螺旋黴素

螺旋黴素

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藥品名稱；螺旋黴素 別名；乙酰基乙酰螺旋黴素;醋酸乙酰螺旋黴素;乙酰螺旋黴素 是否處方藥；非處方藥 主要適用症；敏感菌引起的呼吸系統感染 不良反應；胃腸道反應等 主要用藥禁忌；對螺旋黴素及其他大環內酯類藥過敏者 劑型；片劑、膠囊劑、腸溶片 藥品類型；化學藥品 分子式；C43H74N2O14 分子量；843.0527

螺旋黴素，英文名Spiramycin。本品為白色或微黃色粉末，微有味；微吸濕；本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶，在石油醚中不溶。是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素。螺旋黴素為乙酰螺旋黴素的醋酸酯，口服後去乙酰基而顯示較強抗菌作用。螺旋黴素是一種很強的抑菌劑，僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。本品具有強大的體內抗菌作用和抗菌後效應（PAE），能夠增強吞噬細胞的吞噬作用，廣泛分布於體內。本品在組織細胞內濃度較紅黴素高，而副作用小於紅黴素。本品可用於治療由革蘭陽性菌和某些革蘭陰性菌引起的耳、鼻、喉和呼吸道感染，適用於治療敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻竇炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。也可用於治療弓形蟲病。

化學式：C43H74N2O14

分子量：843.053

CAS號：8025-81-8

EINECS號：232-429-6

目錄

理化性質

熔點：126-128℃

沸點：913.7℃

閃點：606.4℃

密度：1.21g/cm3

logP；3.06

折射率：1.560

外觀：白色至淡黃色粉末

螺旋黴素國外稱為歐典螺旋黴素，國內稱為螺旋黴素鹼。螺旋黴素有三種有效組分，它是根據16環第三位碳原子的酰化程度來區分的，螺旋黴素Ⅰ（SPMⅠ）未被酰化，螺旋黴素Ⅱ（SPMⅡ）被乙酰化，螺旋黴素Ⅲ（SPMⅢ）被丙酰化。

性狀

本品為白色至微黃色粉末；味苦。

本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶，在石油醚中不溶。

鑑別

（1）取本品和螺旋黴素標準品，分別加甲醇製成每1mL中含5mg的溶液，作為供試品溶液與標準品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μL，分別點於同一薄層板上（取硅膠G 0.6g，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2.5mL，研磨成糊狀，攪勻後，塗布在20cm×5cm玻璃板上，晾乾後，置105℃活化30分鐘），以甲苯－甲醇（9:1）為展開劑，展開後，晾乾，置碘蒸氣中顯色。供試品溶液所顯的四個主斑點的位置和顏色應與標準品溶液的四個主斑點的位置和顏色相同。

（2）在螺旋黴素組分測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液四個主組分峰的保留時間應與螺旋黴素標準品溶液的四個主組分峰的保留時間一致。

以上（1）（2）兩項可選做一項。

檢查

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過3.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。

螺旋黴素組分測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.1mol/L醋酸銨溶液（60：40）（用醋酸調節pH值至7.2±0.1）為流動相；檢測波長為232nm。取標準品溶液10mL，注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。

測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液，精密量取10μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，螺旋黴素各組分的出峰順序依次為：單螺旋黴素Ⅱ、單螺旋黴素Ⅲ、雙螺旋黴素Ⅱ和雙螺旋黴素Ⅲ。量取峰面積，按下式計算，含單、雙螺旋黴素（Ⅱ+Ⅲ）均應不得少於35%。

另取螺旋黴素標準品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算出螺旋黴素四個組分的總含量，應不得少於75%。

含量測定

精密稱取本品適量，加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2mL），用滅菌水定量製成每1mL中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄ⅪA管碟法或濁度法）測定。

