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全国首仿米库氯铵注射液全国首仿米库氯铵注射液(美维松®),2021年3月,四川科瑞德制药股份有限公司研发的一款非去极化神经肌肉阻滞剂——米库氯铵注射液上市申请获批(国药准字H20213230),成功拿下全国首仿,纳入“一致性评价”标识药品目录。

米库氯铵属于属苄异喹啉类化合物,是一款高选择性的、短效、非去极化神经肌肉阻滞剂,具有作用后恢复快的特点,可作为全身麻醉的辅助用药,使骨骼肌松弛[1],以利于气管插管和机械通气。

药理毒理

本品为双-苄基异喹啉化合物,作用与氯化筒箭毒碱类似。为短效非去极化型肌松药,在现有非去极化型肌松药中本品的作用时间最短,只有苯磺酸阿曲库铵及维库溴铵的1/3-1/2,但仍较氯化琥珀胆碱为长。临床剂量下无明显蓄积,易于控制肌松浓度及范围,术后恢复快。当氯化琥珀胆碱禁忌,无法预计手术时间长短,本品被视为较好的替代品。

药代动力学

静脉注射后5-15s显效,2min可出现最大作用,维持时间约16min。本品主要由血浆[2]胆碱酯酶水解代谢,代谢物无活性,经肾脏排出,胆汁中亦有分泌,t1/2β为2-8min。对于儿童,本品起效快,效程短,术后恢复亦快,老年患者则相反。肝肾功能严重不全者,本品的作用时间约为正常者的1.5倍,而非典型血浆胆碱酯酶基因纯合因子患者对本品异常敏感,恢复过程可长达1h。

参考文献