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奥氮平口溶膜精神分裂症改良型新药奥氮平口溶膜（10mg）,中国疾病控制中心精神卫生中心公布的资料显示，我国各类精神病患者人数达1亿以上，神经精神疾病在各国疾病总负担中排名首位，约占疾病总负担的20%以上。精神分裂症是一种持续、通常慢性的重大精神疾病，是精神病里最为严重的一种，病程呈反复发作，迁延不愈，给患者及家人造成巨大的精神痛苦。目前治疗精神分裂症在选择药物时，应因人而异和因症状而异，世界精神卫生协会治疗规则系统推荐，一般以第2代抗精神病药物作为一线药物选用。而在阳性症状和阴性症状控制方面，第2代抗精神病药物中以奥氮平疗效最佳。精神分裂症患者急性期和双向情感障碍躁狂相时，常常出现患者拒绝服药，口腔中藏药和吐药是最常见的拒药方式，部分患者由于奥氮平普通片和口崩片用药依从性问题，不能很好的改善精神分裂症患者的症状，增加其复发及住院风险，因此对于精神分裂症患者应考虑使用易于使用的剂型。

新颖性

我司通过对奥氮平进行剂型改良，对多剂型进行对比研究，最终开发出了可有效解决奥氮平片依从性问题的奥氮平口溶膜剂。口溶膜入口后无需用水送服，在唾液的作用下可在数秒内溶解，进而随着唾液进入胃内，大大提高患者的依从性，且不会给患者带来超过已有剂型的额外不适，进而间接性的提高疾病控制率，临床获益明显。我司于2011年4月国内首家提交临床申请，并于2015年9月获批开展临床，完成临床研究后，2018年8月首家提交上市申请，并于2020年11月24日获批上市，成为国内首个获批上市的奥氮平口溶膜制剂，可提高精神分裂症患者的治疗效果，降低患者的复发率及住院风险，为国内患者带来福音。

研发思路

基于临床上对奥氮平新剂型的迫切需求，2010年我司开始立项研发，组织科研人员全力攻关，力争在最短的时间内开发出奥氮平新剂型，解决患者临床用药问题。

公司科研人员对多剂型进行了深入的调研及对比试验研究，发现口溶膜剂可有效解决以上临床需求。比格犬给予奥氮平口溶膜和口崩片后，奥氮平口溶膜血浆浓度达峰时间约为1.5h，给予口溶膜后的相对生物利用度为117.6%（几何均值为115.4%）。经配对t检验，奥氮平的药动学参数在受试制剂和参比制剂间无统计学差异（P>0.05）。基于以上研究结果，公司决定开发奥氮平口溶膜新剂型。

技术特色

口溶膜剂是将一定剂量的药品载入膜材后制成薄膜片，置于舌上后无需饮水即可在数秒内快速溶解、释放药物的新型膜剂。这种新型膜剂具有多种优点：崩解快速、口感佳、给药方便、黏附性好、不易吐出、包装小巧、方便携带等等，更加适合吞咽困难或服药困难的老人、小孩和精神病患者，提高患者的依从性。

但一般而言，口溶膜采用的是亲水性基质材料制备而得，而奥氮平在水中几乎不溶，而难以分散在亲水性的胶液中，而且在刮涂宏观过程中，由于奥氮平的疏水性，奥氮平会发生团聚现象，影响主药的含量均匀度。我司组织科研人员全力攻关，最终攻克了奥氮平在制剂水性基质中均匀分散的问题及烘干过程中主药分散团聚等问题，成功开发出奥氮平口溶膜剂，在药学方面，相较于奥氮平口崩片，奥氮平口溶膜剂有如下优点，①奥氮平口崩片以甘露醇作为骨架材料采用冻干工艺制备，在运输或者使用过程中容易破碎，与之相比口溶膜使用 HPMC和 PEO两种亲水性高分子材料，韧性更好，方便患者服用和携带；②药物在成膜材料中分布均匀，经过精确裁切，能保证给药准确性，且能满足特殊患者的剂量调整的需求；③制备工艺简单，药物分散在溶剂中生产，可有效避免粉尘，降低劳动防护风险。