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哌拉西林
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'''哌拉西林'''，临床上用于上述敏感菌株所引起的感染（对中枢感染疗效不确切)。<ref>[ ], , --</ref>
==化学名称==
（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮
C23H27N507S·H20
==分子量==
535
==理化性质==
本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。在甲醇中易溶，在无水乙醇或丙酮中溶解，在水中极微溶解。
==药理学==
为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的 作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺 炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等， 对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌内注射2g，血清药物浓度于0.5小时达峰值，约为36µg/mL于30分钟内静脉滴注4g，即时血药浓度＞200µg/ml，于1小时为100µg/ml，t1/2约为1小时。体内分布较广，周围器官均可达有效浓度，在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄，12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。
==适应症==
临床上用于上述敏感菌株所引起的感染（对中枢感染疗效不确切)。
==用法和用量==
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
==不良反应==
注射局部引起静脉炎或局部红肿。消化系统反应有腹泻、恶心、呕吐，少见肝功能异常、胆汁淤积性黄疸等。可致皮疹，偶见过敏性休克。神经系统可见头痛、头晕、乏力等。少见肾功能异常，白细胞减少及凝血功能障碍。
==禁忌症==
对本品或其他青霉素类过敏者禁用。
==注意事项==
（1）有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎者慎用。（2）长期用药应注意检查肝、肾功能。
==药物相互作用==
（1）丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持较长。（2）与氨基苷类联用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。（3）与肝素等抗凝血药合用，增加出血危险。与溶栓药合用，可发生严重出血。
==制剂==
注射用无菌粉末：0.5g、1.0g、2.0g
==药典介绍==
【鉴别】（1)取本品l0mg，加水2ml与盐酸羟胺溶液〔取 34.8%盐酸羟胺溶液1份，醋酸钠-氢氧化钠溶液（取醋酸钠 10.3g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成1000ml)l份与乙醇4份混匀〕3ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性硫酸铁铵试液 lml，摇匀，显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的 保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集621图）一致。【检査】酸度 取本品，加水制成每l ml中含l0mg的 混悬液，依法测定（附录W H)，pH值应为2. 5—4.0。溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.55g，分别加甲醇5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。有关物质1 取本品适量，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释制成每lml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含20µg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µ1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨苄西林（相对保留时间约为0.31)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍（0.2 % )，杂质A(相对保留时间约为 0.62)按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.4)，不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%)。有关物质2 取本品适量，加甲醇适量溶解后，用流动相稀释制成每lml中含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含的溶液，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（附录V D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-0.2m0l/L磷酸二氢钠溶液-0.4m0l/L氢氧化四丁基铵溶液（615：282：100：3) (用磷酸调节pH值至5.50±0. 02)为流动相，检测波长为 220nm。取对照溶液10µ1注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µ1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质D(相对保留时间约为2.55)按校正后的峰面积计算 (乘以校正因子1.4)，不得大于对照溶液主峰面积的2倍 (2.0%)。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A ) 测定，含水分不得过5.0%。细菌内毒素 取本品，加lm0l/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节PH值至近中性，依法检查（附录Ⅺ E)，每lmg哌拉西林中含内毒索的量应小于0.050EU。【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液-0. 4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（450：447：100：3 ) (用磷酸调节pH值至5.50±0.02)为流动相，检测波长为254nm。另取氨苄西林与哌拉西林对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含氨苄西林0.2mg、哌拉西林0.4mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨苄西林峰相对保留时间约为 0.31，杂质A峰相对保留时间约为0.62，哌拉西林峰与氨苄西林峰的分离度应大于16，哌拉西林峰的拖尾因子不得大于 1.2。测定法 取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10µ1注入液相色谱仪；另取哌拉西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。附： 杂质 Aj 4-carb0xy-a-C2-( 4-ethyl-2， 3-di0x0-l-piperaznecarb0xamid0)-2-phenyl- acetamid0〕-5，5-dimethyl-2-thiaz0lidinaceticacid中文名：4-羧基-c-〔2-(4-乙基-2，3_二氧代-1-哌嗪甲酰氨 基苯基乙酰氨基〕-5，5-二甲基-2-噻唑烷乙酸 杂质 D: 6-C 2-C 6-C 2-( 4-ethyl-2， 3-di0x0-l-piperazinecarb0xamid0)-2-phenylacetamid0D- 3，3-dimethyl-7-0x0-4-thia-lazabicycl0[3. 2. 0 ] heptane~2-carb0xamid0〕- 2-phenylacetamid0]3-3 » 3-dimethyl-7-0x0-4-thia-l-azabicycl0[3. 2. 0] heptane-2-carb0xylic acid中文名：6-〔2-〔6-〔2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨 基)-2-苯乙酰氨基〕-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫_杂-1-氮杂二环 [3. 2. 0]庚烷-2-甲酰氨基〕-2-苯乙酰氨基〕-3，3-二甲基-7-氧 代-4-硫杂-1-氮杂二环[3. 2. 0]庚烷-2-羧酸
== 参考来源 ==
