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水飞蓟提取物
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水飞蓟提取物
中文名称：水飞蓟提取物性状：淡黄色粉末,或结晶性粉末原产：南欧至北非有效成分：黄酮类物质

水飞蓟提取物以水飞蓟Silybum marianum G.的干燥果实为原料，商品提取物通常标化为含总水飞蓟素80%。^[1]

提取来源

水飞蓟为一年生或两年生草本植物，原生于南欧和北非等地，在欧洲和非洲有几千年的栽培和使用历史，为民间药用植物。水飞蓟被广泛用作治疗肝脏疾病和心血管疾病的药物。我国华北、西北地区有栽培。

活性成分

全草含有黄酮类及延胡索酸;种子含水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾、脱氢水飞蓟宾、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)、水飞蓟宾聚合物及肉桂酸、肉豆蔻酸、棕榈烯酸、花生酸等。

详细信息

药材质量

水飞蓟为菊科植物Silybum marianum(Linne) Gaertner的除去冠毛的干燥成熟果实。性状:瘦果长卵形、稍弯曲、略扁;约6~7mm长、达3mm宽、厚约1.5mm。上表面有一突出的软骨质状、光滑、黄色边缘;底部有一凹陷的种脐。果皮光滑、棕黑色或粗糙、灰棕色、带有黑色或灰白色条纹。脂肪油和糊粉粒存于含有两个厚、平子叶的直胚芽中。

显微鉴别

果皮壁的表皮含几乎无色的栅栏细胞,成直角状排列至表面。有厚的外壁且纵裂的管胞。有粒状增厚细胞壁似的增厚脊。果皮的表皮下层由非木质化的薄壁细胞组成,并构成一个色素层。无色细胞和数目不等的色素细胞交错,因此看上去果皮的外表呈斑纹状。果皮壁组织约8层细胞厚,且有薄壁细胞沿果实的纵轴方向零星分布。果皮的最里层细胞可能压破,含雪茄状或单斜晶状草酸钙晶体。种皮由黄色的大栅栏细胞组成,细胞含一狭长的管胞,端点处略膨胀,细胞壁有明显的分层。种皮的表皮下有特殊的点状细胞,木质化细胞膜有明显、禁闭脊或增厚(网状细胞)。靠近其有一层细胞,细胞壁厚、略膨胀且有亲脂性成分。胚由薄壁细胞组成, 可见小腺体、块状晶体和脂肪滴。

薄层鉴别

供试液: 按【分析方法】4项下 "样品液制备"操作。标准溶液: 1.0mg/ml的水飞蓟宾标准品的甲醇溶液。展开剂: 新鲜配制的氯仿、丙酮、无水甲酸的混合液(75:16.5:8.5)。检测: 薄板在冷气流中干燥30分钟, 喷以1:100的二苯基硼乙氧基胺甲醇溶液, 待干; 再喷以5%的聚乙二醇4000; 1小时后于长波紫外灯下观察, 供试液的一强绿蓝色荧光带、Rf值约为0.5(由于水飞蓟宾的存在), 一灰蓝色点, Rf值约为0.4, 与标准溶液的一个点相对应。供试液还显示出其它色带: Rf值约为0.25的强绿蓝色带 (次水飞蓟素)、Rf值约为0.3的红桔黄色带 (黄杉素)。

药理作用

1. 保肝作用：水飞蓟素为保肝的主要活性成分, 具有再生作用, 可刺激新的肝细胞形成, 改善肝功能; 同时具有肝细胞膜保护作用, 预防细胞毒素浸润肝细胞, 并提高膜结构缺损的恢复能力。

2. 抗氧化：水飞蓟素的酚羟基提供氢原子而有强大的抗氧化作用。它们具有清除自由基特性,抗脂质过氧化活性。

3. 降血脂：水飞蓟宾能抑制成年大鼠心肌细胞质膜Ca2+通道, 抑制食物诱导的血胆固醇过高,降低极低密度脂蛋白 (VLDL) 与低密度脂蛋白 (LDL), 升高高密度脂蛋白 (HDL), 可用于心血管系统疾病的治疗。

临床功效

水飞蓟提取物主要用于病毒性肝炎、急慢性肝炎、肝硬化、高脂肪肝、营养代谢性疾病和心血管疾病。

应用概况

水飞蓟提取物在国际上应用非常广泛, 用于治疗各种肝病的制剂。在国内水飞蓟提取物也广泛用作保肝利胆药。^[2]

质量检测

薄层鉴别或符合DAB10规定:
其它有机物: 不超过2.0%。
干燥失重: 将1.0g水飞蓟粉末在105℃干燥2小时, 减失的重量不超过12.0%。
总灰分: 1.0g水飞蓟粉末测得总灰分不超过8.0%。
重金属:不超过0.001%;或重金属: Pb≤5ppm, Cd≤0.2ppm,Hg≤0.1ppm。
杀虫剂残留: 符合PHmV (1989)。
微生物限度: 总细菌数不超过10000个/g; 霉菌和酵母菌总数不超过100个/g; 沙门氏菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌符合规定; 或符合DAB10: Ⅷ. N7, category 4a。
水飞蓟素的含量: 本品以Silibin (C25H27O10)计不低于1.0% (DAB10)。注:美国药典规定不得低于2.0%。^[3]