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《新藥研發案例研究》，副標題：明星藥物如何從實驗室走向市場，白東魯，沈競康 編，出版社： 化學工業出版社。

化學工業出版社（簡稱化工社）組建於1953年1月，是新中國出版界歷史較為悠久的中央級出版社，出版科技圖書、教材、大眾圖書、電子出版物及科技期刊等五大類。

內容簡介

作為「十二五」國家重點圖書《高等藥物化學》的姊妹篇，本書首次從學術高度結合市場規律，以案例研究形式深度剖析了26種具有代表性的藥物能成為當時或至今仍是明星藥物的內在原因。書中對所選的這些明星藥物除了有關背景和研發歷程的學術性介紹外，更突出了在整個研發過程中的亮點、關鍵節點，包括最後成為上市新藥的各種學術、技術、管理和醫藥法規的諸多因素和推動力。並對每種藥物研發全過程進行總結，歸納出經驗和教訓，作為今後的借鑑。 　　 本書可供我國藥學界、化學界和生物醫學界的師生、科研人員，各級藥政和企業管理人員及資深科學家學習參考。

目錄

第1章新藥研發的實用策略1

11新藥研發現狀和困境2

12新藥研發的實用策略4

13結束語12

參考文獻13

第2章阿司匹林(Aspirin)14

21阿司匹林的早期發現史15

22近50年阿司匹林研究的進展22

23阿司匹林為何能百年長壽32

參考文獻35

第3章沙利度胺(Thalidomide)40

31早期「反應停」事件41

32沙利度胺致畸作用機制及新發現43

33沙利度胺治療領域的拓展44

34沙利度胺的化學與製劑研究47

35沙利度胺研發的教訓和啟示50

參考文獻53

第4章阿伐他汀(Atorvastatin)56

41他汀類降脂藥物的作用機制57

42他汀類藥物的發現和發展58

43阿伐他汀的研究開發——從模仿創新到同類最佳60

44阿伐他汀的商業開發——從第五到第一，再到史上最暢銷藥71

45阿伐他汀成功的啟示74

參考文獻75

第5章埃索美拉唑(Esomeprazole)79

51胃酸分泌的背景知識80

52質子泵抑制劑的研發歷程82

53埃索美拉唑成功上市的啟示95

參考文獻96

第6章乙溴替丁(Ebrotidine)99

61組胺受體與消化道潰瘍100

62乙溴替丁的研發過程102

63乙溴替丁的藥理特點及臨床應用109

64乙溴替丁的藥代動力學及體內代謝113

65乙溴替丁的肝毒性和撤回114

66乙溴替丁的專利情況115

67乙溴替丁的研發啟示116

參考文獻117

第7章美托洛爾(Metoprolol)121

71腎上腺素能阻滯劑122

72β腎上腺素受體的分類及功能122

73β受體阻滯劑的研究123

74美托洛爾的合成工藝研究128

75美托洛爾緩釋片的工藝研究130

76美托洛爾的藥代動力學研究131

77美托洛爾與高血壓134

78美托洛爾的其他臨床應用135

79美托洛爾的不良反應138

710美托洛爾研發過程的啟示138

參考文獻139

第8章氨氯地平(Amlodipine)142

81高血壓病及其治療藥物143

82鈣離子通道阻滯劑143

83氨氯地平的發現145

84氨氯地平的合成工藝與手性拆分148

85氨氯地平臨床前藥理研究152

86氨氯地平臨床研究154

87氨氯地平的聯合用藥157

88氨氯地平成功上市的啟示158

參考文獻159

第9章賴諾普利(Lisinopril)162

91高血壓病及其發病機制163

92血管緊張素轉換酶及其抑制劑164

93賴諾普利的發現166

94賴諾普利的合成工藝研究169

95賴諾普利的tACE晶體複合物研究171

96賴諾普利的臨床前藥理學研究173

97賴諾普利的藥代動力學研究176

98賴諾普利的其他臨床應用178

99賴諾普利的不良反應179

910賴諾普利成功的啟示180

參考文獻181

第10章氟西汀(Fluoxetine)183

101抑鬱症及其發病機制184

102抑鬱症的藥物治療185

103氟西汀的發現及其抗抑鬱活性研究188

104氟西汀的其他臨床效應195

105氟西汀的不良反應196

106氟西汀成功上市的啟示197

參考文獻198

第11章奧氮平(Olanzapine)201

111非經典抗精神病藥物202

112奧氮平的研發歷程——從實驗室到臨床204

113奧氮平上市後的開發——從品牌藥到仿製藥210

114奧氮平研發成功的啟示213

參考文獻214

第12章吡格列酮(Pioglitazone)217

121糖尿病和現有治療藥物218

122噻唑烷二酮類胰島素增敏劑219

123吡格列酮的發現220

124噻唑烷二酮類藥物的作用機制228

125吡格列酮的臨床研究229

126吡格列酮的安全性230

127從PPARγ激動劑到選擇性PPARγ調節劑232

128吡格列酮開發成功的啟示233

參考文獻234

第13章左氧氟沙星(Levofloxacin)237

131喹諾酮類抗菌藥物238

132左氧氟沙星的發現242

133左氧氟沙星成功上市的啟示250

參考文獻251

第14章利奈唑胺(Linezolid)253

141抗菌藥的研究背景和醫學需要254

142唑烷酮類抗菌藥研究的起源256

