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阿米替林是全國科學技術名詞審定委員會審定、公布的科技術語。

漢字,中國古人智慧的結晶[1]。千百年間,它經歷了「甲金篆隸草楷行」的發展[2]。從記錄的工具到藝術的載體,它的身上,傾注了無數先人的心血。

名詞解釋

阿米替林,①用於治療各型抑鬱症或抑鬱狀態。對內因性抑鬱症和更年期抑鬱症療效較好,對反應性抑鬱症及神經官能症的抑鬱狀態亦有效。對兼有焦慮和抑鬱症狀的患者,療效優於丙咪嗪。與電休克聯合使用於重症抑鬱症,可減少電休克次數。 ②用於緩解慢性疼痛。③亦用於治療小兒遺尿症、兒童多動症。

理化性質

常用其鹽酸鹽,為無色結晶或白色、類白色粉末;無臭或幾乎無臭、味苦,有燒灼感,隨後有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點195~199℃。

藥理學

本品為臨床常用的TCA,其抗抑鬱作用與丙咪嗪極為相似,與後者相比,本品對5-HT再攝取的抑制作用強於對NA再攝取的抑制;其鎮靜作用與抗膽鹼作用也較明顯。可使抑鬱症患者情緒提高,對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振 等症狀能有所改善。本品還可以通過作用於中樞阿片類受體,緩解慢性疼痛。一般用藥後7~10日可產生明顯療效。口服吸收完全,8〜12小肘達血藥高峰濃度,血漿半衰 期為32~40小時,蛋白結合率82%〜96%。經肝臟代謝CYP2C19,1A2、2D6均可作用於本品,主要代謝產物為去甲替林,仍有活性。本品與代謝產物分布於全身,可透過胎盤屏障,從乳汁排泄,最終代謝產物自腎臟排出體外。排泄較慢,停藥3周仍可在尿中檢出。

適應症

①用於治療各型抑鬱症或抑鬱狀態。對內因性抑鬱症和更年期抑鬱症療效較好,對反應性抑鬱症及神經官能症的抑鬱狀態亦有效。對兼有焦慮和抑鬱症狀的患者,療效優於丙咪嗪。與電休克聯合使用於重症抑鬱症,可減少電休克次數。 ②用於緩解慢性疼痛。③亦用於治療小兒遺尿症、兒童多動症。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

比丙咪嗪少且輕。常見有口乾、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸。偶見心律失常、眩暈、運動失調、癲癇樣發作、體位性低血壓、肝損傷及遲發性運動障礙。有報道偶有加重糖尿病症狀。

禁忌症

嚴重心臟病、青光眼、前列腺增生伴有排尿困難、麻痹性腸梗阻、重症肌無力、甲狀腺功能亢進、有癲癇病史者、使用MA0Is者禁用。

注意事項

參見丙咪嗪。嚴重肝腎功能不全、支氣管哮喘者慎用。

藥物相互作用

①與MA0Is合用,增強本品的不良反應。②與中樞神經系統抑制藥合用,合用藥的作用被增強。③與腎上腺素受體激動藥合用,可引起嚴重高血壓與高熱。④與胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降壓作用。⑤與甲狀腺素、吩噻嗪類合用,本品的作用被增強。⑥氯氮䓬、奧芬那君可增強本品的抗膽鹼作用。

參考文獻