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卡巴拉汀 |
卡巴拉汀(Rivastigmine),通過抑制乙酰膽鹼酯酶來增加腦中釋放膽鹼能的神經元的功能,從而改善阿爾茨海默病患者的認知作用。在腦內的海馬和皮質區有高度選擇性作用。
此外,本品還可以減慢澱粉樣蛋白p-澱粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。
而澱粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特徵之一。本品作用強度中等,比毒扁豆鹼作用弱。
與心臟、骨髓肌相比,對腦中乙酰膽鹼酯酶具有更特異性。
適應證
適用於治療輕、中度阿爾茨海默型痴呆。
臨床應用
1.口服
開始1.5毫克/次,2次/日,如果患者服用4周後,對此劑量耐受好,可加量至3毫克/次,2次/日,與早、晚餐同服。最大劑量12毫克/日。
不良反應
1.胃腸道
常見噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食慾減退、消化不良、體重下降等。
2.精神神經系統
常見眩暈、頭痛、睏倦、疲勞、無力、驚厥、震顫、激動、失眠、精神錯亂、抑鬱等。
3.心血管系統
罕見高血壓、心房顫動、房室傳導阻滯。
4.泌尿生殖系統
常見泌尿道感染,偶見尿失禁。
5.呼吸系統
常見上呼吸道感染。
6.皮膚
常見多汗,還有發生stevens-johnson綜合徵的報道。
注意事項
以下情況應慎用:病竇和其他嚴重心律失常的患者;有其他膽鹼酯酶抑制劑(如他克林)的相關中毒史;糖尿病;心血管或肺病;胃腸道功能紊亂,特別是小腸梗阻或十二指腸潰瘍;同時使用其他膽鹼活性或抗膽鹼活性藥物;泌尿生殖道阻塞;帕金森病;妊娠;腎、肝功能不全。
如果病人在增加劑量後出現嚴重不良反應而不能耐受,可以停藥數天後,再從最小劑量給起,逐漸增加劑量到患者能夠耐受的最佳劑量。
用藥禁忌
對本品過敏者禁用。禁止應用於嚴重肝臟損害的患者。
藥物相互作用
1.與其他類的膽鹼酯酶抑制劑、擬膽鹼藥及除極化型肌松劑合用時,可增強其作用,出現協同效應。
2.與抗膽鹼能藥物合用可能干擾其療效。
3.尼古丁能夠使本品的消除率增加23%。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。[1]