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阿貝西利適用於激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌。

• 與芳香化酶抑制劑聯合使用作為絕經後女性患者的初始內分泌治療；

• 與氟維司群聯合用於既往曾接受內分泌治療後出現疾病進展的患者。

簡介

2020年12月29日，禮來的阿貝西利片（Abemaciclib，唯擇®）獲得國家藥品監督管理局（NMPA）的批准, 用於激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌：

（1）與芳香化酶抑制劑聯合使用作為絕經後女性患者的初始內分泌治療。

（2）與氟維司群聯合用於既往曾接受內分泌治療後出現疾病進展的患者。

乳腺癌是威脅中國女性健康的第一大惡性腫瘤。根據國際癌症研究機構（International Agency Research on Cancer）統計數據顯示，2020年中國新髮乳腺癌病例約41.6萬，死亡病例約11.7萬，約占全球乳腺癌死亡病例17.1%。在晚期乳腺癌的各種亞型中，HR+, HER2-最為常見，約占60%左右。然而，疾病的複雜性為HR+, HER2-晚期乳腺癌治療帶來巨大挑戰，亟需新型方案提升治療效果，延長患者生命。唯擇®（阿貝西利片）有望成為中國廣大HR+, HER2-晚期乳腺癌患者治療新選擇。

阿貝西利是一種細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）4和6的抑制劑，通過與細胞周期蛋白D結合而被激活。在雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌細胞系中，細胞周期蛋白D1和CDK4和6可促進視網膜母細胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，加速細胞周期進程和細胞增殖。在體外，連續暴露於阿貝西利會抑制Rb磷酸化，並且阻斷細胞周期從G1期向S期的進展，從而導致細胞衰老和凋亡（細胞死亡）。

臨床試驗

隨機III期研究MONARCH 3：阿貝西利聯合芳香化酶抑制劑作為HR陽性、HER2 陰性的絕經後晚期或轉移性乳腺癌患者的初始內分泌治療

在MONARCH 3研究中評價了阿貝西利聯合芳香化酶抑制劑（阿那曲唑或來曲唑）的有效性和安全性；MONARCH 3研究是一項在患有HR陽性、HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌女性中開展的隨機、雙盲、安慰劑對照的3期研究。患者既往未接受過針對局部晚期或轉移性疾病的全身性治療。患者按2:1的比例隨機分至接受阿貝西利150mg每日2次聯合推薦劑量的非甾體類芳香化酶抑制劑每日1次治療或者安慰劑聯合相同方案非甾體類芳香化酶抑制劑治療。主要終點為研究者根據RECIST第1.1版標準評估的無進展生存期（PFS）；關鍵次要有效性終點包括客觀緩解率（ORR）、臨床獲益率（CBR）和總生存期（OS）。

共493例患者隨機進入阿貝西利或安慰劑組，入組患者的中位年齡為63歲（範圍32-88歲）。大約39%的患者曾接受（新）輔助化療，44%的患者曾接受（新）輔助內分泌治療。既往曾接受（新）輔助內分泌治療的患者必須在研究隨機分組前至少12個月前完成該治療。大多數患者（96%）在基線時存在轉移性疾病。大約22%的患者僅有骨轉移，53%的患者存在內臟轉移。