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软膏剂是中国科技名词,属于科技术语。

汉文字是世界上唯一没有间断的古老文字系统[1],直到现在我们仍在使用。其不单是人们日常生活中的表述用具,更是五千年悠久文明的记录者、传承者。可以说,汉文字是中华民族古老悠久、博大精深文明的“活化石[2]”。

名词解释

软膏剂(Ointments)指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质,其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。

药物在基质中分散状态不同,用溶液型和混悬型之分。溶液型为药物溶解或共熔于基质或基质组分中制成的,混悬型为药物细粉均匀分散与基质中制成的。

乳膏剂系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。根据定义,软膏剂中的药物可以溶解于基质中,也可以分散于基质中。但是,若选择合适的基质,使药物溶解于其中一相中,从而使药物以分子形式存在,当两相混合时,药物在基质中就分布均匀。这样不仅保证了药物剂量与药效,而且避免由于药物颗粒的存在使软膏局部浓度过高,引起对皮肤的刺激性。因此,乳膏剂中药物的加入方法对保证药物的疗效、降低毒副作用显得尤为重要。但是在我们的审评工作中,经常会遇到有的研发者将药物粉末或颗粒直接加于基质中,或将对热不稳的药物加于温度较高的基质中等各种不合适情况。

研究与发展

一、组方自由,不受“禁忌”限制

组方自由并非是药物的无序堆积, 杂乱无章,一盘散沙。外用膏剂大都选用中药,应该在中医基础理论的指导下选用药物。如皮肤痈疮肿毒,属湿热蕴于肌肤,当选用清热解毒、托毒生肌之品,如金银花、地丁、蒲公英、黄芪、煅石膏等。而不能错选它类。不受“禁忌”限制亦并非不遵守配伍禁忌。众所周知,内科方剂历代以中药配伍十八反、十九畏为禁忌准绳,自古医者,熟于胸中,每于临症,小心谨慎,如履薄冰。尤其孕妇更不敢犯越。而外用膏药便有较大的包容性,清热、止痛、化瘀、散结可谓来者不拘,常常故意组合,唯恐力量不大。

另外多选取生性猛烈、辛窜有毒、芳香通窍的药物。如通痹用川乌草、马钱子、蜈蚣等,峻下用大戟、巴豆等;温里用附子、干姜、肉桂等;醒神用冰片、樟脑、檀香、沉香、乳香麝香等,散结用芒硝、半夏、皂刺等穿透力较强的药物,多为不能用于内服药中的虎狼之品,在此绝无灭顶之灾。可高枕无忧。

二、基质科学,不再黑如油漆

1.渗透小。黄丹植物油,凡属油质膏剂,涂于皮肤表面都会阻碍汗液的蒸发,人为的给皮肤又制造一个屏障,给药物渗透增添了障碍。

2.疗效小。由于高温的作用,使得一些芳香通窍药物易挥发和破坏其有效成分,大大降低了疗效。

3.毒性大。在黄丹中所含四氧化三铅(Pb3O4)对人体危害极大,尤其在制作中需加热,黄丹经高温反应可产生铅皂,极易通过皮肤吸收进入人体内,久之可引起铅中毒。

4.污染大。因每次用时需火烤加热,常常使衣服也染成黄色。

科技的发展给现代医药治剂带来巨大的革新,现代中药软膏制剂多以琼脂、羊毛脂或脂质乳化剂为基质。其渗透性强,疗效快而无污染,无须火烤,使用简便。适当加入透皮促进剂,如冰片、当归挥发油、氮酮等以增药物穿透药物穿透倍数。

采用高科技工艺制作多以水或水包油质,其渗透性强,疗效快而无污染,无须火烤,使用简便。皮肤与衣物还要适当加入透皮促进剂,如冰片、当归挥发油、氮酮等以增药物穿透药物穿透倍数。药物吸收也与皮肤条件有一定的关系。如颜面、儿童妇女的皮肤对刺激药物的耐受性较中老年男子为差。温度与湿度对药物透皮吸收的影响,如皮温高时而皮脂粘度降低,局部血液循环加快,或皮肤在潮湿情况下,都利于药物的吸收。再者,皮肤受损伤或腐烂时也有利于药物的吸收,但要了解膏药的说明与禁忌。另外,在使用软膏剂同时,多以纸或塑膜或另外增加合用离芯胶布或绷带覆盖,以增加角质的水合作用,促进药物的吸收,提高治疗效果。

药膏应以湿润柔软为宜,明代医家吴谦在《医宗金》就提出“膏药当以湿润柔软,借湿以开窍,干则药气不入反添拘急之苦”的告诫,只是没有今天更科学地认识它的危害,也不可能找到制作现代软膏剂的底料。与传统黑膏药相比,现代软药膏在基质选择与制作工艺上有高效、科学、卫生、方便等特点,大大推动中医药迅速走出国门。

途径与条件

药物透皮吸收是包括药物的释放、穿透和吸收进入血液循环三个阶段。是指敷贴在皮肤上的药物,通过汗腺通道,角质层转运与表皮深层转运而被吸收的过程,称之为透皮吸收,古人早有“皮肤隔而毛窍通”的精辟论述。清代名医徐洄溪说“用膏贴之,闭塞其气,使药性从毛孔而入腠理,通经贯络,或提而出之,或攻而散之,较之服药尤有力,此至妙之法也”。也说明了中药外用可经皮肤吸收,达到调畅气血,平和阴阳,疏通脏腑的作用。透皮吸收是药物通过皮肤吸收作用而达到用药与治病目的,无疑先要从皮肤生理结构谈起。皮肤是由很多层组织构成,主要分表皮、真皮和皮下脂肪组织,其中在真皮下脂肪组织的毛囊脂腺、汗腺均开口在表皮。表皮最外层是角质层,由致密的角质化无生命细胞层层叠叠给皮肤造就一道天然屏障。药物透皮吸收要经过如下 的三条途径才可到达病灶;毛囊;完整的角质层和汗腺。当药物穿过表皮最外层细胞或角质层细胞之间进入皮内时,角质层对药物穿透屏障起限速作用,药物一旦通过角质层扩散速度就会增强。

由此可知,皮肤的吸收主要是通过角质层细胞、细胞间隙或通过毛囊、皮脂腺来完全的。还可确定分子量小的药物吸收快,并能向屏障的角质层中扩散。分子量较大的药物多是通过毛孔与汗腺的途径扩散。

参考文献