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大環內酯

移除 29 位元組, 4 年前
種類
====酮內酯類大環內酯抗生素====
酮內酯類大環內酯抗生素多種耐藥菌的迅速出現使第一代和第二代大環內酯類抗生素的應用受到了極大限制,故而第三代大環內酯類抗生素——酮內酯(ketolide)應運而生。為克服紅黴素類藥物的耐藥性問題,可通過增加藥物與靶點間的有效結合位點,對大環內酯進行進一步修飾。酮內酯類藥物的作用機制與其他大環內酯類抗生素相似,主要通過直接與細菌核糖體的50S亞基結合抑制蛋白質的合成。但其具有獨特的優勢,在23SrRNA II區的A752和V區的A2058有兩個作用靶點,酮內酯類抗生素不僅可通過5位上的氨基去氧糖與A2058靶點結合,其C-11、C-12氨基甲酸酯側鏈還能與第2靶點A752結合,且結合力更強,從而發揮抗耐藥菌活性。
[[File:0LoPELiNwg.jpg|430px||thumb|有框|右|細菌結構與抗菌藥物作用示意圖。[https://pttnews.cc/401594ed17 片來源:肺炎支原體肺炎不再「首選」阿奇黴素 只有這兩種情況鏈接]]]
===常用大環內酯類抗生素===
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