胺碘酮檢視原始碼討論檢視歷史
胺碘酮,屬Ⅲ類抗心律失常藥,是具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯劑,且具輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利於消除折返激動。抑制心房及心肌傳導纖維的快鈉離子內流,減慢傳導速度。減低竇房結自律性。
對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長,心電圖有Q-T間期延長及T波改變。靜注有輕度負性肌力作用, 但通常不抑制左室功能。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。[1]
劑型
1.片劑:每片0.1g;0.2g;
2.注射劑(鹽酸鹽):0.15g(3mL)。
適應症
適用於房性早搏、室性早搏、短暫房性心動過速、反覆發作性室上性心動過速,對持續性心房顫動或撲動療效較差,不及奎尼丁。對心房顫動復律後維持竇性心律的效果不滿意。靜脈注射適用於陣發性室上性心動過速,尤其對伴有預激綜合徵者效果更佳。也用於經利多卡因治療無效的室性心動過速患者。本品為廣譜抗心律失常藥。療效顯著,但因副作用較多,目前被列為二線的抗心律失常藥。
用於其它治療無效或不宜採用其它治療的嚴重心律失常。
用法用量
1.一般先給負荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周後改為每次0.2g,每天2次,再服1周,以後改為維持量0.2g,每天1次。根據療效3~6個月後可逐漸改為每周服藥5~6次或隔日1次,每次0.2g。對嚴重的致命性心律失常負荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。
2.靜脈給藥:負荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀釋後5~10min內注入,0.5~1h後可重複該劑量。達療效後靜脈點滴維持量一般每分鐘0.5~2mg,根據療效調整劑量,可連續用3~5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。
禁用慎用
(1) 交叉過敏反應,對碘過敏者對本品也可能過敏。
(2) 本品可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝物為母體血濃度的 25%。已知碘也可通過胎盤,故孕婦使用時應權衡利弊。
(3 )本品及代謝物可從乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。
(4) 下列情況應禁用:
① 甲狀腺功能異常或有既往史者;② 碘過敏者;③ Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯,雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器);④病態竇房結綜合徵。
(5)下列情況應慎用:
①竇性心動過緩;②Q-T延長綜合徵;③低血壓;④肝功能不全;⑤肺功能不全;⑥嚴重充血性心力衰竭;⑦心臟明顯增大,尤以心肌病者。
白內障、心律失常、心源性暈厥、心動過緩、房室傳導阻滯忌用。有甲狀腺功能異常、室內或房室傳導阻滯、病竇綜合徵、QT間期延長綜合徵、碘過敏者禁用。肝腎功能不全、孕婦及哺乳期婦女慎用。
對疑有潛在的竇房結病變出現室上性心動過速者慎用,否則可能會出現較長時間的竇性停搏。對心臟顯著增大,尤其是心肌病患者靜脈注射屬相對禁忌,因可導致心源性休克。肺功能不全者應禁用此藥。
消化系統可見噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、口乾,如在飯中或飯後服用可減輕反應。長期用藥者,15%~40%發生無症狀性肝功能異常,氨基轉移酶可升高1.5~4倍,不需停藥,但需密切觀察。
此藥所致的甲亢較常見於攝取碘低的地區,而甲狀腺功能低下者常見於攝碘高的地區。偶爾可發生畏光、光暈、視物模糊或不適感。也有報告發生色覺不良、視乳頭病變及視乳頭水腫者。此藥也可引起碘疹、暴露部位有暗藍色色素沉着(藍皮症)、結節性紅斑、瘀斑、脫髮及牛皮癬等。
注意事項
① 本品口服作用的發生及消除均緩慢,不宜在短期內加用過大劑量以期獲得療效,以防過量;
② 本品半衰期長,故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用;因多數不良反應與療程及劑量有關,故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量,並應定期隨診;
③ 需監測血壓及心電圖,口服時應特別注意 Q-T間期。
用藥期間應注意隨訪檢查。①血壓;②心電圖;③肝功能;④甲狀腺功能,包括 T3、T4及促甲狀腺激素;⑤肺功能、肺部 X線片;⑥眼科。服藥期間,應經常複查心電圖,如QT間期明顯延長(> 0.48s)者停用。經常注意心率、心律及血壓的變化,如心率小於60次/min者停用。
不良反應
