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生物制剂赛帕利单抗全球首个转基因大鼠平台PD-1生物制剂赛帕利单抗，肿瘤免疫治疗与传统化疗药物直接杀灭或抑制肿瘤细胞的作用机制不同，肿瘤免疫治疗是通过提高机体免疫系统的功能与活性，从而对肿瘤细胞进行识别和杀伤，因此其更符合人体本身的功能，不良反应更小。赛帕利单抗注射液是广州誉衡生物科技有限公司自主研发的 1 类新药。赛帕利单抗是一种重组全人免疫球蛋白 G4（IgG4）单克隆抗体，能特异性结合淋巴细胞表面的 PD-1 分子，从而阻断导致肿瘤免疫耐受的 PD-1/PD-Ls 通路，重新激活淋巴细胞的抗肿瘤活性，从而达到治疗肿瘤的目的。基于赛帕利单抗在经典型霍奇金淋巴瘤的优异的临床效果，NMPA药品审评中心授予其附条件批准上市。赛帕利单抗是目前全球唯一一款从转基因大鼠平台获得的全人源PD-1抗体。所得抗体经过大鼠体内成熟的过程，而且所用转基因大鼠平台可以产生更多的成熟抗体，且其重链克隆型和人的重链克隆型有部分是共有的。所得的抗体重链克隆型不仅有可能在人体中存在，而且经过了大鼠体内成熟的过程。可能是最接近人的，因而可能有更优的疗效和安全性。

赛帕利单抗II期经典型霍奇金淋巴瘤注册研究是一项在既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤患者中评价赛帕利单抗注射液治疗有效性、安全性的单臂、开放、多中心、II期临床试验。客观缓解率高达91.67%，是同类产品目前的最优疗效。而且，赛帕利单抗1年OS率为99%，疗效具备持久性。本品的耐受性良好，免疫相关的不良反应与同类已上市产品类似。

赛帕利单抗是目前全球唯一获批的转基因大鼠平台的全人源PD-1抗体，疗效在同类产品中最优，可以作为复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤治疗的首选。

研发背景、设计、历程及相关新技术应用情况

恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的重要疾病，也是对人类生命威胁最大的疾病。晚期恶性肿瘤患者生存期短，生活质量差，采用药物治疗是大多数晚期肿瘤患者的主要治疗方法。传统的抗肿瘤药物是采用多种细胞毒类药物进行联合化疗，这些化疗药物靶向性差，副反应明显，在杀灭肿瘤细胞同时对于正常组织也产生了较大损伤，临床对于新型的抗肿瘤药物存在巨大的需求。

新颖性

赛帕利单抗是全球唯一来源于转基因大鼠平台的全人源PD-1抗体， 2021年8月，赛帕利单抗凭借II期淋巴瘤的优异数据，获得NMPA附条件批准上市。赛帕利单抗来源于独特的平台，经过了大鼠体内成熟过程，有独特的结合表位，可以360度阻断PD-1与PD-L1的结合，是一款疗效和安全性均优异的创新抗体药。

研发思路

肿瘤免疫治疗逐渐成为研发热点，并不断获得巨大突破。与传统化疗药物直接杀灭或抑制肿瘤细胞的作用机制不同，肿瘤免疫治疗是通过提高机体免疫系统的功能与活性，通过人体自身的免疫系统对肿瘤细胞进行识别和杀伤，因此其更符合人体本身的功能，不良反应更小。其中，PD-1/PD-L1通路抑制剂Pembrolizumab和Nivolumab单药或与其他药物联用疗法已经获批用于超过 20 种实体瘤和恶性血液肿瘤的治疗，在临床疗效和安全性方面显示出独特的优势。

在靶向PD-1的抗体药物设计上，科学家们也采用了不同的思路。一种是噬菌体或酵母展示技术。基于此类技术已上市了多款药物。另一种就是通过转基因动物直接获得全人源的抗体。这类抗体经过了体内成熟的过程，一般而言有更好的成药性。