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奎寧
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==概述==
===金雞納樹皮中分離出來===
'''奎寧'''是生物鹼，一種天然存在的化合物。它可以口服或靜脈內使用，同時滋補水中的苦味成分。奎寧於1820年首次從金雞納樹的樹皮中分離出來。從至少1632年開始，樹皮提取物就已被用於治療瘧疾。它在世界衛生組織的基本藥物目錄中， 這 是衛生系統中所需的最安全，最有效的藥物。 奎寧用於瘧疾患者，但產生抗藥性 在 世界某些地區持續 發 展中國家 生。常見的副作用包括[[頭痛]]，[[耳鳴]] ， 每療程 看不清楚和出汗。更嚴重 的 批發價約為1.70美元至3.40美元 副作用包括耳聾，血小板低和心律不齊 。 在使用會使[[ 美國皮膚]] 更容易被曬傷。雖然尚不清楚在懷孕期間使用該藥物是否會對嬰兒造成傷害 ， 一個 但仍建議在懷孕期間使用該藥物治 療 程所花的費 瘧疾。其作 用 超過200美元(折合新台幣約6000元) 機轉尚未完全明朗，藥物如何運作尚不完全清楚 。
== 用途歷史===== 醫 17世紀首用治 療 類瘧疾=== 自2006 耶穌會士是第一個將金雞納帶到歐洲的人。西班牙人意識到1570 年 起 代或更早時期的金雞納樹皮的藥用特性：NicolásMonardes（1571）和Juan Fragoso（1572）都描述了一棵樹 ，[[世界衛 後來被確認為金雞納樹，其樹皮用於 生 組織]]（WHO）不再建議將其作為瘧疾的一線 產飲料。 治療 藥物 腹瀉。至少從17世紀初期開始 ， 僅在無法獲得青蒿素 歐洲人就以未提取 的 情況下才應 形式 使用 。 奎寧 還 。它於1631年在羅馬首次 用於治療 狼瘡和關節炎。奎寧經常被當作夜間腿抽筋的標籤外治療藥物，但是由於美國食品和藥物管理局（FDA）的警告，這種做法與危及生命的副作用有關，因此奎寧變得越來越少 瘧疾 。
=== 飲料-奎寧水取自金雞納樹的樹皮=== 奎寧進補水又稱奎寧水 耶穌會的弟弟Agostino Salumbrino（1564–1642），受過訓練的藥劑師 ， 住 在 普通光和紫外線下 利馬， 為 “黑光”。進補水 此目 的 奎寧含量 ， 使 它在黑光下發出熒光 用金雞納樹的樹皮觀察了蓋丘亞族 。 奎寧是滋補水 儘管其治療瘧疾（ 和 苦檸檬飲料攪拌機 瘧疾引起的寒戰） 的 調味成分。在許多酒吧後面 效果與其控制嚴酷寒戰 的 汽水槍上 效果無關 ， 滋補水用代表奎寧 但它是對抗瘧疾 的 字母“ Q”表示 成功藥物 。 根據傳統 薩盧姆布利諾（Salumbrino）第一次抓住機會 ， 抗 向羅馬發送了少量用於 瘧疾 奎寧進補 治療 的 苦味使英國殖民者 藥物。 在 印度將杜松子酒與杜松子酒混合在一起 隨後的幾年中 ， 金雞納樹皮（被稱為耶穌會的樹皮或秘魯樹皮）成為 從 而製成了杜松子酒和補 秘魯運到歐洲的最有價值的商 品 雞尾酒 之一。當查爾斯二世國王在17世紀末用奎寧治好瘧疾後 ，在 今天仍然很 倫敦開始 流行。 如今 直到1940年代 ， 奎寧中 它仍然是首選 的 奎寧含量要低得多，喝 抗瘧疾 已無效。在美國 藥物 ， 奎寧被列 直到其他藥物取代 為 某些Diet Snapple口味的成分，包括蔓越莓-覆盆子 止 。
奎寧在 美國 歐洲人對非洲的殖民統治中發揮了重要 作 用。據說奎寧是非洲不再被稱 為 飲料中 “白人墳墓”的主要原因。一位歷史學家說：“奎寧 的 調味劑被限制 功效 為 少於百萬分之八十三 殖民者提供了新的機會，湧入黃金海岸 ， 在歐盟中被限制為每百萬毫克100公升 尼日利亞和西非其他地區 。”
