題，不能很好的改善精神分裂症患者的症狀，增加其復發及住院風險，因此對於精神分裂症患者應考慮使用易於使用的劑型。

新穎性

我司通過對奧氮平進行劑型改良，對多劑型進行對比研究，最終開發出了可有效解決奧氮平片依從性問題的奧氮平口溶膜劑。口溶膜入口後無需用水送服，在唾液的作用下可在數秒內溶解，進而隨着唾液進入胃內，大大提高患者的依從性，且不會給患者帶來超過已有劑型的額外不適，進而間接性的提高疾病控制率，臨床獲益明顯。我司於2011年4月國內首家提交臨床申請，並於2015年9月獲批開展臨床，完成臨床研究後，2018年8月首家提交上市申請，並於2020年11月24日獲批上市，成為國內首個獲批上市的奧氮平口溶膜製劑，可提高精神分裂症患者的治療效果，降低患者的復發率及住院風險，為國內患者帶來福音。

研發思路

基於臨床上對奧氮平新劑型的迫切需求，2010年我司開始立項研發，組織科研人員全力攻關，力爭在最短的時間內開發出奧氮平新劑型，解決患者臨床用藥問題。

公司科研人員對多劑型進行了深入的調研及對比試驗研究，發現口溶膜劑可有效解決以上臨床需求。比格犬給予奧氮平口溶膜和口崩片後，奧氮平口溶膜血漿濃度達峰時間約為1.5h，給予口溶膜後的相對生物利用度為117.6%（幾何均值為115.4%）。經配對t檢驗，奧氮平的藥動學參數在受試製劑和參比製劑間無統計學差異（P>0.05）。基於以上研究結果，公司決定開發奧氮平口溶膜新劑型。

技術特色

口溶膜劑是將一定劑量的藥品載入膜材後製成薄膜片，置於舌上後無需飲水即可在數秒內快速溶解、釋放藥物的新型膜劑。這種新型膜劑具有多種優點：崩解快速、口感佳、給藥方便、黏附性好、不易吐出、包裝小巧、方便攜帶等等，更加適合吞咽困難或服藥困難的老人、小孩和精神病患者，提高患者的依從性。

但一般而言，口溶膜採用的是親水性基質材料製備而得，而奧氮平在水中幾乎不溶，而難以分散在親水性的膠液中，而且在刮塗宏觀過程中，由於奧氮平的疏水性，奧氮平會發生團聚現象，影響主藥的含量均勻度。我司組織科研人員全力攻關，最終攻克了奧氮平在製劑水性基質中均勻分散的問題及烘乾過程中主藥分散團聚等問題，成功開發出奧氮平口溶膜劑，在藥學方面，相較於奧氮平口崩片，奧氮平口溶膜劑有如下優點，①奧氮平口崩片以甘露醇作為骨架材料採用凍干工藝製備，在運輸或者使用過程中容易破碎，與之相比口溶膜使用 HPMC和 PEO兩種親水性高分子材料，韌性更好，方便患者服用和攜帶；②藥物在成膜材料中分布均勻，經過精確裁切，能保證給藥準確性，且能滿足特殊患者的劑量調整的需求；③製備工藝簡單，藥物分散在溶劑中生產，可有效避免粉塵，降低勞動防護風險。