異戊巴比妥鈉
| 異戊巴比妥鈉 |
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中文名稱；異戊巴比妥鈉 外文名稱；Amobarbital Sodium 化學式；C11H17N2NaO3 分子量；248.254 CAS登錄號；64-43-7 EINECS登錄號；200-584-9 水溶性；極易溶 外觀；白色結晶性粉末 閃點；11 ℃ 安全性描述；S36 危險性符號；Xn 危險性描述；R22 UN危險貨物編號；2811 |
異戊巴比妥鈉，是一種有機化合物，化學式為C11H17N2NaO3，在臨床上除用於治療單純性失眠外，尚有抗驚厥作用，可用於小兒高燒、破傷風、子癇、腦膜炎、腦炎和中樞興奮藥中毒引起的驚厥治療，還可用於癲癇持續狀態的治療。[1]
化學式：C11H17N2NaO3
分子量：248.254
CAS號：64-43-7
EINECS號：200-584-9
目錄
理化性質
閃點：11℃
PSA：81.59000
LogP：1.02630
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：極易溶於水，能溶於乙醇，幾乎不溶於乙醚或氯仿
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：81.6
重原子數量：17
表面電荷：0
複雜度：342
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2
為白色的顆粒或粉末；無臭，味苦；有引濕性；水溶液顯 鹼性反應。
在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
檢查
鹼度
取本品1.0g，加水20mL溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為9.5 ～11.0。
乾燥失重
取本品，在130 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過4.0 %（附錄Ⅷ L）。
重金屬
取本品1.0g，加水43mL溶解後，緩緩加稀鹽酸3mL，隨加隨用強力振搖，濾過，棄去初濾液；取續濾液23mL，加醋酸鹽緩衝液（pH=3.5）2mL，依法檢查（附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
無菌
取本品0.50g，加滅菌水10mL溶解後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。
鑑別
1、取本品約0.5g，加水10mL溶解後，加鹽酸0.5mL，即析出異戊巴比妥的白色沉澱，濾過；沉澱用水洗淨，在105℃乾燥後，依法測定（附錄Ⅵ C），熔點 為155～158.5 ℃。
2、本品顯丙二酰脲類的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
3、取本品約0.1g，熾灼後，顯鈉鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，照異戊巴比妥的方法測定。每1mL的硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於24.83mg 的C11H17N2NaO3。
類別
抗驚厥藥。
主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎、癲癎持續狀態）和麻醉前給藥。
藥理作用
本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間（3~6小時），對中樞的抑制作用隨着劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低穀氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
藥物相互作用
1、本品為肝酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
2、與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3、與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。
4、與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。
5、與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6、與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8、與氟哌丁醇合用治療癲癎，可引起癲癎發作形式改變，需調整用量。
9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度
不良反應
1、用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜，但隨着療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2、可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
3、長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
4、罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5、大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6、用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形性紅斑（或Stevens-Johnson綜合徵），中毒性表皮壞死極為罕見。
7、有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
8、長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合徵。
禁忌症
禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
注意事項
1、用量過大或靜注過快時易發生呼吸抑制和血壓下降等不良反應。
2、肝功能不良的病人應慎用，肝腎功能嚴重損害病人則禁用。
3、該藥如注射給藥時，宜現配（用注射用水或生理鹽水配成5%的該藥溶液）現用，以免變質和產生毒副作用。
4、其他不良反應與苯巴比妥相同。與其他藥物合用時所產生的有害相互作用及其注意事項同苯巴比妥。