頭孢哌酮

頭孢哌酮
原圖鏈接  

頭孢哌酮，即頭孢哌酮鈉，西藥名。常用劑型為注射劑。為β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、敗血症、腹膜炎、盆腔感染等，後兩者宜與抗厭氧菌藥聯合應用。

目錄

臨床應用

臨床上主要用于敏感菌引起的各種感染，如呼吸系統感染、腹膜炎、膽囊炎、腎盂腎炎、尿路感染、腦膜炎、敗血症、骨和關 節感染、盆腔炎、子宮內膜炎、淋病、皮膚及軟組織感染等。

成分

本品主要成分為頭孢哌酮鈉。

性狀

注射用頭孢哌酮鈉：白色至微黃色結晶性粉末或凍乾的塊狀物或粉末；無臭；結晶性粉末有引濕性，凍干品易引濕。

用法用量

成人每日2～4 g，重症每日6～8g，分2～3次加注射用水或生理鹽水溶解後肌內注射，注射液濃度在250 mg/mL以上時，應加2%利多卡因溶解以減輕注射部位疼痛；亦可用滅菌注射用水5 mL溶解後，加入生理鹽水或5%葡萄糖注射液50～100 mL中1h內靜脈滴注；或用濃度為 100 mg/mL藥液於3～5 min靜脈注射。用於治療單純性淋球菌尿道炎，單劑量500 mg肌內注射。兒童每日50～200 mg/kg，分2～4次給藥。

藥理作用

頭孢哌酮為第三代半合成的頭孢菌素，特點為超廣譜。抗菌譜和抗菌活性與頭孢噻肟相似。對大多數革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎雙球菌、β-溶血性鏈球菌、糞鏈球菌和革蘭陰性菌如大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、流感桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌以及一些革蘭陽性和革蘭陰性的厭氧菌和腖鏈球菌、韋球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、多種擬桿菌株和其他類桿菌等，均有較好的抗菌活性。

藥代動力學

頭孢哌酮口服不易吸收，Chemicalbook注射給藥可迅速分布至血液、膽汁、尿液、肝和腦組織中，尤以膽汁和尿液中藥物濃度最高，是血藥濃度的60～300倍。t1/2為2h。PBP為90%。肝功能不良者或膽道阻塞者t1/2延長至4～8h，腦膜炎時腦脊液可達治療濃度。大部分以原形自尿和膽汁中排泄。

藥物相互作用

1. 頭孢哌酮與能產生低凝血酶原血症、血小板減少症或胃腸道潰瘍出血的藥物同時應用時，要考慮到這些藥物對凝血功能和出血危險的累加或多重影響。
2. 用藥期間不能服用含酒精飲料，更不能飲酒，否則可引起雙硫侖樣反應。

不良反應

1. 皮疹較為多見，達2.3%或以上。
2. 少數病人尚可發生腹瀉、腹痛、嗜酸粒細胞增多，輕度中性粒細胞減少。
3. 暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。
4. 血小板減少、凝血酶原時間延長等可見於個別病例。偶有出血者，可用維生素K預防或控制。
5. 菌群失調可在少數病人出現。
6. 應用本品期間飲酒或接受含酒精藥物或飲料者可出現雙硫侖（disulfiram）樣反應。

注意事項

1. 對青黴素類、頭孢菌素類過敏者禁用。長期應用可能會導致有抗藥性的微生物大量繁殖。
2. 肝病及膽道阻塞者以及新生兒，由於易在體內蓄積故應慎用。
3. 本品結構中含有一個四氮咪唑甲基側鏈，故可干擾維生素K的代謝，易造成出血傾向，大劑量用藥時尤其要注意。必要時補充維生素K和B。
4. 應用本品時若服含醇飲料可引起雙硫醒樣反應，故應禁酒。

禁忌

對頭孢菌素類過敏及有青黴素過敏休克和即刻反應史者禁用本品。

貯藏方法

密閉，冷處（2-10℃）保存。

有效期

24個月

執行標準

注射用頭孢哌酮鈉：中國藥典2010年版二部。