類別

大環內酯類抗生素。

貯藏

密封，在涼暗乾燥處保存。

製劑

（1）螺旋黴素片 （2）螺旋黴素膠囊

藥理作用

螺旋霉乙酰螺旋黴素（Spiramycin）是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素。螺旋黴素為乙酰螺旋黴素的醋酸酯，口服後去乙酰基而顯示較強抗菌作用。螺旋黴素是一種很強的抑菌劑，僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。其抗菌作用機制與紅黴素相同，通過與細菌核糖核蛋白體的50S亞單位結合，阻礙肽鏈的延長，影響細菌蛋白合成而達到抑菌作用。螺旋黴素抗菌活性與乙酰螺旋黴素相似，但體外活性比乙酰螺旋黴素弱。螺旋黴素抗菌譜與紅黴素近似，抗菌作用強度不及紅黴素，口服生物利用度也比紅黴素低，但很多耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對螺旋黴素敏感。此外，螺旋黴素比紅黴素有更好的抗生素後效應。細菌對螺旋黴素和紅黴素呈部分交叉耐藥。螺旋黴素對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌和梭菌屬等有較強的抗菌活性；此外，螺旋黴素對李斯特菌屬、卡他布蘭漢菌、淋球菌、胎兒彎曲菌、流感桿菌、百日咳桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及支原體、衣原體、梅毒螺旋體、弓形體、隱孢子蟲等也有較強的作用。

藥代動力學

乙酰螺旋霉螺旋黴素口服受胃酸影響較輕，約40%被吸收。口服螺旋黴素100mg、200mg，於2h達血藥濃度峰值，分別為0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收後分布廣泛。在尿液、膿液、支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高，並且，當血藥濃度降至最低時，組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內以肺、肝、膽汁中濃度較高（膽汁中濃度可達血清濃度的7～10倍）。螺旋黴素可滲透到巨噬細胞內，也可透過胎盤屏障及血-腦脊液屏障，在腦膜炎時腦脊液中濃度為血藥濃度的65%。藥物吸收後首先在肝臟代謝成為乙酰螺旋黴素。螺旋黴素半衰期較紅黴素和乙酰螺旋黴素長，多次用藥後在體內有蓄積作用。

適應症

1.適用於治療敏感菌所致的呼吸系統感染和皮膚軟組織感染，包括:咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹毒和猩紅熱等。

2.適用於治療敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻竇炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。

3.也可用於治療弓形蟲病。

用法用量

1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重症每天可用至1.6～2g。

2.兒童：每天量為20～30mg/kg，分2～4次給藥。

不良反應

1.胃腸道反應較紅黴素輕，主要有噁心、嘔吐、口乾和食慾減退等。常發生於大劑量用藥時，停藥後症狀消失。

2.偶有皮疹、藥疹等過敏反應。

3.偶有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力症狀。

藥物禁忌

對該品、紅黴素及其他大環內酯類過敏的患者禁用。該品可透入胎盤，故在孕婦中應用需充分權衡利弊後決定是否應用。尚無資料顯示螺旋黴素是否經乳汁排泄，但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用該品，如必須應用時應暫停哺乳。並對6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。

相互作用

1.與甲硝唑同用，在體外試驗中對脆弱擬桿菌有協同抗菌作用。

2.與甲氧苄苄啶同用對嗜血性流感桿菌有協同抗菌作用。

3.與細胞色素P450系代謝藥合用可升高血清中卡馬西平、特非那定、環己巴比妥、苯妥英鈉的濃度。

4.與左旋多巴/卡比多/卡比多巴聯合給藥時，可使左旋多巴藥物時間濃度曲線下面積（AUC）減低。

專家點評

螺旋黴素口服後，在體內顯示較強的抗菌活性，並很快分布到組織和體液中，膽汁中濃度最高，為血中濃度的7～10倍，且有一定量透過血-腦脊液屏障，尤其是腦膜炎時腦脊液中濃度更高。據報道治療孕期與育齡婦女弓形蟲感染及對宮內傳播的影響，結果顯示，孕婦與育齡婦女弓形蟲近期感染率為11.61%和7.81%，治療組孕婦和育齡婦女IgM轉陰率分別為67.16%和70.49%，而非治療組的自然轉陰率分別為14.29%和13.64%；治療組宮內傳播率為7.46%，非治療組為21.05%，差異非常顯著。螺旋黴素是治療弓形蟲感染的安全有效的藥物，可明顯降低宮內傳播率。

螺旋黴素中毒

螺旋黴素是由乙酰螺旋黴素乙酰化而製得，抗菌譜與紅黴素相似，在體內轉化為乙酰螺旋黴素而發揮抗菌效應。口服吸收有改善，性質穩定。可飯後服用，消化道不良反應低。成人常用量0.2g，4/d。出現不良反應，可對症治療。

參考來源

螺旋黴素用法