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异烟肼
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| style="background: #008080" align= center| '''<big>异烟肼</big> '''
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[[File:异烟肼.jpg|缩略图|居中|异烟肼<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596072454402&di=dc64f4f64a75e434ffcef967282858d2&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fwww.hehui365.com%3A8088%2FCommon%2FUpload%2FMedicine%2F181%2F181706%2Fd741323e-e267-4d04-ab4b-263a8ef82a4d1080.jpg_300x300.jpg 原图链接]]]
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'''别 名'''：异烟酰肼，雷米封，4-吡啶甲酰肼
'''药品名称''' ：异烟肼
'''英文名称''' ：Isonicotinic acid hydrazide ;Isoniazid
'''是否处方药''' ：处方药
'''主要适用症''' ：生化研究、各型肺结核制药
'''主要用药禁忌''' ：癫痫、精神病、肝功能不良者慎用
'''是否纳入医保''' ：纳入
|}
{{medical}}
'''异烟肼'''，本品为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；遇光渐变质。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点 本品的熔点为170～173℃。异烟肼发明于1952年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。与利福平（rifampicin）、乙胺丁醇（ethambutol）和吡嗪酰胺（pyrazinamide）同为一线抗结核药。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，异烟酸肼（异烟肼）在3类致癌物清单中。
<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_18162858725705390480 异烟肼是什么]家庭医生在线</ref>
==适应证==
[[File:异烟肼的灭活过程.gif|缩略图|异烟肼的灭活过程<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596074648262&di=c9b85a1452b9f3196c210970448bf47a&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fwww.37med.com%2Fuploadfile%2F2011%2F1102%2F03001.gif 原图链接]]]
用于[[结核病]]的初治和非多重性耐药的结核病患者4个月的维持治疗。
===[[抗结核]]===
对[[结核杆菌]]有抑制和杀灭作用，其生物膜穿透性好，由于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便，故被列为首选抗结核药。
主要用于[[各型肺结核的进展期]]、[[溶解播散期]]、[[吸收好转期]]，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
===[[抗抑郁]]===
异烟肼也是第一个[[抗抑郁药物]]，但因为较强的肝脏毒性而退出市场。
===[[抗菌]]===
[[异烟肼]]对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌作用强，对静止期的结核杆菌，提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。异烟肼单用易产生耐药 性，联合用药可延缓耐药性产生，并增强疗效。
===[[临床]]===
该品为[[治疗结核病]]的首选药物，适用于各种类型的结核病，如肺、淋巴、骨、肾、肠等结核，结核性脑膜炎、胸膜炎及腹膜炎等。为了预防和延缓耐药性的产生，应与其他一线抗结核药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时，采用静脉滴注。异烟肼可用于预防与活动性肺结核病人接触的人群。
<ref>[https://www.med66.com/new/201210/zj201210109369.shtml 异烟肼的适应症]医学教育网</ref>
==注意事项==
[[File:异烟肼1.jpg|缩略图|异烟肼<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596074778090&di=a97c69c136cd6e0271ff52bee0bde501&imgtype=0&src=http%3A%2F%2F5152648.s21i-5.faiusr.com%2F2%2FABUIABACGAAg0Iy6rwUosOOW2Acw9wE4wAI.jpg 原图链接]]]
不良反应有[[胃肠道症状]]（如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）；
[[血液系统症状]]（贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多，引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等）；
[[肝损害]]；过敏（皮疹或其他）；
[[内分泌失调]]（男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等）；
[[中枢症状]]（头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等）；
[[周围神经炎]]（表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等）。
上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的反应；而快乙酰化者则较易引起肝脏损害。
<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_241368315123968920 吃了异烟肼要注意什么？]快速问医生</ref>
==副作用==
*1 有[[轻度胃肠道反应]]，如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及便秘等，孕妇慎用。
*2 常有[[周围神经炎]]。
*3 有[[肝损害]]，[[肝功能不良者]]忌用。
*4[[过敏反应]]，可出现药物热及皮疹。
*5[[血液系统]]症状：贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多。
<ref>[https://www.youlai.cn/ask/1370961.html 异烟肼的副作用]有来医生</ref>
==不良反应==
