雙氫青蒿素檢視原始碼討論檢視歷史
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雙氫青蒿素(Dihydroartemisinin)是青蒿素的半合成衍生物,屬於抗瘧藥物,主要用於各類瘧疾的症狀控制,尤其對氯喹耐藥的惡性瘧疾和兇險型瘧疾具有較好療效。雙氫青蒿素通過其內過氧化物橋經血紅蛋白分解後產生的游離鐵介導,產生不穩定的有機自由基,與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,從而迅速殺死瘧原蟲紅內期裂殖體。
藥理作用
雙氫青蒿素對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。其作用機制主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能,通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構使其膜繫結構發生變化,阻斷瘧原蟲的營養攝取[1]。當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質又得不到補充時,便很快死亡。雙氫青蒿素的抗瘧活性較青蒿素更強,口服吸收良好,起效迅速,口服2mg/kg後1.33小時血藥濃度即達峰值,血漿半衰期約為1.57小時,體內分布廣泛,排泄和代謝迅速。
臨床應用
雙氫青蒿素適用於各種類型瘧疾的症狀控制,尤其是對抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧疾有較好療效。口服一日一次,成人首日120mg,之後每日60mg,連用5至7日[2]。6歲以上兒童劑量同成人,6歲以下兒童用量按年齡遞減。雙氫青蒿素哌喹片為複方製劑,用於治療惡性瘧和間日瘧,2天療程總劑量8片,每次2片,每天2次。在世界衛生組織推薦的青蒿素聯合療法中,雙氫青蒿素是核心藥物之一,廣泛應用於全球瘧疾流行地區的臨床治療。該藥不良反應較少,推薦劑量下僅少數病例出現輕度網織紅細胞一過性減少,但妊娠三個月以內的孕婦禁用。