== 禁忌症用途=====醫療類=== 由於 奎寧 是鹼性胺，通常以鹽形式提供。現有 的 治療作用 各種製劑包括鹽酸鹽，二鹽酸鹽，硫酸鹽，硫酸氫鹽 和 毒性作用之間的差異很小 葡萄糖酸鹽。在美國，硫酸奎寧市售324毫克片劑 ， 商品名為Qualaquin。所有 奎寧 是 鹽都可以口服或靜脈內給藥（IV）；奎寧葡萄糖酸也可以肌內（IM）或直腸（PR）給 藥 物引起 。直腸途徑 的 疾病的常見原因 主要問題是劑量可以在完全吸收之前排出。實際上 ， 包括血小板減少症和血栓性微血管病。即使從普 可以 通 飲料中少 過再給予一半劑 量 攝入， 來糾正。美國沒有可注射的 奎寧 也會產生嚴重 製劑。改用奎尼丁。在發展中國家，每療程 的 不良反應 批發價約為1.70美元至3.40美元。在[[美國]] ， 涉及多 一 個 器官系統 療程所花的費用超過200美元(折合新台幣約6000元)。 自2006年起 ， [[世界衛生組織]]（WHO）不再建議將 其 中包括免疫系統 作 為瘧疾的一線治療藥物，僅在無法獲得青蒿素的情況下才應使 用 。奎寧還用於治療狼瘡 和 發燒 [[關節炎]]。奎寧經常被當作夜間腿抽筋的標籤外治療藥物 ， 低血壓，溶血性貧血，急性腎損傷，肝毒性 但是由於美國食品 和 失明。對於患有心房顫動 藥物管理局（FDA）的警告 ， 傳導缺陷或心臟傳導阻滯 這種做法與危及生命 的 人 副作用有關 ， 因此奎寧變得越來越少。 奎寧 會引起心臟心律不齊，應避免 有時在可卡因和海洛因等街頭毒品中被當作切割劑 使用 。奎寧被用作治療海洋水族館魚類的隱隱鉤針蟲（通常被稱為白斑，隱窩或海洋魚類）的治療藥物 。
===Tonic奎寧進補水===奎寧 可導致G6PD缺乏症（遺傳性缺乏症）溶血 進補水又稱Tonic，在普通光和紫外線下為“黑光” ， 但 進補水的奎寧含量使它在黑光下發出熒光。奎寧 是 這種風險很小 滋補水和苦檸檬飲料攪拌機的調味成分。在許多酒吧後面的汽水槍上 ， 在沒有其他選擇 滋補水用代表奎寧 的 情況下 字母“ Q”表示。根據傳統 ， 醫師應毫不猶豫地對G6PD缺乏症 抗瘧疾奎寧進補 的 人 苦味 使 用 [[英國]]殖民者在[[印度]]將杜松子酒與杜松子酒混合在一起，從而製成了杜松子酒和補品[[雞尾酒]]，在今天仍然很流行。如今，奎寧中的奎寧含量要低得多，喝抗瘧疾已無效。在美國， 奎寧 被列為某些Diet Snapple口味的成分，包括[[蔓越莓]]-[[覆盆子]] 。
==作用機理==
從理論上說，奎寧會干擾 [[ 寄生蟲 ]] 的溶解和代謝血紅蛋白的能力，從而對瘧疾病原體惡性瘧原蟲具有毒性。與其他喹啉類抗瘧藥一樣，奎寧的作用機理尚未完全解決。最廣泛接受的關於其作用的假設是基於經過充分研究和密切相關的喹啉藥物氯喹。該模型涉及抑制血紅素解毒途徑中的血紅蛋白生物結晶，從而促進細胞毒性血紅素的聚集。游離的細胞毒血紅素聚集在寄生蟲中，導致其死亡。奎寧可能靶向瘧疾的嘌呤核苷磷酸化酶。
==生物合成==
在奎寧生物合成的第一步，該酶嚴格的尿嘧啶合酶催化色胺和仲硫蛋白之間的立體選擇性Pictet-Spengler反應，產生嚴格的尿苷。嚴格的芥子烷修飾會產生醛。水解和脫羧將首先從虹彩部分除去一個碳並產生扁桃體。然後，在與氮相鄰的位置上將色胺胺側鏈裂解，然後將該氮鍵合至乙醛官能團以產生肉桂醛。吲哚雜環中的開環可以產生新的胺和酮官能團。然後，通過將該胺與在色胺胺側鏈裂解中產生的醛結合，形成新的喹啉雜環，得到金雞尼酮。最後一步，羥基化和甲基化得到奎寧。
