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可待因是全国科学技术名词审定委员会公布的科技类名词。

在汉字的历史上,人们通常把秦代之前留传下来的篆体文字和象形文字称为“古文字[1]”,而将隶书和之后出现的字体称为“今文字”。因此,“隶变[2]”就成为汉字由古体(古文字)演变为今体(今文字)的分界线。

名词解释

可待因,化学式为C18H21NO3,是用于治疗轻、中度疼痛的阿片类药物,适用于:①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于可待因能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用

2018年9月4日,为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对含可待因感冒药说明书“禁忌”“儿童用药”项进行修订。其中,“禁忌症”中相关内容修订为“18岁以下青少年儿童禁用”,“儿童用药”中相关内容修订为“18岁以下青少年儿童禁用本品”。

理化性质

熔点:154-156℃

沸点:462℃

密度:1.34g/cm3

闪点:75℃

外观:白色结晶性粉末

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:0

6.拓扑分子极性表面积:41.9

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:509

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量::5

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

药理学

能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时。易于透过血脑屏障及胎盘,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

适应症

①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

一次口服剂量超过60mg时,一些患者可出现兴奋,烦躁不安、瞳孔缩小、呼吸抑制、低血压、心率过缓。小儿过量可致惊厥,可用纳洛酮对抗。亦可见恶心、呕吐、便秘及眩晕。

参考文献