143唑烷酮類抗菌藥的結構毒性關係和結構活性關係258

144唑烷酮的合成工藝及進一步結構優化260

145利奈唑胺的選定和作用機理265

146利奈唑胺的藥物動力學和臨床使用267

147第一個合成的唑烷酮抗菌藥上市的意義和啟示269

參考文獻270

第15章普瑞巴林(Pregabalin)273

151癲癇及其發病機理274

152抗癲癇藥物的作用機制275

153作用於鈣離子通道α2δ亞基的抗驚厥藥物——普瑞巴林的發現275

154普瑞巴林的臨床研究及安全性評價280

155作用於鈣離子通道α2δ亞基藥物的研究進展283

156普瑞巴林成功的啟示285

參考文獻286

第16章西地那非(Sildenafil)291

161研究背景292

162西地那非的發現與活性研究293

163西地那非與男性陰莖勃起障礙296

164西地那非與肺動脈高壓299

165西地那非的其他臨床效應300

166西地那非與PDE5結合模式分析301

167其他選擇性PDE5抑制劑302

168西地那非所引發的思考和借鑑303

參考文獻304

第17章多奈哌齊(Donepezil)308

171阿爾茨海默症及其發病機理309

172中樞膽鹼能假說與乙酰膽鹼酯酶抑制劑310

173多奈哌齊的發現310

174多奈哌齊臨床前藥理研究317

175多奈哌齊的臨床研究319

176多奈哌齊與靶標的相互作用321

177外消旋體多奈哌齊成功上市的啟示323

參考文獻324

第18章塞來考昔(Celecoxib)328

181研究背景329

182從概念到新藥的發現334

183塞來考昔的專利糾紛343

184選擇性COX2抑制劑的其他作用及隱憂344

185塞來考昔的其他臨床應用345

186塞來考昔研發的啟示345

參考文獻346

第19章多西他賽(Docetaxel)349

191前言350

192多西他賽的前身——紫杉醇351

193多西他賽的發現361

194多西他賽的臨床前藥理研究365

195多西他賽的臨床研究368

196紫杉烷類化合物的構效關係及最新研發進展372

197多西他賽的研發啟示376

參考文獻378

第20章伊馬替尼(Imatinib)382

201腫瘤藥物研發的現狀及趨勢383

202酪氨酸激酶為抗腫瘤藥物的重要靶標385

203伊馬替尼的發現歷程385

204伊馬替尼的作用靶標和機理390

205伊馬替尼的臨床實驗及藥代動力學研究397

206伊馬替尼在治療多種腫瘤及其他疾病方面的應用402

207伊馬替尼的耐藥性及對策403

208討論與展望406

參考文獻407

第21章氯吡格雷(Clopidogrel)413

211氯吡格雷的發現——從實驗室到病房之路414

212氯吡格雷的作用機制及臨床研究420

213氯吡格雷藥物相互作用423

214漫漫研發路上的小風波425

215氯吡格雷的最新進展426

216氯吡格雷研發的啟示427

參考文獻428

第22章蒿甲醚(Artemether)432

221瘧疾及抗瘧藥物433

222青蒿及青蒿素的發現435

223蒿甲醚的合成及抗瘧活性研究446

224蒿甲醚研發的啟示449

參考文獻450

第23章地氯雷他定(Desloratadine)454

231過敏性鼻炎與抗組胺藥物455

232從氯雷他定到地氯雷他定457

233地氯雷他定的安全性評價462

234地氯雷他定的臨床前藥理研究466

235地氯雷他定的臨床藥動學研究467

236地氯雷他定臨床應用469

237地氯雷他定成功上市的啟示470

參考文獻471

第24章他莫西芬(Tamoxifen)475

241研究背景476

242非甾體類抗雌激素藥物476

243他莫西芬的專利481

244他莫西芬與乳腺癌482

245他莫西芬的其他臨床效應485

246選擇性雌激素受體調節劑489

247他莫西芬成功的啟示490

參考文獻492

第25章奧司他韋(Oseltamivir)495

251背景496

252流感病毒497

253神經氨酸酶抑制劑研究501

254奧司他韋與神經氨酸酶複合物晶體結構分析509

255奧司他韋臨床研究509

256奧司他韋成功上市及市場效益510

257奧司他韋研發啟示510

參考文獻511

第26章雷特格韋(Raltegravir)513

261逆轉錄病毒的生命周期和藥物干預靶標514

262HIV1整合酶的結構和功能515

263芳基二酮酸類整合酶抑制劑的發現和機理研究516

264雷特格韋的選定和成藥性優化517

265雷特格韋的臨床前藥理研究525

266雷特格韋的臨床應用及前景527

267雷特格韋：從HCV多聚酶抑制劑到HIV整合酶抑制劑的啟示530

參考文獻532

第27章克唑替尼(Crizotinib)536

271癌症的個體化治療537

272受體酪氨酸激酶(RTK)作為癌症靶點538

273克唑替尼的研發540

274克唑替尼的臨床前藥理研究548

275克唑替尼的臨床研究550

276克唑替尼與靶標的相互作用554

277克唑替尼成功上市的啟示556

參考文獻557

中文索引563

英文索引573