氯苯那敏
藥物說明
藥理作用
氯苯那敏為H1受體拮抗藥,其化學結構屬烴胺類。主要能競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體,使組胺不能與H1受體結合,從而抑制其引起的過敏反應。但氯苯那敏不影響組胺的代謝,也不阻止體內組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽鹼作用,故服藥後有睏倦感、口乾、便秘、痰液變稠及鼻黏膜乾燥。經過臨床長時間的實踐認為,氯苯那敏的抗組胺作用較強,用量小,副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強,而中樞抑制作用較弱,抗膽鹼作用亦較弱。因嗜睡等不良反應輕微,故適用於小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前,是臨床最常用的抗組胺藥 。 [1]
藥代動力學
尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基撲爾敏,另行撲爾敏N-氧化物,及兩種未鑑定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝,經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒 。 [2]
適應症
尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基撲爾敏,另行撲爾敏N-氧化物,及兩種未鑑定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝,經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒 。 [3]
用法用量
- 1.口服,成人每次4mg,每天3次。兒童每天0.3mg/kg,分4次口服。
- 2.肌內注射或皮下注射,成人每次10mg,每天3次。兒童皮下注射每天0.35mg/kg,分4次注射。
- 3.靜脈注射,成人每次10mg,每天1次。嘔吐患者可將1次劑量,用溫水50~100ml溶解後經直腸保留灌注 。
不良反應
2.服用量過大致急性中毒時,成人常出現中樞抑制。兒童中毒時,多呈中樞興奮。當呼吸衰竭時,可採用人工呼吸,給氧等支持療法,忌用中樞興奮藥。
禁忌症
注意事項
藥物相互作用
- ①與酒精及其他中樞神經抑制藥,如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮痛藥、抗焦慮鎮靜藥、抗癲癇藥合用,可增加抗組胺藥的中樞神經抑制作用,但新型抗組胺藥此相互作用較弱。
- ②與其他有抗膽鹼作用的藥物,如阿托品、三環類抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制劑合用,可加強本類藥物的抗膽鹼作用。
- ③部分經肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時,可致不良反應增加。
- ④一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物,如氨基苷類抗生素的毒性症狀。
- ⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質的皮試反應,因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物,以免影響皮試結果。
- ⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝,使其毒性增加,應注意監測苯妥英濃度。
- ⑦可增強金剛烷胺、抗膽鹼藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經藥等作用。
- ⑧同時飲酒或服用中樞神經抑制藥,可使本品藥效增強。
中毒
臨床表現
- 1.不良反應以睏倦為最常見,偶有胸悶、咽痛、疲乏、心悸或出血傾向,還可有痰液黏稠。服用過量表現為排尿困難或尿痛、頭暈、口鼻咽部乾燥、食慾減退、噁心、上腹不適或胃痛。