== 歷史=====17世紀首用治療 抗 瘧疾藥物=== 耶穌會士是第一個將 為了保持對 金雞納 帶到歐洲 樹皮 的 人。西班牙人意識到1570年代或更早時 壟斷地位，[[秘魯]]和周邊國家在19世紀初 期 的 開始禁止 金雞納樹皮 和樹苗的出口。荷蘭政府堅持走私種子 的 藥用特性：NicolásMonardes（1571）和Juan Fragoso（1572）都描述 努力，在19世紀末，荷蘭人在印度尼西亞的人工林中種植 了 一棵樹 這種植物。不久 ， 後來被確認 他們成 為 該廠的主要供應商，並於1913年成立了基那局，這是由 金雞納 樹 生產者組成的卡特爾集團，負責控制價格和產量。到1930年代 ， 其 荷蘭爪哇的人工林生產了2200萬磅的金雞納 樹皮 用於生 ，佔世界奎寧 產 飲料 量的97％ 。 治療腹瀉 美國起訴基那局的嘗試被證明是失敗的 。 至少從17 第二次 世 紀初 界大戰 期 間，德國征服了荷蘭，而日本控制了菲律賓和印度尼西亞，盟國的奎寧供應中斷。美國從菲律賓獲得了四百萬隻金雞納種子，並 開始 在哥斯達黎加經營金雞納種植園。此外 ， 歐 他們在Cinchona任務期間開始收穫野生金雞納樹皮。這樣的補給來不及了。由於缺乏奎寧，數万名在非 洲 和南太平洋的美軍死亡。儘管控制了供應，但日本 人 就以 並 未 提取的形式使 有效利 用奎寧 ，結果在西南太平洋的數千名日本軍隊因此喪生 。 它於1631年在羅馬 奎寧一直是 首 選的抗瘧疾藥物，直到第二 次 世界大戰之後，副作 用 於治療瘧疾 較小的其他藥物（例如氯喹）在很大程度上取代了它 。
===取自金雞納樹的樹皮=禁忌症== 耶穌會的弟弟Agostino Salumbrino（1564–1642），受過訓練的藥劑師，住在利馬，為此目的，使用金雞納樹 由於奎寧 的 樹皮觀察了蓋丘亞族。儘管其 治療 瘧疾（ 作用 和 瘧疾 毒性作用之間的差異很小，奎寧是藥物 引起的 寒戰）的效果與其控制嚴酷寒戰的效果無關，但它是對抗瘧 疾 病 的 成功藥物。薩盧姆布利諾（Salumbrino）第一次抓住機會 常見原因 ， 向羅馬發送了 包括血小板減 少 量用於瘧疾治療的藥物 症和血栓性微[[血管]]病 。 在隨後的幾年 即使從普通[[飲料]] 中 少量攝入 ， 金雞納樹皮（被稱為耶穌 奎寧也 會 產生嚴重 的 樹皮或秘魯樹皮）成為從秘魯運到歐洲的最有價值的商品之一。當查爾斯二世國王在17世紀末 不良反應，涉及多個[[器官]]系統，其中包括免疫系統作 用 奎寧治好瘧疾後 和[[發燒]]，低[[血壓]]，溶血性[[貧血]]，急性[[腎]]損傷 ， 在倫敦開始流行 [[肝]]毒性和失明 。 直到1940年代 對於患有心房顫動 ， 它仍然是首選 傳導缺陷或心臟傳導阻滯 的 抗瘧疾藥物 人，奎寧會引起心臟心律不齊 ， 直到其他藥物取代為止 應避免使用 。
==副作用==奎寧 在歐洲人對非洲 會導致無法預料的嚴重且危及生命 的 殖民統治中發揮了 血液和心血管反應，包括血小板計數低和溶血尿毒綜合徵/血栓性血小板減少性紫癜（HUS / TTP），QT綜合徵長和其他嚴 重 要作用。據說奎寧是非洲 的心律 不 再被稱為“ 齊，包括尖銳濕疣，黑水發燒，彌散性血管內凝血， 白 人墳墓”的主要原因 細胞減少和中性粒細胞減少 。一 位歷史學家說：“ 些因 奎寧 而發展為TTP 的 功效 人繼續發展 為 殖民者提供了新 腎衰竭。它還可能引起嚴重 的 機會 超敏反應，包括[[過敏]]性休克，[[蕁麻疹]]，包括史蒂文斯-約翰遜綜合徵在內的嚴重皮疹和中毒性表皮壞死，血管性水腫，面部水腫 ， 湧入黃金海岸 [[支氣管炎|支氣管]]痙攣 ， 尼日利亞 肉芽腫性肝炎 和 西非其他地區 發癢 。 ”
==社會與文化==
儘管Legatrin因治療腿抽筋而被FDA禁止，但藥物生產商URL Mutual已將含奎寧的藥物命名為Qualaquin。它被作為治療瘧疾的藥物銷售，僅在美國通過處方出售。 2004年，美國疾病預防控制中心僅報告了1,347例確診的瘧疾病例。
==視頻==
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[[Category:360 生物科學總論]]