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二十世紀後葉化學家開始投入不對稱合成的研究，其中包括以不對稱[[催化劑]]及[[動力學手性拆分]]來直接獲得單一對掌異構物而不是外消旋體混合物。早期的例子包括[[Sharpless不對稱環氧化反應]]（[[巴里•夏普萊斯|K. Barry Sharpless]]）以及不對稱[[氫化]]（[[威廉•斯坦迪什•諾爾斯|William S. Knowles]]、[[野依良治]]），而這些研究者根據他們在不對稱合成上的貢獻共同獲得了2001年[[諾貝爾化學獎]]。以往掌性起始物常常只能從天然物中獲得，但這一些不對稱反應提供了化學家更多掌性起始物的選擇。藉助由[[羅伯特•伯恩斯•伍德沃德|Robert Burns Woodward]]創新的技術以及[[控制立體化學]]之合成方法上的進展，化學家漸漸有能力避免外消旋化的問題，因此不需要任何的手性拆分就可以得到以單一對掌異構物的形式存在的最終產物。這一種技術和概念通稱為''' 不對稱合成''' 。