781,088
次編輯
變更
無編輯摘要
'''抗醛固酮利尿剂和抗高血压药螺内酯片'''螺内酯为醛固酮竞争性抑制剂，可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终阻碍蛋白质合成，作用于肾远曲小管和集合管，利尿作用缓慢而持久，被包括2019年版《慢性心力衰竭基层诊疗指南》在内的多部国内诊疗指南一致推荐用于治疗心力衰竭和高血压 <ref>[https://www.sohu.com/a/669493685_120018509 高血压是什么原因引起的 高血压的症状] ，搜狐，2023-04-25</ref> ，主要适用科室有心血管内科、肝内科、肾内科、内分泌科、泌尿科等。在临床上，螺内酯常用于治疗原发性高血压和伴有醛固酮增高的水肿。在高血压的治疗中，其常与噻嗪类利尿药联合应用预防低血钾。在健康受试者中，螺内酯和其活性代谢物坎利酮达到最高血浆浓度的平均时间分别为2.6和4.3h，其平均半衰期较短，且代谢较快，迅速转化为代谢产物，增加其检测难度。
螺内酯片生物等效性试验采用单剂量、两制剂、两周期自身交叉对照设计，以GD SEARLE LLC生产的螺内酯片（商品名：Aldactone®，规格：25mg）为参比制剂，开展人体相对生物利用度和生物等效性评价，观察受试者空腹及餐后状态下口服受试制剂和参比制剂的安全性。根据药代动力学参数和生物等效性分析结果，受试者在空腹和餐后状态下，单次口服受试制剂螺内酯片（25mg，生产企业：浙江神洲药业有限公司）和参比制剂螺内酯片（25mg，生产企业：GD SEARLE LLC，商品名：Aldactone®）的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间均落在生物等效性要求范围80.00%~125.00%内，即空腹和餐后状态下受试制剂和参比制剂生物等效。根据安全性结果得知，受试制剂不良事件发生率与参比制剂相当，无不良反应和严重不良时间发生，总体安全性良好。
==研发背景、设计、历程及相关新技术应用情况==
螺内酯片属于低效利尿药，其适应症包括水肿型疾病、高血压、原发性醛固酮增多症等，还可以用于预防低钾血症 <ref>[https://www.sohu.com/a/625951597_121124546 低钾血症的诊治，一文全总结！]，搜狐，2023-01-06</ref> 。螺内酯片是临床常见药物，市场需求较高。1959年，螺内酯片由美国GD SEARLE LLC研发并上市，上市剂型为片剂，规格有25mg、50mg和100mg，目前三个规格均在销售，商品名为Aldactone®，均被列为参比制剂。美国还有多家螺内酯片的仿制药上市，规格有25mg、50mg和100mg。1978年，日本批准辉瑞的50mg螺内酯片（商品名：Aldactone® A）上市，后分别于2007年批准25mg片剂和10%细粒剂上市。国内尚无产品进口上市；螺内酯片国产批文有几十条，规格有20mg、12mg，但仅2家通过一致性评价，且规格25mg的螺内酯片尚无通过一致性评价的品种。
==新颖性==