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孟鲁司特钠咀嚼片案例孟鲁司特钠是一种新型高选择性半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，是一种高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗过敏药，具有广阔的应用前景。通过选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽活性，减少血管内皮生长因子的表达而调整血管渗透性，改善呼吸道水肿，有效预防和抑制气道嗜酸粒细胞浸润及支气管痉挛，临床主要用于成人及儿童哮喘病的预防和长期治疗，与激素药和抗组胺药合用，可增强临床效果。

本品种由海南日中天制药有限公司研发，按照CFDA20160304第51号文《总局关于发布化学药品注册分类改革工作方案的公告》，属于化学药品4类。本方案将在获得伦理委员会批准后在国家局备案，备案通过后本项研究将按照《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》等要求进行生物等效性研究。试验的总体设计：单中心、空腹/餐后、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、交叉生物等效性试验，按照项目启动前准备的随机表，每名受试者将被随机分配到两个随机组（RT，TR）中的某一组。两次服药间需要7天的清洗期。所有受试者均在第一周期试验第1天口服试验制剂或参比制剂，并在第二周期试验第8天交叉口服参比制剂或试验制剂。

案例关键词 白三烯调节剂孟鲁司特钠咀嚼片 生物等效性

研发背景、研发设计、研发历程及亮点事件

研发背景

除了抗免疫球蛋白(Ig)E单克隆抗体之外，白三烯调节剂是过去15年里唯一进入市场的新一类抗哮喘用药。1990年以前，哮喘治疗主要基于β2拮抗剂和甾体激素，而茶碱等其他治疗药物仅占据极小市场。白三烯调节剂的新颖性在于其独特的作用机制，即能够结合哮喘所涉及辅助通路中的特定受体。近年来，国内外相继上市的白三烯调节剂包括扎鲁司特、普仑司特和孟鲁司特等，其中孟鲁司特表现出最好的有效性和安全性特征并且成为临床中广泛使用的白三烯调节剂。因此我司决定立项“孟鲁司特钠咀嚼片的研究”。

研发设计

1.产品以孟鲁司特钠为主药，通过工艺优化，辅料选取硫代硫酸钠、羟丙纤维素、微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、阿司帕坦、硬脂酸镁；

2.采用湿法制粒，取主药与辅料（除硬脂酸镁外）置于三维混合机中充分混合20分钟，加入适量纯化水润湿剂制软材，过20目筛网制粒，在60度环境中干燥3小时，经18目筛网进行整粒，最后再加入不溶性润滑剂硬脂酸镁充分混合，这样能保证产品的崩解和溶出效果。

3.辅料中加入微晶纤维素，作为稀释-粘合-崩解三合剂使用，可增加粉粒之间的结合力，防止脱片现象。湿法制颗粒时，由于它的吸水作用，即使加湿润剂稍有过量亦不影响湿料的拌和过筛，仍能制得较均匀的颗粒，没有结块现象。

研发历程及亮点事件

已成功研发出一种孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，该技术达到国际先进水平标准，样品经海南省药品检验所检验，有关检测项目均符合标准。已向国家食品药品监督管理局提出了关于孟鲁司特钠咀嚼片的质量标准。已完成临床生物等效性试验研究，结果与原研品生物等效性一致。

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析

孟鲁司特钠是一种新型高选择性半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，是一种高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗过敏药，具有广阔的应用前景。通过选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽活性，减少血管内皮生长因子的表达而调整血管渗透性，改善呼吸道水肿，有效预防和抑制气道嗜酸粒细胞浸润及支气管痉挛，临床主要用于成人及儿童哮喘病的预防和长期治疗，与激素药和抗组胺药合用，可增强临床效果。