[[File:异烟肼2.jpg|缩略图|异烟肼<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596074979266&di=a411990e5b91e989c9cae9ee1ed281b9&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fdingyue.nosdn.127.net%2FAzFOr420w6ODCspUOQcK2BzOl1bYytPeV0Ti4NQFoNYt81533917443869compressflag.jpg 原图链接]]]
治疗量的异烟肼不良反应少，毒性小，可有头痛、眩晕等轻微反应。较大剂量（每日超过6mg/kg）常见外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失、肌肉轻瘫和精神失常等，因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
===[[心血管系统]]===
曾有报告可引起结节性脉管炎，并转变为结节性红斑，同时伴有关节痛、发热及紫癜、胃肠出血以及肾功能衰竭。
===[[呼吸系统]]===
由于脉管炎而引起哮喘或肺损害是罕见的。
===[[消化系统]]===
除了厌食、恶心及轻度上腹痛外，未见严重反应。加用维生素B6后，口腔粘膜反应是罕见的。有时病人由于卧床而发生便秘。该品引起的肝脏不良反应并非少见，且与年龄、剂量、乙酰化类型、合并用药等因素有关。长期服药者可发生脂肪肝。
===[[泌尿系统]]===
可致有结节性脉管炎而侵及肾脏，也可出现肾小球肾炎。肾功能不全的病人需要很好控制剂量及检查肾功能。
===[[造血系统]]===
[[File:异烟肼3.jpg|缩略图|异烟肼<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596075198398&di=f69bf70779d53cec69c8c0529f1b7bf5&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fi13.wkimg.com%2Fyaoimg%2Fuserfiles%2F2013%2F03%2F11%2F1362973548_1.jpg 原图链接]]]
有少数报告由于缺乏5-磷酸维生素B6而发生铁利用障碍性（Sidero-acrestic)贫血。多年来中国曾报告过个别病例。也有个别出现抗核抗体反应阳性的报告。
===[[内分泌、代谢]]===
糖尿病人应用该品治疗，特别同时应用肾上腺皮质激素时，应密切观察与控制。否则糖尿病加重。偶有报告由于该品使促性腺激素的形成增多，而致有早熟，类似柯兴综合征，并伴有食欲增进、超重及紫纹。也有在该品治疗几个月后，男性发生女型乳房、女性发生月经紊乱及无月经。
===[[过敏反应]]===
皮疹(2%)、发热（1～2%)、黄疸(0.6%)等均有发生。异烟肼可引起风湿性综合征，表现为关节疼痛及强直，常始自近侧指关节，以后侵及掌指关节、腕、肘及其他大关节以及脊柱。异烟肼所引起的红斑狼疮样综合征的严重症状是关节炎、风湿痛或伴有发热、胸膜炎及白细胞减少，而需停药。
<ref>[http://ask.39.net/question/57217235.html 异烟肼主要不良反应？]39问医生</ref>
==相互作用==
[[File:异烟肼4.jpg|缩略图|异烟肼<br>[https://ss3.bdstatic.com/70cFv8Sh_Q1YnxGkpoWK1HF6hhy/it/u=1083996372,1712901405&fm=26&gp=0.jpg 原图链接]]]
1．服用[[异烟肼]]时每日饮酒，易引起该品诱发的肝脏毒性反应，并加速该品的代谢。因此须调整该品的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
2．与[[肾上腺皮质激素]]（尤其泼尼松龙）合用时，可增加该品在肝内的代谢及排泄，导致该品血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。
3．[[抗凝血药]](如香豆素或茚满双酮衍生物)与该品合用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。
4．[[异烟肼]]为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。
5．该品不宜与其他[[神经毒药物合用]]，以免增加神经毒性。
6．与[[环丝氨酸合用]]时可增加中枢神经系统的不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。
[[File:异烟肼5.jpg|缩略图|异烟肼<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596075491399&di=804937933037d1a198567dbc879e53dc&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fiiyi3.120askimages.com%2Fintimg%2Fdrug%2Fthumb%2Fth_d362c90d00c99ec91188d3af3ece3043.jpg 原图链接]]]
7．与[[乙硫异烟胺]]、[[吡嗪酰胺]]、[[利福平]]等其他有肝毒性的抗结核药合用时，可增加该品的肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。
8．该品可抑制[[卡马西平的代谢]]，使其血药浓度增高，引起毒性反应；卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
9．与[[对乙酰氨基酚合用]]时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。
10．与[[阿芬太尼合用]]时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
11．该品不宜与[[酮康唑或咪康唑合用]]，因可使后两者的血药浓度降低。
12．与[[苯妥因钠或氨茶碱合用]]时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥因钠或氨茶碱血药浓度增高，故该品与两者先后应用或合用时，苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
13．不可与[[麻黄碱]]、[[颠茄]]同时服用，以免发生或增加不良反应。
<ref>[https://www.med66.com/new/201208/ly201208204972.shtml 异烟肼相互作用]医学教育网</ref>
==参考来源==
*乐军，刘丽蓉，谢建平，刘蓓等. 异烟肼耐药和敏感结核分支杆菌的比较蛋白质组学研究． 《 中国防痨杂志 》 ， 2003
*瞿鹏，李保新，章竹君. 流动注射化学发光法测定异烟肼． 《 分析化学 》 ， 2004
*张君才，赵川，宋俊峰. 流动注射双安培法测定异烟肼． 《 CNKI 》 ， 2001
*吴雪琼，庄玉辉，张晓刚等. 结核分支杆菌耐异烟肼分子机制的研究． 《 中国防痨杂志 》 ， 1998
*陈晓惠，杜建修. 金纳米粒子催化鲁米诺-异烟肼化学发光反应及其分析应用． 《 CNKI;WanFang 》 ， 2011
==文献来源==
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[[Category:410 醫藥總論]]
[[Category:418 藥學；藥理學；治療學]]
[[Category: 360 生物科學總論]]
[[Category:415 西医学]]