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'''哌拉西林'''，临床上用于上述敏感菌株所引起的感染（对中枢感染疗效不确切)。<ref>[ ], , --</ref>
==化学名称==
（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮
C23H27N507S·H20
==分子量==
535
==理化性质==
本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。在甲醇中易溶，在无水乙醇或丙酮中溶解，在水中极微溶解。
==药理学==
为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的 作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺 炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等， 对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌内注射2g，血清药物浓度于0.5小时达峰值，约为36µg/mL于30分钟内静脉滴注4g，即时血药浓度＞200µg/ml，于1小时为100µg/ml，t1/2约为1小时。体内分布较广，周围器官均可达有效浓度，在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄，12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。
==适应症==
临床上用于上述敏感菌株所引起的感染（对中枢感染疗效不确切)。
==用法和用量==
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
==不良反应==
注射局部引起静脉炎或局部红肿。消化系统反应有腹泻、恶心、呕吐，少见肝功能异常、胆汁淤积性黄疸等。可致皮疹，偶见过敏性休克。神经系统可见头痛、头晕、乏力等。少见肾功能异常，白细胞减少及凝血功能障碍。
==禁忌症==
对本品或其他青霉素类过敏者禁用。
==注意事项==
（1）有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎者慎用。（2）长期用药应注意检查肝、肾功能。
==药物相互作用==
（1）丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持较长。（2）与氨基苷类联用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。（3）与肝素等抗凝血药合用，增加出血危险。与溶栓药合用，可发生严重出血。
==制剂==
注射用无菌粉末：0.5g、1.0g、2.0g
==药典介绍==
【鉴别】（1)取本品l0mg，加水2ml与盐酸羟胺溶液〔取 34.8%盐酸羟胺溶液1份，醋酸钠-氢氧化钠溶液（取醋酸钠 10.3g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成1000ml)l份与乙醇4份混匀〕3ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性硫酸铁铵试液 lml，摇匀，显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的 保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集621图）一致。【检査】酸度 取本品，加水制成每l ml中含l0mg的 混悬液，依法测定（附录W H)，pH值应为2. 5—4.0。溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.55g，分别加甲醇5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。有关物质1 取本品适量，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释制成每lml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含20µg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µ1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨苄西林（相对保留时间约为0.31)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍（0.2 % )，杂质A(相对保留时间约为 0.62)按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.4)，不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%)。有关物质2 取本品适量，加甲醇适量溶解后，用流动相稀释制成每lml中含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含的溶液，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（附录V D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-0.2m0l/L磷酸二氢钠溶液-0.4m0l/L氢氧化四丁基铵溶液（615：282：100：3) (用磷酸调节pH值至5.50±0. 02)为流动相，检测波长为 220nm。取对照溶液10µ1注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µ1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质D(相对保留时间约为2.55)按校正后的峰面积计算 (乘以校正因子1.4)，不得大于对照溶液主峰面积的2倍 (2.0%)。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A ) 测定，含水分不得过5.0%。细菌内毒素 取本品，加lm0l/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节PH值至近中性，依法检查（附录Ⅺ E)，每lmg哌拉西林中含内毒索的量应小于0.050EU。【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液-0. 4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（450：447：100：3 ) (用磷酸调节pH值至5.50±0.02)为流动相，检测波长为254nm。另取氨苄西林与哌拉西林对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含氨苄西林0.2mg、哌拉西林0.4mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨苄西林峰相对保留时间约为 0.31，杂质A峰相对保留时间约为0.62，哌拉西林峰与氨苄西林峰的分离度应大于16，哌拉西林峰的拖尾因子不得大于 1.2。测定法 取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10µ1注入液相色谱仪；另取哌拉西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。附： 杂质 Aj 4-carb0xy-a-C2-( 4-ethyl-2， 3-di0x0-l-piperaznecarb0xamid0)-2-phenyl- acetamid0〕-5，5-dimethyl-2-thiaz0lidinaceticacid中文名：4-羧基-c-〔2-(4-乙基-2，3_二氧代-1-哌嗪甲酰氨 基苯基乙酰氨基〕-5，5-二甲基-2-噻唑烷乙酸 杂质 D: 6-C 2-C 6-C 2-( 4-ethyl-2， 3-di0x0-l-piperazinecarb0xamid0)-2-phenylacetamid0D- 3，3-dimethyl-7-0x0-4-thia-lazabicycl0[3. 2. 0 ] heptane~2-carb0xamid0〕- 2-phenylacetamid0]3-3 » 3-dimethyl-7-0x0-4-thia-l-azabicycl0[3. 2. 0] heptane-2-carb0xylic acid中文名：6-〔2-〔6-〔2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨 基)-2-苯乙酰氨基〕-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫_杂-1-氮杂二环 [3. 2. 0]庚烷-2-甲酰氨基〕-2-苯乙酰氨基〕-3，3-二甲基-7-氧 代-4-硫杂-1-氮杂二环[3. 2. 0]庚烷-2-羧酸
== 参考来源 ==
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