心血管較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。包括①竇性心動過緩(60次/分以下)、一過性竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對抗此反應;②房室傳導阻滯;③偶有多形性室性心動過速,伴以 Q-T間期延長;④靜注時產生低血壓。以上情況均應停藥,可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質紊亂;多形性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長,故治療不良反應需持續5~10天。心血管系統最常見的是Q-Tc延長及竇性心動過緩。可引起或加劇心律失常;竇性停搏、竇房阻滯及各類傳導阻滯;交界性心律、室性心動過速、心室撲動、室顫或心臟驟停;心衰及心源性休克等。這些反應可因血鉀低而加重。一般認為靜脈給藥的心血管致死性反應發生率比口服用藥為高。靜脈給藥後常發生血栓形成性靜脈炎。
甲狀腺機能亢進,可發生在停藥後,除突眼征以外可出現典型的甲亢徵象,發病率約 1~5%,停藥數周至數月可完全消失.少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療;②甲狀腺機能低下,老年人較多見,可出現典型的甲減徵象,停藥後數月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,可用甲狀腺素治療。
便秘,少數人有噁心、嘔吐不適:肝炎或脂肪浸潤,轉氨酶增高,與療程及劑量有關。
眼部
服藥3個月以上者在角膜中及基底層下1/3有黃棕色色素沉着,與療程及劑量有關,兒童發生較少。這種沉着物偶可影響視力,但無永久性損害,停藥後可漸消失。少數人可有光暈,停藥或減藥即可消失。
神經系統
不多見,與劑量及療程有關,可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵,服藥1年以上者有周圍神經病,經減藥或停藥後漸消退。
在神經系統,此藥可引起可逆的末梢神經病變,可能是由於細胞內磷脂沉着之故。一組50例中有5例,另一組54例中29例出現神經系統不良反應,如震顫(為最常見的及早期反應)、步態失常、末梢神經病變、頭昏眼花及眩暈。
皮膚
光敏感與療程及劑量有關,皮膚石板藍樣色素沉着,停藥後經較長時間(1-2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥後消退較快。
呼吸系統
肺部不良反應,多發生在長期大量服藥者(一日 0.8~1.2g),僅個別在服藥 1個月後發生。主要產生肺間質或肺泡纖維性肺炎,肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及 2型肺細胞增生,並有成纖維細胞及膠元細胞,少數淋巴細胞及中性細胞,小支氣管腔閉塞。臨床表現有氣短、乾咳及胸痛等,限制性肺功能改變,血沉增快及血液白細胞增高,嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。
有些報告此藥可引起間質性肺炎或肺泡炎,也有報告發生肺功能不全而無肺炎。並證實是由於毒性作用或過敏反應所引起。但也有人認為是此藥所致的磷脂沉着的表現。臨床上診斷胺碘酮所致的肺炎是困難的。
其他
偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產生靜脈炎,宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋,每次靜注完後在原位注射少量氯化鈉注射液可以減輕刺激。
可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.視力障礙,甲狀腺功能失常(甲亢),色素沉着,加重室性心動過速. 可有肺毒性。
不良反應有口乾、噁心、嘔吐、便秘、腹脹、食欲不振、失眠、多夢、頭昏、頭痛、視力模糊、眼眶痛、感覺異常、共濟失調、震顫、角膜微小沉澱,偶可影響視力。少數有皮膚呈石板藍樣色素沉着、甲狀腺功能紊亂、肺泡炎、肺纖維化、肝腎功能暫時性損害。心電圖可示QT間期延長、T波低平、切跡,U波明顯,尚有竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓。個別可引起尖端扭轉型室性心動過速,甚至誘發心室顫動。極少見有竇性靜止。靜脈推注可致房室傳導阻滯、低血壓,甚至還會引起致命的心源性休克。
專家點評
胺碘酮原作為血管擴張藥,用於心絞痛。1969年發現胺碘酮有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用胺碘酮能奏效,尤其受重視。經大量基礎和臨床研究,證明胺碘酮具有全部四類抗心律失常藥的作用。對持續性心動過速,轉復後房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效,且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用複雜,應用時需密切注意。
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參考文獻
- ↑ 「萬金油」胺碘酮,長期服用要當心,澎湃在線,2021-03-04